medicamente

morfină

generalitate

Morfina este un alcaloid natural extras din opiu, obținut prin uscarea lichidului lichid care iese din capsula imatură a Papaver somniferum după ce a fost gravat.

Aparținând clasei de analgezice opioide, morfina este utilizată în domeniul medical pentru tratamentul durerii; credeți că administrarea a numai 10 mg (0, 01 grame) de morfină parenterală este capabilă să reducă percepția durerii cu cel puțin 80%.

Morfina este utilizată ca un ajutor terapeutic în tratamentul durerii cronice-profunde de intensitate medie-mare, cum ar fi neoplazia în faza terminală. În acest sens, este interesant să subliniem modul în care morfina elimină durerea înțeleasă ca suferință, dar nu percepția ei. De multe ori subiectul rămâne conștient de stimulul durerii, îl percepe, dar nu-și face griji, desprinde și nu are nici o dificultate de a-l tolera.

Morfina este disponibilă în formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală și parenterală.

Exemple de specialități medicinale care conțin morfină

  • Kapanol®
  • MS Contin ®
  • Oramorph ®
  • Skenan ®
  • Twice ®

Indicații terapeutice

Utilizarea morfinei este indicată pentru tratamentul durerii moderate până la severe și rezistentă la alte analgezice.

În particular, morfina este utilizată pentru tratamentul durerii asociate cu boli neoplazice (tumorile) și infarct miocardic, și pentru tratamentul durerii postoperatorii.

Avertismente

Utilizarea morfinei - în special pentru perioade lungi de timp - poate provoca toleranță și dependență. Din acest motiv, este esențial să luați acest medicament cu atenție în urma tuturor indicațiilor date de medic, atât în ​​ceea ce privește cantitatea de morfină care trebuie administrată, atât în ​​ceea ce privește frecvența dozei cât și durata tratamentului.

Înainte de începerea tratamentului cu morfină, este bine să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă suferiți de hipotiroidism, deoarece - în acest caz - poate fi necesară reducerea dozei de morfină administrată.

În plus, înainte de a începe tratamentul cu morfină, trebuie să informați medicul dacă:

  • Suferiți de hipotensiune;
  • Suferiți de afecțiuni organice cerebrale;
  • Suferiți de mixt și hipertiroidism;
  • Suferiți de psihoze toxice;
  • Suferiți de afecțiuni ale pancreatitei sau ale vezicii biliare;
  • Ai colici biliosi;
  • Suferiți de boli intestinale inflamatorii sau obstructive;
  • Suferiți de epilepsie sau de tulburări convulsive;
  • Suferiți de leșin și / sau de confuzie mentală;
  • Suferiți de hipertrofie prostatică;
  • Suferiți de boli pulmonare cronice și / sau boli obstructive ale căilor aeriene;
  • Suferiți de o funcție adrenală redusă;
  • Unul suferă de nefropatii cronice;
  • Tu suferi - sau ai suferit în trecut - de alcoolism și / sau dependență de droguri.

Consumul de alcool în timpul terapiei cu morfină trebuie evitat deoarece se poate produce o creștere a efectelor secundare induse de același medicament.

Morfina provoacă sedare și somnolență și, prin urmare, poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje. În cazul apariției acestor efecte nedorite, aceste activități trebuie evitate.

În cele din urmă, pentru cei care joacă sport, utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și totuși poate determina teste pozitive anti-doping chiar și atunci când este luat în scopuri terapeutice.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de morfină și IMAO (inhibitori ai monoaminooxidazei) trebuie evitată deoarece poate provoca hipotensiune arterială și depresie respiratorie.

Administrarea simultană de morfină și naltrexonă nu trebuie efectuată, deoarece aceasta din urmă poate contracara acțiunea dureroasă a morfinei.

Administrarea concomitentă a morfinei și a următoarelor medicamente, pe de altă parte, trebuie făcută cu precauție extremă:

  • Rifampicin, deoarece se poate produce o scădere a concentrației plasmatice a morfinei;
  • Cimetidina și alte medicamente capabile să inhibe citocromul P450, deoarece aceste medicamente pot determina o creștere a concentrației plasmatice a morfinei;
  • Barbiturice ;
  • Benzodiazepinele și anxioliticele, deoarece există un risc crescut de apariție a deprimării respiratorii, care poate fi, de asemenea, fatală;
  • Alte analgezice opioide, cum ar fi codeină, dihidrocodeină, fentanil, oxicodonă, tramadol etc;
  • Medicamente antitusive de tip morfină și morfină (respectiv, cum ar fi dextrometorfan și codeină);
  • Medicamente care deprimă sistemul nervos central, cum ar fi sedative-hipnotice, anxiolitice, antidepresive, antihistaminice și relaxante musculare, deoarece poate apărea o creștere a riscului de modificare a stării de vigilență;
  • Anticoagulante orale, deoarece morfina poate crește efectele acesteia;
  • Diuretice, deoarece morfina își poate scădea activitatea.

În orice caz, totuși, este indicat să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Morfina poate provoca diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Tipul efectelor adverse și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea fiecărui individ față de medicament.

generalitate

Cel mai periculos efect secundar al morfinei este reprezentat de acțiunea depresivă puternică asupra centrului respirației, care în caz de intoxicare acută poate duce la comă și moarte prin paralizie respiratorie. Din acest motiv, morfina este contraindicată pentru subiecții astmatici și pentru cei care suferă de emfizem sau alte boli caracterizate prin reducerea eficienței respiratorii.

Alte reacții adverse includ greață, prurit, mioză (pupilă punctuală) și constipație (un derivat al morfinei, numit loperamidă, este folosit ca antidiareic).

Sunt deosebit de periculoase repercusiunile asupra psihicului individului, având în vedere capacitatea morfinei de a induce stări deficitare sau de abstinență (atunci când întreruperea bruscă a aportului are efecte opuse, cum ar fi diaree, stare generală de rău, depresie, creșterea temperaturii corporale și hiperhidroză) . .

Nevoia de a lua morfină continuu, cu orice preț și, după cum vom vedea, în doze tot mai mari, produce efecte devastatoare asupra sănătății sociale și psihice a dependentei.

Intrarea cronică a morfinei cauzează dependență și, ca atare, este însoțită de o rezistență la efectele sale terapeutice. Pentru a evita acest fenomen de "toleranță" și pentru a menține aceeași acțiune, este necesar să se mărească treptat doza (de aceea plasturii pe bază de derivat de morfină, fentanil, destinat pacienților bolnavi terminal sunt periodic înlocuiți cu alții cu eliberare mai mare ).

În cele din urmă, dependența fizică reală de alcaloid nu trebuie subestimată; atunci când ipoteza este întreruptă brusc, pacientul se plânge de o lipsă puternică a stării euforice produse de el.

Principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei cu morfină sunt prezentate mai jos.

Tulburări pulmonare și respiratorii

Tratamentul cu morfină poate provoca:

  • Depresie respiratorie;
  • Atelectazie parțială (în special la pacienții cu afecțiuni bronhopulmonare preexistente);
  • Respirația respiratorie.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu morfină poate promova debutul:

  • Dureri de cap;
  • sedare;
  • somnolenta;
  • Creșterea presiunii intracraniene;
  • Tulburare mentală;
  • Sincopa.

Tulburări psihiatrice

În timpul tratamentului cu morfină s-ar putea produce:

  • insomnie;
  • agitație;
  • Adrenalină;
  • iritabilitatea;
  • Euforie sau disforie;
  • Depresie.

Bolile cardiovasculare

Terapia cu morfină poate provoca:

  • Depresie circulatorie;
  • Hipotensiune ortostatică;
  • Vasodilatație periferică;
  • Colapsul cardiovascular.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu morfină poate provoca:

  • greață;
  • vărsături;
  • Disconfort epigastric;
  • Scăderea peristaltismului intestinal.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu morfină poate promova debutul:

  • Roșeața generalizată a pielii (inclusiv cea a feței);
  • urticarie;
  • Pruritul;
  • Rashes;
  • Creșterea transpirației.

Toleranță și dependență

Morfina poate provoca toleranță și dependență. Prin urmare, eșecul de a lua morfină poate declanșa un sindrom de abstinență care se manifestă prin simptome precum:

  • Frisoane de frig;
  • hipertensiune arterială;
  • midriază;
  • diaree;
  • Hiperalgezia.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu morfină sunt:

  • Dificultate de urinare;
  • oligurie;
  • Spasmul sfincterului lui Oddi;
  • Boli colici;
  • Miosi;
  • astenie;
  • amețeli;
  • Niveluri scăzute de hormon luteinizant, hormon de stimulare a foliculului și testosteron;
  • Scăderea nivelului sanguin al corticotropinei;
  • Niveluri crescute de hormon antidiuretic și prolactină.

Supradozaj

În cazul unor doze excesive de morfină, apariția deprimării respiratorii severe și a circulației și reducerea stării de conștiență pot să apară până la stoparea respiratorie, colapsul și coma.

Alte simptome de supradozaj cu morfină sunt:

  • hipotermia;
  • Mioză extremă;
  • Flaciditatea mușchilor scheletici.

În cazul supradozării cu morfină, antidotul de excelență este naloxona care trebuie administrată intravenos.

Cu toate acestea, dacă bănuiți că ați luat doze excesive de morfină, trebuie să vă informați imediat medicul și să mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Morfina este un agonist selectiv al receptorilor opioizi μ. Acești receptori sunt localizați de-a lungul căilor de durere din corpul nostru și sarcina lor este tocmai să moduleze neurotransmisia durerii. Mai detaliat, atunci când astfel de receptori sunt stimulați, analgezia este indusă.

Prin urmare, morfina - ca agonist selectiv al receptorilor menționați mai sus - este capabilă să-i acționeze și să-și exercite acțiunea puternică de ameliorare a durerii.

Abilitatea morfinei de a interacționa cu receptorii opioizi de tip μ explică, de asemenea, starea de euforie care apare după aportul acesteia. Cu toate acestea, entuziasmul este tranzitoriu și după câteva minute există simptome depresive și narcotice (numele morfinei derivă din Morpheus, zeul grecesc al somnului și viselor).

Metodă de utilizare și dozare

Morfina este disponibilă pentru administrare orală (sub formă de soluție orală, sirop, tablete, capsule tari sau granulate pentru suspensie orală) și pentru administrare parenterală (sub formă de soluție injectabilă).

Morfina administrată subcutanat atinge vârful efectului analgezic într-un timp cuprins între treizeci și șaizeci de minute; acest efect durează între patru și șase ore. Injectarea intravenoasă, pe de altă parte, permite o atingere mai rapidă a vârfului de acțiune, care este mai intens; durata generală a efectelor este similară.

Cantitatea de morfină care trebuie administrată trebuie să fie stabilită de către medic pe bază individuală, în funcție de intensitatea durerii care afectează fiecare pacient.

La pacienții vârstnici și debilitați poate fi necesar să se reducă dozele de morfină utilizate în mod curent în terapie.

Sarcina și alăptarea

Datorită daunelor pe care le poate provoca nou-născutului (deprimare respiratorie și sindrom de abstinență în cazul administrării cronice la mamă), utilizarea morfinei de către femeile însărcinate nu este recomandată.

În plus, morfina este excretată în laptele matern, prin urmare, chiar și utilizarea acesteia de către mamele care alăptează este, în general, contraindicată.

În orice caz, femeile gravide și mamele care alăptează ar trebui să solicite întotdeauna sfatul medicului înainte de a lua orice tip de medicament.

Contraindicații

Utilizarea morfinei este contraindicată în următoarele cazuri:

  • La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la morfină și / sau derivați ai aceleiași morfine (cum ar fi, de exemplu, codeină);
  • La pacienții cu abdomen acut și ileus paralitic;
  • La pacienții cu insuficiență hepatocelulară severă;
  • La pacienții care suferă de depresie respiratorie sau boli pulmonare cronice;
  • La pacienții cu atac de astm bronșic în curs de desfășurare;
  • La pacienții cu insuficiență cardiacă secundară;
  • La pacienții cu leziuni ale capului sau care suferă de hipertensiune intracraniană;
  • La pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ale tractului biliar;
  • La pacienții cu afecțiuni convulsive sau la cei cu epilepsie necontrolată;
  • La pacienții cu depresie a sistemului nervos central, în special dacă sunt induse de medicamente, cum ar fi sedative-hipnotice, anxiolitice etc .;
  • La pacienții care iau - sau au luat recent - medicamente inhibitoare de monoaminooxidază;
  • La pacienții deja tratați cu naltrexonă;
  • La pacienții cu alcoolism acut sau cu delirium tremens;
  • În timpul sarcinii;
  • În timpul alăptării.

Morfina și heroina

Un derivat important al morfinei, obținut prin acetilarea în pozițiile 3 și 6, este heroina. Deși are o afinitate mai mică pentru receptorii opioizi care își mediază efectele, heroina are de două ori mai multă activitate analgezică. Această contradicție aparentă este legată de creșterea lipofilității, care îi permite să traverseze rapid bariera hemato-encefalică și să-și efectueze efectele euforice la nivel central. Tocmai din aceste motive, dependenții de droguri preferă acest lucru cu morfina. Spre deosebire de acesta din urmă, heroina nu este considerată drog.