generalitate
Clopidogrelul este o substanță activă antiplachetară utilizată pentru a preveni formarea de trombi .
Din punct de vedere chimic, clopidogrelul aparține familiei tienopiridinelor . Este un ingredient activ care, pentru a-și desfășura activitatea terapeutică, trebuie administrat pe cale orală . Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că clopidogrelul este capabil să inhibe agregarea plachetară numai după transformarea în metabolitul său activ de către enzimele citocromului P450 (CYP450). Cu alte cuvinte, clopidogrelul este un promedicament care, pentru a-și desfășura activitatea, trebuie metabolizat anterior de către organism.
Exemple de medicamente care conțin clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Indicații terapeutice
Când este indicată utilizarea Clopidogrel?
Utilizarea clopidogrelului este indicată la pacienții adulți pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge ( trombi ) în cazul:
- Încălzirea vaselor arteriale (ateroscleroza) care are ca rezultat infarct miocardic, accident vascular cerebral sau boală arterială obliterantă periferică;
- Episod anterior de angină instabilă sau infarct miocardic;
- Prezența fibrilației atriale la pacienții care nu pot lua antagoniști ai vitaminei K (anticoagulante orale).
Știai că ...
Clopidogrelul poate fi utilizat în condițiile menționate mai sus, fie singur, fie în asociere cu acidul acetilsalicilic (un alt antiagregant al trombocitelor). În acest sens, menționăm prezența pe piața farmaceutică a medicamentelor care conțin ambele ingrediente active menționate mai sus.
Avertismente
Avertismente și precauții pentru utilizarea clopidogrelului
Înainte de începerea tratamentului cu clopidogrel este necesară informarea medicului dumneavoastră dacă vă aflați într-una sau mai multe dintre următoarele situații:
- Sunteți expuși unui risc crescut de sângerare sau sângerare cauzate, de exemplu, de:
- Prezența ulcerelor gastrointestinale;
- Prezența bolilor sau tulburărilor sanguine care pot predispune la sângerare;
- Prezența rănilor grave recente;
- Trebuie să suferiți sau ați suferit o operație chirurgicală (inclusiv chirurgie dentară);
- Un accident vascular cerebral ischemic a avut loc în ultimele șapte zile;
- Suferiți de boli hepatice și / sau renale;
- Au apărut reacții alergice ca urmare a utilizării altor agenți antiagregante sau anticoagulante orale.
În orice caz, ca măsură de precauție, înainte de a lua medicamente pe bază de clopidogrel, este întotdeauna recomandat să informați medicul despre condițiile sale de sănătate și despre posibila prezență a oricăror tulburări sau boli.
În plus, medicul trebuie contactat imediat și informat dacă, în timpul tratamentului cu clopidogrel, vă aflați într-una sau mai multe dintre următoarele situații:
- Aspect de simptome cum ar fi vânătăi, febră și oboseală, deoarece ar putea fi purpura trombotică trombocitopenică (posibil efect secundar al tratamentului cu clopidogrel);
- Dacă sunteți grav rănit, deoarece crește riscul de sângerare;
- Dacă trebuie să suferiți o intervenție chirurgicală de orice fel (chiar și în ambulatoriu).
nota bene
Clopidogrelul poate determina apariția de reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare este recomandată prudența.
Interacțiuni farmacologice
Interacțiuni ale clopidogrelului cu alte medicamente
Din cauza interacțiunilor medicamentoase care pot să apară, înainte de a lua clopidogrel, trebuie să informați medicul dacă luați - sau ați luat recent - medicamente precum:
- Medicamente capabile să crească riscul de sângerare și / sau sângerare, cum ar fi:
- Alte medicamente antiplachetare ;
- Anticoagulante orale ;
- Heparină sau alte anticoagulante injectabile ;
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS );
- Medicamente selective de inhibare a recaptării serotoninei ;
- Medicamente inhibitoare ale pompei de protoni (de exemplu, omeprazol, esomeprazol, etc.);
- Medicamente antivirale utilizate în tratamentul HIV (de exemplu, efavirenz);
- Medicamente antitumorale (de exemplu, paclitaxel);
- Medicamente antidiabetice, cum ar fi repaglinida;
- Medicamente antifungice (cum ar fi fluconazol, voriconazol etc.);
- Medicamente antiepileptice, cum ar fi carbamazepina;
- Medicamente antidepresive antidepresive de monoaminooxidază tip A ( MAOAO-A ) cum ar fi moclobemidă.
Înainte de a începe tratamentul cu clopidogrel, trebuie să informați medicul dacă luați - sau ați luat recent - medicamente sau produse de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă (POS) over-the-counter (OTC), produse din plante și fitoterapeutice și produse homeopate.
Efecte secundare
Reacții adverse cauzate de aportul de Clopidogrel
Ca orice altă substanță activă, clopidogrelul poate provoca, de asemenea, reacții adverse după ce este luat, deși nu toți pacienții le simt sau manifestă în același mod. De fapt, fiecare individ reacționează într-un mod subiectiv la asumarea principiului activ. Cu toate acestea, principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu clopidogrel vor fi enumerate mai jos.
Sângerări și sângerări
Tratamentul cu clopidogrel poate provoca sângerări și sângerări ale diferitelor organe și țesuturi. Mai detaliat, am putut vedea aspectul:
- Sângerare intracraniană;
- Sângerare gastro-intestinală;
- Hemoragie retroperitoneală;
- Sângerare intraoculară;
- sângerări nazale;
- Hemoptizie și / sau hemoragie pulmonară;
- hematurie;
- Sângerare musculoscheletică;
- Sângerarea pielii.
Tulburări hematologice și limfatice
Tratamentul cu clopidogrel poate determina apariția:
- trombocitopenia;
- Leucopenie, neutropenie sau eozinofilie;
- Trombocitopenic trombotic;
- Anemie aplastică.
Tulburări cardiovasculare
Aportul de clopidogrel ar putea favoriza debutul:
- hematom;
- Hipotensiunea;
- vasculita;
- Sindromul Kounis.
Tulburări ale sistemului nervos
Tratamentul cu Clopidogrel poate provoca amețeli, cefalee, disgeuzie și parestezii.
Tulburări ale tractului gastrointestinal
Tratamentul cu clopidogrel poate determina:
- Dureri abdominale;
- Dispepsie;
- Diaree sau constipație;
- flatulență;
- Greață și / sau vărsături;
- gastrita;
- Ulcer gastric și ulcer duodenal;
- Colită ulcerativă sau limfocitică;
- pancreatita;
- Stomatită.
Tulburări ale plămânilor și căilor respiratorii
Tratamentul cu clopidogrel poate favoriza apariția bronhospasmului, a pneumoniei interstițiale sau a pneumoniei eozinofile.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat
În timpul tratamentului cu clopidogrel, pot apărea următoarele:
- Pruritul;
- Rashes;
- Dermatită buloasă;
- urticarie;
- eczeme;
- Sindrom Stevens-Johnson;
- Pustuloza exanthematoasă generalizată acută (AGEP).
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot apărea după administrarea de clopidogrel constau în:
- Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
- amețeli;
- ginecomastia;
- glomerulonefrita;
- Creșterea creatinemiei;
- febra;
- Artralgii și / sau mialgii;
- Insuficiență hepatică acută;
- Hepatita;
- Modificarea testelor funcției hepatice;
- Timp de sângerare crescut.
Supradozaj
Administrarea de doze excesive de clopidogrel poate determina apariția hemoragiilor și a complicațiilor hemoragice ulterioare. De aceea, în cazul supradozajului cu clopidogrel - constatat sau prezumat - trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră sau să mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență care să aducă împreună cu dumneavoastră ambalajul medicamentului administrat. În prezent, nu există antidoturi specifice pentru supradozajul cu clopidogrel, de aceea tratamentul este, în general, simptomatic și suportiv.
Mecanismul de acțiune
Cum acționează Clopidogrel?
După cum sa menționat, clopidogrelul este un promedicament care trebuie transformat în metabolitul activ pentru a-și desfășura activitatea terapeutică. Această conversie apare ca urmare a metabolizării de către enzimele citocromului P450 (CYP450). Metabolitul activ al clopidogrelului astfel obținut este capabil să inhibe selectiv și ireversibil legarea adenozin difosfatului (ADP) cu receptorul P2Y12 prezent la nivelul plachetelor. Când acest receptor este activat prin legarea cu ADP substrat endogen, de fapt, este favorizată agregarea trombocitelor. Prin inhibarea legăturii dintre ADP și receptorul P2Y12, metabolitul activ al clopidogrelului este capabil să exercite un efect antiplachetar.
Știai că ...
Deoarece acțiunea antiplachetară se datorează metabolitului activ al clopidogrelului a cărui formare depinde de activitatea CYP450, este posibil ca toți pacienții să nu atingă un nivel adecvat de inhibare a agregării plachetare. De fapt, unele enzime conținute în citocromul P450 sunt polimorfe sau pot fi supuse inhibării prin substanțe, produse naturale sau alte medicamente administrate de pacient. Din acest motiv, este întotdeauna bine să-i spuneți medicului dumneavoastră despre medicamentele sau produsele naturale pe care le luați sau le-ați angajat recent.
Mod de utilizare și doze
Cum să luați Clopidogrel
Clopidogrelul este disponibil sub formă de comprimate orale . Aceste tablete trebuie înghițite întregi cu ajutorul a puțină apă, de preferință în fiecare zi, în același timp, în timpul sau în afara meselor.
În general, doza recomandată de clopidogrel este de 75 mg pe zi.
În cazul anginei instabile sau atacului de cord, doza inițială poate fi crescută până la 300 mg de substanță activă pe zi, administrată într-o singură doză sau în patru doze divizate de câte 75 mg. Ulterior, doza poate fi redusă la 75 mg clopidogrel pe zi.
Cu toate acestea, cantitatea exactă de clopidogrel pe care fiecare pacient va trebui să o ia va fi determinată de medic în mod individual. În plus, această cifră de sănătate va decide, de asemenea, durata tratamentului.
nota bene
Dacă uitați să luați o doză de clopidogrel în același timp al zilei, acesta poate fi luat dacă nu au trecut mai mult de 12 ore de la ora obișnuită de numire. Dacă totuși au trecut mai mult de 12 ore, trebuie luată următoarea doză și nu trebuie luată o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Sarcina și alăptarea
Clopidogrelul poate fi administrat în timpul sarcinii și alăptării?
Utilizarea clopidogrelului nu este recomandată în timpul gestației și nici în timpul alăptării. De aceea, dacă este necesară o terapie bazată pe substanța activă menționată mai sus, femeile gravide (confirmate sau suspectate) și mamele care alăptează trebuie să informeze în mod necesar medicul despre situația lor.
Contraindicații
Când Clopidogrel nu trebuie utilizat
Utilizarea clopidogrelului nu trebuie efectuată în următoarele cazuri:
- În prezența hipersensibilității cunoscute la același clopidogrel sau la oricare dintre excipienții conținute în medicamentul care trebuie utilizat;
- În cazul sângerării în curs de desfășurare (de exemplu, prezența ulcerului gastric, hemoragiilor cerebrale etc.);
- În prezența unei boli hepatice grave.
