AVANDIA ® - Rosiglitazonă

AVANDIA ® este un medicament pe bază de rosiglitazonă.

GRUPUL TERAPEUTIC: Agenți hipoglicemici orali - Tiazolidindione

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii AVANDIA ® - Rosiglitazonă

AVANDIA® este un medicament hipoglicemic utilizat în tratamentul diabetului de tip II, care nu este compensat în mod adecvat prin măsuri terapeutice non-farmacologice, cum ar fi dieta și activitatea fizică.

Acest medicament poate fi utilizat, de asemenea, cu succes în tratamentul asociat cu metformin și sulfoniluree, atunci când acestea din urmă la doza maximă tolerată sunt ineficiente.

Mecanism de acțiune AVANDIA ® - Rosiglitazonă

AVANDIA ® este un medicament rosiglitazonă, ingredient activ din familia tiazolidindionelor, capabil să acționeze la nivelul țesuturilor periferice dependente de insulină, îmbunătățind sensibilitatea la insulină și susținând efectul hipoglicemic important.

Efectul terapeutic al rosiglitazonei este esențial asociat cu capacitatea de a acționa ca agonist selectiv al receptorilor gama PPAR, fundamental din punct de vedere biologic, implicat în modularea expresiei genelor active pe glucoză, lipidă și metabolismul inflamator și exprimată tocmai la nivelul principalelor țesuturi periferice sensibile la insulină.

Din punct de vedere farmacocinetic, în schimb, administrarea orală a rosiglitazonei precede absorbția intestinală cu o biodisponibilitate de 99%, o biotransformare hepatică și eliminarea ulterioară a metaboliților inactivi.

Studiile clinice arată că efectul hipoglicemic poate fi efectuat atât în condiții bazale, cât și post-prandiale, garantând în câteva săptămâni de tratament o reducere semnificativă a concentrațiilor de hemoglobină glicozilată, un marker important al controlului glicemic.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. ROSIGLITAZONE, RETRAGEREA DE LA PIAȚĂ

În 2010, EMEA a suspendat comercializarea rosiglitazone în întreaga Europă, având în vedere creșterea semnificativă a riscului cardiovascular, în special a ischemiei miocardice, la pacienții tratați cu această substanță activă.

2. RISIGLITAZONE ȘI RISCUL CARDIOVASCULAR

Reestimarea a 42 de studii clinice diferite care evaluează eficacitatea și efectele secundare ale rosiglitazonei au arătat că tratamentul cu acest ingredient activ a fost asociat cu o creștere cu 43% a riscului de infarct miocardic și cu 64% de boli cardiovasculare.

3. ROSIGLITAZONE, DEZBATERE DESCHISĂ

În ciuda faptului că EMEA a ajuns la concluzia că a suspendat comercializarea produselor pe bază de rosiglitazonă, dezbaterea privind potențialele efecte secundare și riscul real rămâne deschisă. Un exemplu semnificativ constă în acest studiu recent, care demonstrează modul în care pacienții diabetici de gradul doi de tratament tratați cu rosiglitazonă prezintă o scădere a grosimii plăcii ateromatoase carotide, cu o îmbunătățire semnificativă a controlului glicemic, a sensibilității la insulină și a acțiunii fibrinolitice.

Metodă de utilizare și dozare

AVANDIA ® 4 mg comprimate de rosiglitazonă:

cea mai utilizată doză a fost de 4 mg pe zi, posibil să crească până la 8 mg pe zi, în caz de insuficiență terapeutică, să fie luată cu un pahar de apă independent de mese.

Este important să se considere că, în cazul terapiei combinate, este esențial să se înceapă tratamentul cu dozele eficiente minime.

Avertismente AVANDIA ® - Rosiglitazonă

AVANDIA ® a fost retras din comerț în 2010, având în vedere riscurile mari care nu justifică beneficiile potențiale rezultate din utilizarea acestui medicament.

Modificările importante ale balanței hidroelectrolitice induse de rosiglitazonă, de fapt, accentuează semnificativ apariția semnelor, simptomelor sau episoadelor care declanșează boli cardiace importante cum ar fi insuficiența miocardică sau ischemia.

În plus, riscul de patologii osoase, de modificări semnificative ale funcției hepatice și riscurile de hipoglicemie necesită monitorizarea continuă a modelului hematochemic, funcțional și metabolic, pentru a monitoriza periodic starea de sănătate a pacientului.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Abilitatea rosiglitazonei de a traversa filtrul placentar și de a se regăsi în laptele matern, modificând echilibrul metabolic și evolutiv al fătului și al nou-născutului, împinge experții din domeniu pentru a contraindica puternic utilizarea acestui ingredient activ în tratamentul diabetului gestational.

interacţiuni

Proprietățile farmacocinetice ale rosiglitazonei pot fi modificate în mod semnificativ prin utilizarea concomitentă de gemfibrozil, rifamipicină și alți modulatori ai enzimei hepatice responsabile de metabolizarea CYP2C8, cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul și Hypericum Perforatum.

Este necesar să ne amintim că terapia dublă sau triplă, împreună cu alte medicamente hipoglicemice, ar putea accentua semnificativ efectele hipoglicemice ale rosiglitazonei.

Contraindicații AVANDIA ® - Rosiglitazonă

AVANDIA ® contraindicat în caz de hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, insuficiență cardiacă și episoade de asociere, sindrom coronarian acut, funcții hepatice și renale anormale, acidoză ceto-diabetică și pre-comă diabetică.

Utilizarea AVANDIA ® este puternic descurajată chiar și în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare - Efecte secundare

Tratamentul cu rosiglitazonă a fost supus la zeci de studii clinice, având în vedere numeroasele reacții adverse potențiale, cum ar fi utilizarea deosebit de periculoasă a acesteia.

De fapt, pe lângă efectele secundare frecvente, descrise și pentru alte medicamente hipoglicemice, ca risc de hipoglicemie, modificări metabolice și nutriționale, modificări ale imaginii hematologice, tulburări gastro-intestinale și alterarea echilibrului hidroelectrolitic, tratamentul cu AVANDIA® expune la un risc crescut de boli cardiace, cum ar fi insuficiența cardiacă și ischemia.

De fapt, această ultimă condiție pare a fi responsabilă pentru retragerea de pe piață a tuturor medicamentelor pe bază de rosiglitazonă, având în vedere raportul BENEFICII / RISCURI mici.