sulfasalazină

Sulfasalazina (sau sulfasalazopiridina) este un medicament care aparține clasei de sulfonamide (chimioterapeutice antibacteriene).

Cu toate acestea, sulfasalazina nu este utilizată ca agent antibacterian, ci ca medicament antiinflamator.

Sulfasalazină - Structura chimică

De fapt, o dată administrat pe cale orală, sulfasalazina suferă metabolism reductiv prin bacterii intestinale și este transformată în sulfapiridină (un sulfamid cu acțiune antibacteriană) și în acidul 5-aminosalicilic (sau 5-ASA, cunoscut și ca mesalazină) medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (sau AINS).

Prin urmare, sulfasalazina este considerată un promedicament.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea sulfasalazinei este indicată pentru:

• Tratamentul colitei ulceroase ușoare și moderate;
• Terapie suplimentară în tratamentul colitei ulceroase severe;
• Prevenirea recidivelor de colită ulcerativă;
• Boala Crohn;
• Artrita reumatoidă.

Avertismente

În timpul terapiei cu sulfasalazină au fost raportate cazuri de infecții grave (inclusiv pneumonie și sepsis) legate de mielosupresia (supresia măduvei osoase). De aceea, dacă apare orice tip de infecție, tratamentul cu sulfasalazină trebuie întrerupt imediat.

Înainte de începerea tratamentului cu sulfasalazină și pe durata acesteia, trebuie să se efectueze controale regulate ale funcției hepatice și renale și căderii sângelui.

Sulfasalazina nu trebuie administrată pacienților cu disfuncție hepatică și / sau renală și / sau discrasii sanguine.

Se recomandă prudență la administrarea de sulfasalazină la pacienții cu astm bronșic sau alergii severe.

Dacă apare orice tip de reacție alergică, tratamentul cu sulfasalazină trebuie întrerupt imediat și medicul trebuie contactat imediat.

Utilizarea sulfasalazinei la copiii cu artrită juvenilă cu debut sistemic poate favoriza debutul bolii serice, prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat în această categorie de pacienți.

Pacienții care au deficit de enzime glucozo-6-fosfat dehidrogenază - și care sunt pe tratament cu sulfasalazină - ar trebui să fie monitorizați îndeaproape din cauza riscului de anemie hemolitică.

Deoarece sulfasalazina poate provoca cristalurie și pietre la rinichi, este bine să luați o mulțime de fluide în timpul tratamentului cu medicamentul.

Sulfasalazina poate da urinei și pielii o culoare galben-portocalie.

Datorită prezenței derivatului salicilic (5-ASA), când se administrează sulfasalazină pacienților aflați deja în tratament anticoagulant, trebuie efectuate verificări medicale constante.

interacţiuni

Sulfasalazina poate reduce absorbția acidului folic și a digoxinei (un medicament utilizat pentru a crește forța de contracție a inimii).

Sulfasalazina poate interfera cu medicamentele utilizate pentru tratamentul rujeolei, cu unele tipuri de diuretice și cu medicamente hipoglicemiante orale .

Administrarea concomitentă de sulfasalazină și tiofurină sau atropină crește riscul de mielosupresie.

Administrarea concomitentă de sulfasalazină și metotrexat pentru tratamentul artritei reumatoide poate crește riscul apariției efectelor secundare gastro-intestinale.

În orice caz, totuși, este recomandabil să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Sulfasalazina poate induce diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, se spune că efectele adverse se manifestă toate și cu aceeași intensitate în fiecare individ.

Următoarele sunt principalele efecte nedorite care pot apărea în timpul tratamentului cu sulfasalazină.

Mielosupresia

Tratamentul cu sulfasalazină poate induce mielosupresia care poate duce la:

• Leucopenia, adică scăderea numărului de celule albe din sânge, cu o sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
• Plateletenia, adică scăderea numărului de trombocite din sânge, cu risc crescut de apariție a sângerărilor anormale și / sau a hemoragiilor;
• Agranulocitoză, adică scăderea numărului de granulocite din sânge;
• Anemie aplastică;
• Anemie hemolitică;
• Anemie megaloblastică;
• Hipoprotrombinemia, care este o afecțiune a sângelui caracterizată prin deficiență de protrombină cu defecte de coagulare consecvente;
• Methemoglobinemie.

Reacții alergice

Sulfasalazina poate determina o boală serică, angioedem și anafilaxie la persoanele sensibile.

infecţii

Terapia cu sulfasalazină poate favoriza dezvoltarea de infecții care pot duce la meningita aseptică sau la colita pseudomembranoasă.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu sulfasalazină poate determina:

• Dureri de cap;
• Migrena;
• amețeli;
• Modificări ale simțului gustului;
• Neuropatie periferică;
• Modificări ale mirosului;
• encefalopatie;
• ataxie;
• convulsii;
• Leziunile tranzitorii ale coloanei vertebrale;
• Mielita transversala.

Tulburări psihiatrice

Terapia cu sulfasalazină poate provoca insomnie, halucinații și depresie.

Tulburări cardiace

Tratamentul cu sulfasalazină poate provoca pericardită și miocardită alergică.

Tulburări gastro-intestinale

În timpul terapiei bazate pe sulfasalazină, pot apărea următoarele:

• greață;
• vărsături;
• Dureri abdominale;
• diaree;
• Colită ulcerativă agravată;
• pancreatita;
• stomatită;
• oreionul;
• Pirozis.

Tulburări ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii

Tratamentul cu sulfasalazină poate determina:

• tuse;
• Dispneea;
• Durerea orofaringiană;
• Infiltrarea eozinofilă;
• Boala pulmonară interstițială;
• Fibroza pulmonară.

infertilitate

Terapia cu sulfasalazină poate provoca oligospermie și infertilitate la bărbați. În general, acest efect este temporar și regresează după câteva luni de la sfârșitul tratamentului.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu sulfasalazină poate determina:

• Pruritul;
• urticarie;
• alopecia;
• Porpora;
• Erupții de la medicamente cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS);
• Sindrom Stevens-Johnson;
• Necroliza epidermică toxică;
• erupții cutanate;
• Dermatita exfoliativă;
• erupții cutanate;
• Reacții de fotosensibilizare.

Tulburări hepatobiliare

Terapia cu sulfasalazină poate provoca icter, insuficiență hepatică, hepatită fulminantă, hepatită colestatică și colestază.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu sulfasalazină poate determina:

• proteinurie;
• Sindromul nefrotic;
• Inofatie interstițială;
• nefrolitiază;
• cristalurie;
• Prezența sângelui în urină.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu sulfasalazină sunt:

• febra;
• Edem facial;
• Modificarea culorii pielii și a urinei;
• Scăderea absorbției acidului folic;
• Pseudo-mononucleoza;
• Tinitus;
• paloare;
• artralgii;
• Lupus eritematos sistemic;
• Sindromul Sjögren;
• Nodoză periartrită.

Supradozaj

Este posibil să apară greață și vărsături dacă luați prea mult sulfasalazină. Pacienții cu insuficiență renală sunt mai sensibili la apariția efectelor toxice severe.

În orice caz, dacă se suspectează supradozajul cu sulfasalazină, trebuie să informați imediat medicul sau să mergeți la cel mai apropiat centru de spitalizare.

Mecanismul de acțiune

După cum sa menționat mai sus, sulfasalazina este un promedicament care este transformat din bacterii din flora bacteriană intestinală în sulfapiridină și în acid 5-aminosalicilic (5-ASA).

Sulfasalazina este utilizată în tratamentul bolilor inflamatorii datorită eliberării derivatului salicilic.

5-ASA își exercită acțiunea antiinflamatoare prin inhibarea enzimei ciclooxigenazei (sau COX), în special COX-1 și COX-2. De fapt, aceste enzime sunt implicate în sinteza prostaglandinelor, mediatorii chimici ai răspunsului inflamator. Prin urmare, prin inhibarea sintezei sale, inflamația încetează.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Sulfasalazina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de comprimate gastrorezistente.

Doza de sulfasalazină administrată și durata tratamentului trebuie stabilite de medic, în funcție de tipul și de severitatea bolii care urmează să fie tratată.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de medicamente utilizate în mod obișnuit în terapie.

Colita ulcerativă și boala Crohn

La adulți, doza obișnuită de sulfasalazină este de 1-2 g de patru ori pe zi.

La copii, doza de sulfasalazină administrată în mod obișnuit este de 40-60 mg / kg de greutate corporală pe zi, care trebuie împărțită în 3-6 doze divizate.

Artrita reumatoidă

Pentru tratamentul artritei reumatoide, trebuie respectată schema de dozare recomandată de medic.

Sarcina și alăptarea

Deoarece sulfasalazina inhibă absorbția și metabolizarea acidului folic, la femeile gravide poate să apară deficiență de acid folic. În plus, unii nou-născuți ale căror mame au luat sulfasalazină în timpul gestației au dezvoltat defecte de tub neural, deși rolul sulfasalazinei în debutul acestor defecte nu este încă pe deplin înțeles.

În orice caz, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă medicul consideră că este absolut esențial.

Sulfasalazina este excretată în laptele uman și poate provoca reacții adverse la nou-născuți, prin urmare, medicamentul nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează.

Contraindicații

Utilizarea sulfasalazinei este contraindicată în următoarele cazuri:

• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la sulfasalazină;
• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la alte sulfonamide sau salicilate;
• La pacienții cu insuficiență renală severă însoțită de hiperazotemie;
• La pacienții care suferă de boli hepatice grave;
• La pacienții cu porfirie;
• La sugari și copii sub 12 ani;
• În ultima perioadă de sarcină;
• În timpul alăptării.