Diclofenac

generalitate

Diclofenac este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), utilizat în tratamentul stărilor inflamatorii și dureroase de diferite tipuri.

Diclofenac - Structura chimică

Diclofenacul este disponibil în multe formulări farmaceutice, adecvate pentru diferite căi de administrare (oral, parenteral, ocular, rectal și cutanat).

Din punct de vedere chimic, diclofenacul face parte din categoria derivaților de acid acetic.

Exemple de specialități medicinale care conțin diclofenac

Deflamat ®
Dicloreum®
Flector®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea diclofenacului este indicată pentru tratamentul simptomatic al inflamației și / sau durerii cauzate de:

Poliartrita reumatoidă;
Osteoartrita;
Spondilita anchilozantă;
periartrite;
monturi;
tendinita;
miozita;
sciatică;
gută;
Răni, fracturi sau traume;
Stretching, vânătăi sau distorsiuni;
Intervenții chirurgicale ortopedice;
Pietre la rinichi.

În plus, diclofenacul poate fi utilizat pentru tratamentul simptomatic al dismenoreei primare (administrare orală) și pentru tratamentul inflamației (pe bază neinfecțioasă) a segmentului anterior al ochiului, în special după operația de cataractă (administrare oculară).

Avertismente

Înainte de a începe tratamentul cu diclofenac pentru administrare orală, rectală sau parenterală, trebuie să informați medicul dumneavoastră dacă vă aflați într-una din următoarele situații:

Dacă aveți obiceiul de a fuma;
Dacă suferiți de diabet;
Dacă suferiți de boli cardiovasculare (angină, hipertensiune arterială, cheaguri de sânge);
Dacă suferiți de hipercolesterolemie și / sau hipertrigliceridemie;
Dacă aveți o istorie de ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale;
Dacă suferiți de colită ulcerativă sau boală Crohn;
Dacă aveți o istorie de afecțiuni renale și / sau hepatice;
Dacă suferiți - sau ați suferit în trecut - de tulburări de sânge;
Dacă suferiți de lupus eritematos sistemic;
Dacă suferiți - sau ați suferit în trecut - de la astm, boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), polipi nazali sau rinită alergică;
Dacă intenționați să rămâneți gravidă, deoarece diclofenacul poate afecta negativ fertilitatea feminină.

Diclofenac administrat oral, rectal sau parenteral poate duce la ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale. De aceea, în cazul apariției oricărui tip de simptom gastrointestinal, trebuie să vă informați imediat medicul. În plus, diclofenacul administrat prin aceste căi poate, de asemenea, să crească riscul de infarct miocardic sau accident vascular cerebral, în special atunci când este utilizat în doze mari și pentru perioade lungi de timp.

Diclofenacul pentru utilizare cutanată trebuie aplicat numai pe pielea intactă și pe pielea afectată.

Pacienții care poartă lentile de contact moi ar trebui să evite ca aceste contacte să intre în contact cu diclofenac pentru uz ocular, deoarece medicamentul exercită o acțiune decolorantă asupra lor.

Diclofenacul pe cale orală, rectală sau parenterală poate provoca reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, astfel încât trebuie prudențios.

interacţiuni

În prezent nu există interacțiuni farmacologice cunoscute între diclofenac pentru utilizare cutanată și pentru utilizare oculară și alte medicamente.

Înainte de a începe tratamentul cu diclofenac pentru administrare orală, rectală sau parenterală, în loc - datorită interacțiunilor farmacologice care pot apărea - trebuie să informați medicul dumneavoastră dacă luați deja oricare dintre următoarele medicamente:

Alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2 (cum ar fi celecoxib și etoricoxib);
Medicamente antidiabetice ;
Medicamente anticoagulante, cum ar fi warfarina sau heparina;
Agenți antiplachetari ;
Diuretice ;
Sare de litiu, utilizate în tratamentul tulburărilor bipolare;
Fenitoina, un antiepileptic;
Glicozide cardioactive, cum ar fi digoxina;
Chinolone, medicamente antibiotice;
Ciclosporină și tacrolimus, medicamente imunosupresoare;
Metotrexat și pemetrexed, medicamente anticanceroase;
Corticosteroizi ;
Colestipol și colestiramină, medicamente utilizate pentru a reduce nivelurile prea mari de colesterol;
Voriconazol, un agent antifungic;
Medicamente antihipertensive ;
SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei), medicamente antidepresive;
Medicamente anxiolitice ;
Deferasirox (Exjade®), un medicament administrat pacienților supuși unor transfuzii de sânge frecvente;
Sulfinpirazona, un medicament utilizat în tratamentul hiperuricemiei și gutei;
Zidovudina, utilizată în tratamentul HIV.

În orice caz, indiferent de calea de administrare utilizată, este bine să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Diclofenacul poate provoca mai multe efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă. Aceasta depinde de sensibilitatea pe care o are fiecare individ față de medicament.

Mai jos sunt prezentate câteva dintre reacțiile adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu diclofenac.

Tulburări hematologice și limfatice

Terapia cu diclofenac poate duce la:

Anemie aplastică;
Anemie hemolitică;
agranulocitoză;
Leucopenie;
Trombocitopenia.

Reacții alergice

Diclofenacul poate declanșa reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub formă de hipotensiune arterială, angioedem și șoc anafilactic.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu diclofenac poate determina:

Greață și vărsături;
Diaree sau constipație;
Diaree hemoragică;
melenă;
hematemeza;
Dureri abdominale;
flatulență;
anorexie;
gastrita;
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale;
colita;
Exacerbarea colitei ulceroase și a bolii Crohn la pacienții afectați;
Pancreatita.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu diclofenac poate determina:

Dureri de cap;
amețeli;
somnolenta;
paresteziile;
tremors;
Modificări ale simțului gustului;
convulsii;
- Meningită aseptică.

Tulburări psihiatrice

În timpul tratamentului cu diclofenac pot să apară dezorientare, excitare, depresie, iritabilitate, insomnie, coșmaruri, anxietate și reacții psihotice.

Bolile cardiovasculare

Diclofenacul poate promova debutul hipertensiunii, vasculitei, palpitațiilor, insuficienței cardiace și infarctului miocardic.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu diclofenac poate crește concentrațiile de transaminază din sânge și poate favoriza apariția insuficienței hepatice, a hepatitei și a icterului.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Terapia cu diclofenac poate provoca insuficiență renală acută, hematurie, proteinurie, nefrită interstițială, sindrom nefrotic și necroză papilară renală.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu diclofenac poate determina:

Erupție cutanată;
urticarie;
eczeme;
eritemul;
Eritemul multiform;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necroliza epidermică toxică;
Dermatita exfoliativă;
alopecia;
Reacții de fotosensibilitate;
Dermatită buloasă;
Purpuriu sau violet alergic;
Pruritul.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu diclofenac sunt:

Astmul;
Tulburări de vedere;
Tinitus;
Greutate de auz;
amețeli;
Astmul;
edemul;
Reacțiile la locul injectării (când medicamentul este administrat parenteral);
Mâncărime, înroșire, arsură în ochi (când diclofenac este administrat pe cale oculară).

Supradozaj

Dacă se utilizează doze excesive de diclofenac, pot apărea următoarele:

vărsături;
diaree;
amețeli;
Tinitus;
Hemoragie gastro-intestinală;
Convulsii.

Deoarece nu există un antidot specific, în caz de supradozaj, tratamentul este doar simptomatic și suportiv.

În orice caz, dacă există suspiciuni de supradozaj cu diclofenac, contactați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Diclofenacul își exercită acțiunea antiinflamatorie și analgezică prin inhibarea ciclooxigenazei (sau a COX).

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 este o izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanismele homeostaziei celulare.

COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inducabilă care este produsă de celule inflamatorii (citokine inflamatorii) activate. Sarcina acestor enzime este de a transforma acidul arahidonic în prostaglandine, prostacicline și tromboxani.

Prostaglandinele - în special, prostaglandinele G2 și H2 - sunt implicate în procesele inflamatorii și mediază răspunsurile la durere.

Prin urmare, prin inhibarea ciclooxigenazei 2, diclofenacul împiedică producerea de prostaglandine responsabile de durere și inflamație.

Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că diclofenacul nu este un inhibitor selectiv al COX-2, prin urmare, este, de asemenea, capabil să inhibe COX-1. Această din urmă inhibare este responsabilă pentru unele dintre reacțiile adverse tipice ale tuturor AINS neselective.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Diclofenac este disponibil pentru:

Administrare orală sub formă de capsule, soluție orală, tablete, granule pentru soluție orală și tablete solubile.
Administrare rectală sub formă de supozitoare.
Administrare parenterală (intramusculară sau subcutanată) sub formă de soluție injectabilă.
Administrare cutanată sub formă de gel, spumă de piele, soluție dermatologică și plasturi medicinali.
Administrarea oculară sub formă de picături oftalmice.

Pentru a evita apariția efectelor secundare periculoase în timpul tratamentului cu medicamentul, este foarte important să urmați indicațiile date de medic, atât cu privire la cantitatea de diclofenac care trebuie luată, cât și în ceea ce privește durata aceluiași tratament.

Cu toate acestea, unele indicații privind dozele de diclofenac administrate în mod obișnuit în terapie sunt prezentate mai jos.

Cu toate acestea, pentru a afla dozajul exact al fiecărei formulări farmaceutice, vă rugăm să consultați instrucțiunile de ambalaj pentru medicamentele individuale.

Este posibil ca pacienții vârstnici să fie nevoiți să ajusteze dozele de diclofenac utilizate în mod obișnuit.

Administrare orală

Când se administrează pe cale orală, doza de diclofenac utilizată în mod obișnuit este de 50-100 mg pe zi, în funcție de severitatea simptomelor prezentate de pacienți. Doza poate fi crescută până la un maxim de 150 mg de medicamente pe zi.

Administrare rectală

Când diclofenac este utilizat în mod rectal, doza recomandată este de 50 mg de 1-3 ori pe zi sau de 100 mg de 1-2 ori pe zi.

Administrare parenterală

Când se administrează intramuscular, doza de diclofenac utilizată în mod obișnuit este de 25-75 mg pe zi, în funcție de severitatea simptomelor prezentate de pacienți. Dacă medicul consideră necesar, poate decide să majoreze doza zilnică până la maximum 150 mg.

Administrare cutanată

Când se utilizează gelul pe bază de diclofenac, se recomandă efectuarea a 3-4 aplicații pe zi.

Cu toate acestea, atunci când se utilizează spuma de piele, se recomandă efectuarea a 1-3 aplicații pe zi.

În cazul tencuielui medicamentos, este recomandabil să aplicați 1-2 plasturi și să îl înlocuiți la fiecare 12-24 ore, conform prescripției medicale.

Administrarea oculară

Picăturile de ochi pe bază de diclofenac sunt utilizate pentru a trata afecțiunile inflamatorii din segmentul anterior al ochiului (pe bază neinfecțioasă) și, în special, după operația de cataractă. Doza de medicament trebuie stabilită de medic pe bază individuală.

Sarcina și alăptarea

În timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, diclofenac trebuie utilizat numai dacă medicul consideră absolut necesar.

În cel de-al treilea trimestru de sarcină, totuși, medicamentul este contraindicat din cauza deteriorării pe care o poate provoca fătului (toxicitate cardiopulmonară, disfuncție renală și prelungirea timpului de sângerare la naștere) și mamei (inhibarea contracțiilor uterine determinând întârzierea sau prelungirea travaliu și creșterea timpului de sângerare).

În plus, utilizarea diclofenacului este, de asemenea, contraindicată la mamele care alăptează.

Contraindicații

Utilizarea diclofenacului oral, rectal sau parenteral este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la același diclofenac (chiar și atunci când medicamentul este administrat prin piele sau ocular);
La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la acid acetilsalicilic, alte AINS sau analgezice-antipiretice (chiar și atunci când medicamentul este administrat prin piele);
La pacienții care au prezentat astm bronșic, urticarie sau rinită acută, după administrarea altor AINS (chiar dacă medicamentul este administrat prin piele sau ocular);
La pacienții cu ulcerație, perforare și / sau hemoragie gastrointestinală;
La pacienții care au suferit perforări sau sângerări gastrointestinale în trecut, ca urmare a utilizării altor AINS;
La pacienții cu funcție de măduvă osoasă afectată;
La pacienții supuși unei terapii intensive diuretice;
La pacienții cu tulburări de coagulare;
La pacienții care suferă de boli cardiovasculare;
La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală severă;
În ultimul trimestru de sarcină (chiar și atunci când medicamentul este administrat pe cale cutanată și oculară);
În timpul alăptării (chiar și atunci când medicamentul este administrat prin piele și ocular).

În plus, utilizarea diclofenacului este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 14 ani atunci când medicamentul este administrat pe cale orală, rectal sau cutanat, la adolescenți cu vârsta sub 16 ani când se utilizează plasturele diclofenac medicinal și la adolescenți cu vârsta mai mică de 18 ani când medicamentul este administrat parenteral.