zopiclone

generalitate

Zopiclone este un medicament sedativ hipnotic aparținând clasei așa-numitelor "droguri Z" (sau "droguri Z"). Este considerat un medicament asemănător benzodiazepinelor, deoarece își desfășoară acțiunea în mod similar cu benzodiazepinele.

Zopiclone - Structura chimică

Zopiclona este comercializată ca un racemat; activitatea medicamentului se datorează numai enantiomerului S. De fapt, în Statele Unite, enantiomerul S pur cu denumirea de Eszopiclone este comercializat.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea zopiclonei este indicată pentru tratamentul insomniei pe termen scurt.

Avertismente

Medicamentele de tip benzodiazepină - cum ar fi zopiclona - trebuie utilizate în tratamentul insomniei numai atunci când este o tulburare foarte gravă și debilitantă pentru individ.

Tratamentul cu zopiclonă trebuie să fie cât mai scurt posibil.

Se recomandă prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu antecedente de abuz de alcool și / sau de droguri.

Este posibil ca pacienții vârstnici să fie nevoiți să își ajusteze doza de medicament.

Se recomandă prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții a căror funcție respiratorie este afectată, deoarece medicamentul poate induce depresie respiratorie.

Zopiclonul nu trebuie utilizat singur pentru a trata anxietatea asociată cu depresia.

Zopiclone nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Medicamentul nu trebuie utilizat ca tratament de primă linie în bolile psihotice.

Zopiclone nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Deoarece zopiclona poate induce efecte care afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, aceste activități trebuie evitate.

interacţiuni

Deoarece alcoolul poate crește efectul sedativ al zopiclonei, această asociere trebuie evitată.

Acțiunea depresivă asupra sistemului nervos central (CNS) indusă de zopiclonă poate fi crescută prin utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot, de asemenea, deprima SNC. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Medicamente antipsihotice ;
Medicamente sedative de tip hipnotic și anxiolitice ;
Medicamente antidepresive ;
Medicamente analgezice opioide ;
Medicamente antiepileptice ;
Medicamente anestezice ;
Medicamente antihistaminice sedative .

Cu toate acestea, cu utilizarea concomitentă a zopiclonului și a analgezicelor opioide, poate exista o creștere a euforiei și, în consecință, o creștere a dependenței psihice.

Concentrația plasmatică a zopiclonei poate fi crescută prin administrarea simultană a:

Eritromicina, claritromicina și alte antibiotice macrolide;
Ketoconazol, itraconazol și alte antifungice azole;
Ritonavir, un medicament antiviral folosit pentru tratarea SIDA.

Utilizarea concomitentă a zopiclonei și a următoarelor medicamente, pe de altă parte, poate determina o scădere a concentrației plasmatice a zopiclonei în sine:

Rifampicina, un antibiotic;
Carbamazepină, fenobarbital și fenitoină, medicamente utilizate în tratamentul epilepsiei;
Preparate pe bază de sunătoare (sau Hypericum), o plantă care posedă proprietăți antidepresive.

Cu toate acestea, este esențial să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Zopiclonul poate provoca mai multe tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Tipul efectelor adverse și intensitatea cu care acestea apar pot varia de la individ la individ, în funcție de sensibilitatea fiecăruia față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei cu zopiclonă.

dependenta

Utilizarea zopiclonei (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice.

Riscul de a dezvolta dependența este direct proporțional cu doza de medicament administrată și durata tratamentului.

Pacienții cu antecedente de alcool și / sau abuz de droguri prezintă un risc mai mare de a dezvolta dependență.

După ce sa dezvoltat dependența fizică, întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la simptome de sevraj. Aceste simptome sunt:

Dureri de cap;
Extreme anxietate;
agitaţie;
tensiune;
iritabilitatea;
confuzie;
Dureri musculare.

În cazuri mai severe, pot apărea și ele:

derealizare;
depersonalizare;
Extreme anxietate;
Amorțeală și furnicături la nivelul extremităților;
halucinaţii;
Șocuri epileptice;
Hipersensibilitate și intoleranță la sunete (hiperacuzie);
Hipersensibilitate la contactul luminos și fizic.

Amnezie anterogradă

Zopiclonul poate provoca amnezie anterogradă.

Acest tip de amnezie se dezvoltă de obicei după câteva ore după administrarea medicamentului. Prin urmare, după administrarea zopiclonei, pacienții trebuie să poată dormi continuu timp de cel puțin 7-8 ore.

Rebound insomnie

Când tratamentul cu zopiclonă este oprit, se poate produce insomnie de rebound. Cu alte cuvinte, asistăm la reapariția într-o formă agravantă a simptomelor care au determinat utilizarea medicamentului (de fapt, insomnia).

Rebound insomnia poate fi însoțită de schimbări de dispoziție, anxietate și agitație.

Riscul de a dezvolta aceste simptome este mai mare atunci când tratamentul este întrerupt brusc, prin urmare, întreruperea tratamentului trebuie să aibă loc treptat.

Tulburări psihiatrice

Simptome paradoxale pot apărea în timpul tratamentului cu zopiclon. Aceste simptome sunt:

agitație;
agitaţie;
iritabilitatea;
agresivitatea;
Rage;
dezamăgire;
psihoza;
halucinaţii;
Modificări de comportament;
Cosmaruri.

Aceste simptome apar în special la pacienții vârstnici.

De droguri poate provoca, de asemenea, depresie și modificări libidoului.

somnambulism

În timpul tratamentului cu zopiclonă, poate apărea somnambulism și comportamente asociate, cum ar fi conducerea vehiculelor în somn, telefonarea, gătitul și consumul de alimente, urmată de amnezia evenimentului.

Se pare că riscul apariției acestor simptome este mai mare atunci când zopiclona este administrată în același timp cu alcoolul (o asociere care trebuie totuși evitată) sau medicamente care pot deprima sistemul nervos central.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu Zopiclone poate provoca:

Dureri de cap;
amețeli;
Somnolență în ziua următoare;
oboseala;
Supravegherea scăzută;
Coordonarea modificărilor;
Ataxie.

Tulburări gastro-intestinale

La terapia cu zopiclonă pot să apară greață și vărsături.

Tulburări ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii

Terapia cu zopiclone poate provoca dispnee și depresie respiratorie.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu zopiclonă poate provoca reacții cutanate, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu zopiclonă sunt:

Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
Angioedem;
Diplopia (viziune dublă);
Modificări ale simțului gustului;
Gură uscată;
Slăbiciune musculară;
Sensul capului luminii.

Supradozaj

Supradozajul cu zopiclone nu reprezintă, de obicei, un pericol pentru viața pacientului, dacă nu au fost luate în același timp alte medicamente sau substanțe care scad sistemul nervos central.

Simptomele care pot apărea sunt tulburi, confuzie și letargie. În cele mai grave cazuri, acestea pot apărea și în cazul:

ataxie;
hipotonie;
Hipotensiunea;
methemoglobinemie;
Depresie respiratorie;
Coma.

Tratamentul este simptomatic și suportiv. Stropirea gastrică sau administrarea cărbunelui activ poate fi utilă numai dacă se face imediat după intoxicare.

Flumazenil poate fi util ca un antidot.

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat o doză excesivă de zopiclonă, trebuie să contactați imediat un medic și să mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Zopiclonul acționează prin creșterea semnalului acidului y-aminobutric (GABA).

GABA este cel mai important neurotransmițător inhibitor din creier și își exercită funcțiile biologice prin legarea la receptorii specifici: GABA-A, GABA-B și GABA-C.

Un situs de legare specific pentru benzodiazepine este prezent pe receptorul GABA-A.

Zopiclona este un medicament asemănător benzodiazepinelor și este capabil să se lege la acest situs de legare specific. În acest sens, activează receptorul și promovează cascada semnalelor inhibitoare induse de GABA.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Zopiclona este disponibilă pentru administrare orală sub formă de tablete.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil și de obicei variază de la câteva zile până la două săptămâni.

Doza de zopiclon administrat în mod obișnuit la adulți este de 7, 5 mg de medicamente, care trebuie luate înainte de culcare.

La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică, doza de medicament administrată trebuie redusă la jumătate.

Sarcina și alăptarea

Zopiclona este, în general, contraindicată în timpul sarcinii.

Dacă medicamentul este administrat în timpul ultimului trimestru de sarcină sau în timpul administrării, pot apărea efecte adverse la nou-născut, inclusiv hipotermie, hipotonie și depresie respiratorie. În plus, copiii ale căror mame au luat cronic zopiclon în timpul sarcinii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta simptome de sevraj în perioada postnatală.

Zopiclona este excretată în laptele matern, prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să ia acest medicament.