De Dr. Nicola Sacchi - Autor al cărții: Droguri și dopaj în sport -
introducere
Printre cele mai recente descoperiri din domeniul farmaceutic, un rol proeminent îl joacă inhibitorii de fosfodiesterază tip 5 (5PDE) utilizați pentru tratamentul disfuncției erectile.
Mecanismul de acțiune al inhibitorilor de fosfodiesterază de tip 5
Fenomenul erecției se datorează relaxării mușchilor netezi ai corpurilor cavernoase ale penisului, urmată de vasodilatație arterială. Constrângerea paralelă a vaselor venoase determină stagnarea sângelui care urmează erecției.
Relaxarea mușchilor netezi ai cavernozei corporale este un fenomen mediat de oxidul nitric (NO). Acționează enzima guanilat ciclaza care catalizează transformarea guanozin trifosfatului (GTP) în guanozin monofosfat ciclic (cGMP), care stimulează relaxarea musculară. CGMP este degradat de o fosfodiesterază din care sunt cunoscute cel puțin șase izoenzime. În corpul cavernos, fosfodiesteraza implicată este fosfodiesteraza de tip 5 (5PDE).
Efecte secundare
Desigur, există mai multe posibile efecte secundare cauzate de consumul acestor substanțe. Riscul principal este legat de faptul că vasodilarea poate duce la hipotensiune arterială, cu posibile dezechilibre cardiovasculare. Tratamentul disfuncției erectile a fost, prin urmare, asociat cu evenimente cardiovasculare grave, cum ar fi infarct miocardic, angină pectorală intermediară, moarte subită cardiacă, aritmii ventriculare, accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitor și schimbări de presiune.
În plus, sildenafilul pare să inhibe stimularea cardiacă beta adrenergică; în timp ce efectele sildenafilului la nivelul cardiacului au fost minime în condiții de repaus, în condiții de stimulare beta sau suprasolicitare prin presiune, sildenafilul a redus răspunsurile cardiace induse de dobutamină și efectele sistolice rezultate din stimularea beta. Trebuie adăugat că aceste efecte sunt cu siguranță agravate de o afecțiune cardiovasculară neoptimală.
Printre efectele secundare trebuie de asemenea amintit faptul că pot apărea tulburări precum vărsături, diaree, dispepsie, bufeuri, în plus față de schimbările de presiune menționate anterior.
Ingrediente active și denumiri comerciale
Printre moleculele menționate, progenitorul și primul care a fost comercializat a fost sildenafilul (Viagra); după introducerea pe piață, s-au născut alte două medicamente din aceeași clasă, și anume tadalafil (Cialis) și vardenafil (Levitra). Dintre cei trei compuși, Viagra este cel cu cea mai scurtă durată de acțiune (6/8 ore), dar mai puternic, în timp ce ceilalți au o activitate mult mai lungă (Cialis peste 24 de ore), dar mai puțin intensă. Recent, avanafil (Stendra) a fost, de asemenea, introdus pe piață, care diferă de alte inhibitori ai PDE5 pentru un debut rapid de acțiune, aproximativ 15 minute, dar și pentru o durată mai scurtă de acțiune.
Utilizați în hipertensiune pulmonară și în sport
Inhibitorii de tip 5 ai fosfodiesterazei s-au demonstrat recent că sunt eficienți în tratamentul unei alte boli vasculare: hipertensiunea pulmonară. Această afecțiune este cauzată de o constricție puternică a vaselor de sânge din plămâni, ceea ce reduce capacitatea sistemului respirator de a aduce oxigen în organism. Ca rezultat al acțiunii vasodilatatoare, sildenafilul și alte substanțe din această clasă dilată artera și alte vase pulmonare, determinând o scădere a presiunii arteriale în plămâni și creșterea disponibilității oxigenului . Toate acestea fac ca molecula respectivă să poată aduce și avantaje considerabile în ceea ce privește randamentul energetic sub stres: beneficiile posibile pentru utilizator se traduc într-o îmbunătățire a capacității de a face exerciții aerobice .
Studiile speciale efectuate la altitudine mare au arătat, de asemenea, modul în care sildenafilul determină o creștere semnificativă a saturației oxigenului din sânge în timpul activității fizice. Mai mult, a fost evidențiată o creștere a volumului maxim de muncă și a capacității cardiace maxime. În practică, sa demonstrat că sildenafilul îmbunătățește semnificativ abilitățile fizice în condiții hipoxice datorită altitudinii.
În lumina acestor descoperiri, unii sportivi folosesc sildenafilul pentru a îmbunătăți performanța aerobă în sporturile de lungă durată.
Există încă puține informații privind capacitatea acestor substanțe de a influența în mod pozitiv performanța fizică; cu toate acestea, deși nu toate studiile sunt în măsură să demonstreze beneficii reale pentru sportivi în aptitudinile de anduranță, practica utilizării inhibitorilor 5PDE înainte de performanța în sporturile de anduranță este din ce în ce mai frecventă. Capacitățile vasodilatatoare ale acestor substanțe, în special la nivelul pulmonar, pot îmbunătăți capacitatea de a oxigena mușchii; din acest motiv, sportivii de atletism sportivi mai mult și mai mult utilizează aceste produse.
Pentru a confirma această practică în rândul sportivilor există și un studiu italian publicat în 2014 [Loraschi et al.], Care examinează această practică în rândul bicicliștilor. Acest studiu, printr-un chestionar anonim, a făcut cunoscut faptul că într-un eșantion de bicicliști, câțiva dintre ei au recunoscut că utilizează Sildenafil înainte de concurs.
bibliografie
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil în tratamentul hipertensiunii pulmonare. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA și colab., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Efectul administrării de citrat de sildenafil asupra parametrilor fiziologici selectați. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl. 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Inhibitorul de fosfodiesterază cu acțiune îndelungată tadalafil nu influențează VO2max, și pragurile anaerobe în normoxia. Int J Sport Med. 2008 Feb; 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafilul are o influență mică asupra hemodinamicii cardiovasculare sau performanței în timp de 6 km la bărbații și femeile instruite la altitudine mare simulată. High Alt Med Biol. 2011 Fall; 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Suplimentul dietetic și consumul de droguri și cunoștințele privind dopajul la cicliștii italieni tineri de elită. Clin J Sport Med., 2014 May, 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil imbunatateste vizita de sase minute in boala pulmonara obstructiva cronica: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. Indian J Chest Dis Allied Skiing 2011 aprilie-iunie; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, și Al. Efectul inhibării fosfodiesterazei-5 asupra capacității de efort și a stării clinice în insuficiența cardiacă cu fracție de ejecție conservată: un studiu clinic randomizat. JAMA. 2013 Mar 27; 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. Droguri și dopaj în sport. Ed Nonsolofitness 2011
Primăvara RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil pentru hipertensiunea pulmonară: ameliorarea dependentă de doză în performanța exercitării. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
