XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® este un medicament bazat pe Rivaroxaban.

GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® este indicat ca un ajutor farmacologic preventiv - împotriva tromboembolismului venos - la pacienții adulți care suferă intervenții chirurgicale de înlocuire a șoldului și a genunchiului.

Mecanism de acțiune XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, administrat oral de XARELTO®, este absorbit rapid, ajungând la concentrațiile plasmatice maxime de aproximativ 2-4 ore după administrarea orală.

Biodisponibilitatea acestei substanțe active este foarte mare, în mod constant depășind 80% la doze mai mici de 15 mg.

După absorbție, rivaroxabanul este transportat în fluxul circulator legat în mare măsură de proteinele plasmatice, în special de albumină.

XARELTO® reprezintă un medicament antitrombotic inovator, dat fiind mecanismul său de acțiune care este exprimat prin inhibarea directă a factorului de coagulare Xa. Prin antagonizarea efectului acestui factor solubil, Rivaroxaban previne calea de coagulare de a continua, fie prin calea extrinsecă, fie prin calea intrinsecă, blocând o etapă cheie care permite protrombinei să genereze trombină (factorul IIa) și să inițieze formarea de tromb, cu producția de fibrină.

Absența acțiunii directe împotriva trombocitelor sau a vitaminei K garantează un profil de acțiune mai controlat, cu efecte secundare reduse.

Odată ce efectul biologic este complet, după aproximativ 7-11 ore, rivaroxabanul este metabolizat în ficat de către enzimele citocromului CYP3A4 și CYP2J2 și ulterior este eliminat prin fecale și prin urină.

Din doza totală administrată, aproximativ 1/3 se găsește neschimbată în urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

EFICACITATEA ȘI SECURITATEA RIVAROXABANULUI

Mai multe studii clinice par să convină asupra eficacității mai mari a rivaroxabanului în prevenirea tulburărilor tromboembolice venoase după o intervenție chirurgicală. Datele arată că tratamentul cu XARELTO® poate fi nu numai mai eficient, ci și mai ușor (este vorba de terapia orală, non-parenterală) și sigur, reducând în mod semnificativ episoadele de sângerare.

2. RIVAROXABAN ÎN FIBRILAREA ATRIALĂ

Pe lângă eficiența mai mare în prevenirea tulburărilor tromboembolice venoase datorate intervenției chirurgicale de șold, mai multe studii clinice susțin eficacitatea terapeutică a rivaroxabanului ca instrument preventiv al emboliei fibrilației atriale. Mai exact, XARELTO® pare a fi cel puțin la fel de eficace ca și warfarina în tratamentul acestor afecțiuni, dar cu siguranță mai sigur și mai ușor de aplicat atât pentru medic cât și pentru pacient.

3. XARELTO ÎN PREVENIREA PATOLOGIILOR TROMBOEMBOLICE

XARELTO ® reprezintă astăzi o alternativă valabilă la warfarină pentru tratamentul bolilor tromboembolice. De fapt, într-un studiu efectuat pe 4500 pacienți supuși unei terapii chirurgicale de șold, administrarea postoperatorie a rivaroxaban a asigurat o reducere a incidenței embolismului trombilor venoase la 0, 2%, comparativ cu 2% anterior obținuți cu profilaxie farmacologică normală .

Metodă de utilizare și dozare

XARELTO ® 10 mg rivaroxaban comprimate : inițierea tratamentului ar trebui să aibă loc la câteva ore după intervenția chirurgicală, cu toate acestea, nu înainte ca hemostaza să aibă loc complet.

În acest moment, doza optimă - care pare a fi de 10 mg, administrată o dată pe zi - trebuie continuată timp de aproximativ 5 săptămâni în chirurgia șoldului și timp de 2 săptămâni în chirurgia genunchiului.

Trebuie ajustate ajustările dozelor la pacienții vârstnici sau la cei cu insuficiență hepatică și renală.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA XARELTO ® Rivaroxaban - PREZENTAREA ȘI CONTROLUL DOCTORULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.

Avertismente XARELTO ® Rivaroxaban

Înainte de a începe tratamentul cu XARELTO ®, este recomandat să verificați cadrul de coagulare al pacientului și apoi să îl monitorizați în timpul intervenției terapeutice.

Chiar mai multă atenție trebuie acordată pacienților cu predispoziție la dezvoltarea hemoragiilor, traumatizați, supuși unor proceduri medicale riscante (cum ar fi puncția spinală sau epidurală) sau care suferă de boli hematologice cu procese de coagulare afectate.

Din același motiv, ar fi recomandabil să informați medicul sau, eventual, salvatorii, despre administrarea unui medicament cu efecte anticoagulante.

Metabolismul hepatic și secreția renală și hepatică a rivaroxabanului îl fac deosebit de riscant de a lua medicamentul în cazul funcționalității reduse a organelor menționate mai sus, fiind capabilă să determine o creștere semnificativă a concentrațiilor sanguine ale ingredientului activ cu risc crescut de efecte secundare.

XARELTO ® conține lactoză și, prin urmare, poate fi responsabil pentru afecțiunile gastro-intestinale la pacienții cu malabsorbție la glucoză-galactoză și deficit de enzima lactază.

Unele reacții adverse descrise după administrarea XARELTO ® pot reduce capacitățile perceptive ale pacientului și pot face periculoase utilizarea mașinilor sau a vehiculelor cu motor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Mai multe dovezi experimentale, chiar dacă numai pe modele animale, au arătat un efect toxic asupra sănătății fătului. În plus, abilitatea de a traversa placenta și modificările induse de hemodinamică ar putea crește riscul sângerării fetale și ar duce la deces sau avort.

Din motivele de mai sus și din cauza absenței unor studii suplimentare privind secreția de rivaroxaban în laptele matern, este foarte descurajat să îl ia în timpul sarcinii și în perioada de lactație ulterioară.

interacţiuni

Prezența unui metabolism hepatic și implicarea a două enzime citocromatice puternic modulate de alte substanțe active expune rivaroxaban la perturbări potențiale ale proprietăților farmacocinetice.

Mai exact, inhibitorii CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul, antifungicele azole, inhibitorii de protează HIV și ederitromicina, ar putea conduce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestui ingredient activ, îmbunătățind atât efectele terapeutice, cât și cele toxice, în timp ce inductorii CYP3A4, cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul sau sunătoare pot reduce concentrațiile plasmatice prin mascarea efectului.

Anticoagulantele, agenții antiinflamatori și antiplachetari nesteroidieni, ar putea modula, în schimb, capacitățile anticoagulante ale medicamentului.

Contraindicații XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO este contraindicat în caz de sângerare în curs de desfășurare, boli ale sistemului de coagulare, risc crescut de sângerare, hipersensibilitate reală a substanței active sau excipienților acesteia și pe întreaga perioadă de sarcină și alăptare.

Efecte secundare - Efecte secundare

Studiile clinice au observat incidența reacțiilor adverse la aproximativ 14% dintre pacienții tratați cu XARELTO®. Cele mai frecvent observate reacții au fost la nivelul sistemului gastro-intestinal, diaree și vărsături și la ficat, cu creștere din concentrațiile plasmatice ale transaminazelor.

Au fost mai rare cazuri de hemoragie sau anemie, asociate cu simptome de severitate variabilă (vertij, cefalee, amnezie, parestezie, paloare, edem, astenie, durere difuză) în funcție de gradul de sângerare.