generalitate
Amoxicilina este un medicament antibiotic, o penicilină semisintetică autorizată de compania farmaceutică SmithKline Beecham, atât ca amoxicilină simplă, cât și ca tablete care conțin amoxicilină și acid clavulanic.
Alte denumiri utilizate pentru medicamente pe bază de amoxicilină sunt Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® și Amoflux®, în timp ce pentru asocierea amoxicilină / acid clavulanic cele mai utilizate nume sunt Abba®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® și Puriclav ®.
Mecanismul de acțiune
Amoxicilina combate bacteria prin inhibarea sintezei peretelui celular, mai exact medicamentul inhibă legătura încrucișată dintre polimerii liniari ai peptidoglicanului (componenta majoră a peretelui celular de bacterii gram pozitive și Gram negative).
Amoxicilina este un antibiotic similar cu penicilina, din care diferă numai prin prezența suplimentară a unei grupări hidroxi pe inelul benzenic și o grupare amino pe catena laterală; prezența grupării amino (NH2) pe lanțul lateral al amoxicilinei împiedică capacitatea enzimelor beta-lactam de a deschide inelul beta-lactam al antibioticului, făcându-l astfel inactiv.
Pentru care boli folosiți?
Amoxicilina este un antibiotic bactericid cu un spectru satisfăcător de acțiune, utilizat în tratamentul majorității infecțiilor bacteriene; în multe cazuri, amoxicilina este medicamentul de prima alegere în comparație cu alte antibiotice beta-lactamice, deoarece este mult mai bine absorbit după administrarea orală. Amoxicilina este, de asemenea, una dintre cele mai utilizate antibiotice la copii.
Pentru a-și crește eficiența, amoxicilina este adesea administrată în asociere cu acidul clavulanic într-un singur preparat farmaceutic; ultimul ingredient activ este, de fapt, un inhibitor al enzimelor beta-lactamaze care inactivează antibioticele beta-lactamice, contribuind astfel la creșterea eficienței antibioticelor.
Amoxicilina este utilizată în tratamentul multor boli, cum ar fi terapia triplă pentru eradicarea Helicobacter pylori, în caz de faringită strendococică și laringită, în infecțiile tractului urinar (cistită, uretrită, pielonefrită, gonoree), pneumonie, în infecțiile cutanate și ale țesuturilor moi, în tratamentul salmonelozei.
Utilizarea amoxicilinei este, de asemenea, recomandată în profilaxia și tratamentul antraxului, pentru a preveni apariția endocarditei bacteriene la persoanele cu factor de risc ridicat (de exemplu, pacienții supuși procedurilor dentare) și, de asemenea, pentru a preveni apariția infecțiilor cu Streptococcus pneumoniae la persoanele fără splină.
Doze și metode de utilizare
Doza recomandată de amoxicilină utilizată în terapia triplă pentru eradicarea Helicobacter pylori este de 2000 mg pe zi, care trebuie împărțită în două doze zilnice.
În tratamentul împotriva actinomicozelor, doza recomandată de amoxicilină este de 1500 mg pe zi, administrată în trei administrări zilnice, sau 1750 mg pe zi, pentru a fi împărțită în două doze zilnice de 875 mg fiecare. Durata recomandată a tratamentului este de 6 luni.
Pentru profilaxia cu antrax, doza recomandată de amoxicilină este de 500 mg la fiecare 8 ore. Deși administrarea de amoxicilină pe cale orală nu este considerată un tratament de primă alegere, acesta poate fi totuși utilizat pentru a finaliza un ciclu de 60 de zile după ce a luat ciprofloxacină timp de 10-14 zile, la femeile gravide sau în timpul alăptării sau la pacienții cu contraindicații la ciprofloxacină. Trebuie subliniat că durata totală a tratamentului antibacterian este de 60 de zile. La copii, doza recomandată de amoxicilină care trebuie utilizată în profilaxia împotriva antraxului este de 80 mg / kg / zi, împărțită în 4 doze egale administrate la fiecare 8 ore. Cu toate acestea, se recomandă - indiferent de greutatea copilului - să nu depășească pragul zilnic de 1500-2000 mg / zi. Cu toate că amoxicilina nu este indicată ca tratament de primă alegere împotriva antraxului, la copii se recomandă încetarea ciclului terapeutic de 60 de zile după 10 zile de tratament cu ciprofloxacină sau doxiciclină.
Pentru a preveni apariția endocarditei bacteriene, doza recomandată de amoxicilină este de 2000 mg, administrată oral o oră înainte de procedura dentară. Amoxicilina este considerată a fi antibioticul cu prima alegere pentru a fi utilizat în profilaxia endocarditei bacteriene la pacienții care suferă anumite proceduri orale dentare, ale căilor respiratorii sau ale tractului esofagian; cu toate acestea, amoxicilina nu este recomandată la pacienții cu risc crescut de endocardită bacteriană, cum ar fi cei cu valvule protetice implantate în inimă sau care au fost deja afectate de endocardită bacteriană; pentru aceste categorii de pacienți se recomandă utilizarea terapiei antimicrobiene parenterale.
În tratamentul infecției cu Chlamydia, doza recomandată de amoxicilină este de 1500 mg pe zi, împărțită în 3 doze zilnice pe o perioadă de 7 zile. Acest tip de tratament este indicat în mod special la femeile gravide ca o alternativă la eritromicină în cazul sensibilității la antibiotice macrolide; cu toate acestea, trebuie subliniat că amoxicilina nu este activă împotriva Chlamydia trachomatis .
În tratamentul cistitei bacteriene, doza recomandată de amoxicilină este de 750-1500 mg pe zi, administrată pe cale orală și împărțită în trei administrare zilnică pentru o perioadă cuprinsă între trei și șapte zile. Aceleași doze și modalități de tratament pot fi utilizate în cazul infecțiilor tractului urinar.
Pentru tratamentul bolii Lyme, doza recomandată este de 1500 mg amoxicilină pe zi, împărțită în trei administrații zilnice, pentru o perioadă cuprinsă între două săptămâni și o lună. Mulți pacienți cu boală Lyme au avut, în primele 24 de ore de tratament cu amoxicilină, așa-numita reacție Jarisch-Herxheimer, care include febră, durere crescută și bufeuri; această manifestare, cu toate acestea, nu indică neapărat o alergie la amoxicilină. Aceleași reacții pot fi atenuate prin administrarea de aspirină și prednison înainte de utilizarea antibioticului. Uneori, medicii preferă, de asemenea, să adauge probenicid, dar utilitatea acestei adăugări nu a fost încă confirmată. Alți medici preferă să utilizeze împreună cu tratamentul bolii Lyme alte antibiotice, cum ar fi cefuroximă, doxiciclină și azitromicină.
În tratamentul otitei medii, pneumoniei, infecțiilor cutanate și ale țesuturilor moi, sinuzitei, bronșitei și infecțiilor tractului respirator superior, doza recomandată de amoxicilină este de 750-1500 mg pe zi, împărțită în trei administrarea zilnică pentru o perioadă cuprinsă între 10 și 14 zile și depinde de răspunsul individual la terapia cu antibiotice. Pentru tratamentul bolilor menționate anterior, la copiii cu vârsta cuprinsă între 4 săptămâni și 3 luni, doza recomandată de amoxicilină scade la 20-30 mg / kg / zi, împărțită în două doze zilnice, câte o dată la 12 ore, în timp ce la copiii cu vârsta de 4 ani luni până la 12 ani doza recomandată este de 20-50 mg / kg / zi, întotdeauna divizată în două doze zilnice, câte o dată la 12 ore.
Pentru tratamentul amigdalitului, doza recomandată de amoxicilină este de 750-1500 mg pe zi, împărțită în trei doze zilnice pe o perioadă de 7 până la 10 zile, în funcție de severitatea infecției și de răspunsul terapeutic individual; în cazul infecțiilor secundare cauzate de Streptococcus pyogen se pot utiliza comprimate cu eliberare prelungită și este suficientă o singură administrare zilnică de 775 mg, după mese, timp de 10 zile.
Contraindicații și avertismente
După administrarea orală, amoxicilina este rapid absorbită în tractul gastro-intestinal; în mod natural, prezența alimentelor încetinește viteza cu care este absorbit antibioticul, dar nu influențează procentajul absorbit; amoxicilina are o biodisponibilitate orală cuprinsă între 70 și 90%. Absorbția amoxicilinei în lumenul intestinal are loc prin purtători care poartă dipeptide.
Administrarea de amoxicilină poate provoca reacții alergice și hipersensibile, prin urmare, în astfel de situații, se recomandă întreruperea tratamentului și recurgerea la un tratament alternativ. Se recomandă acordarea unei atenții deosebite tratamentului pacienților care au prezentat hipersensibilitate la imipenem și cefalosporine sau care suferă de astm și de eczeme alergice.
Când amoxicilina este utilizată în tratamentul Chlamydia la femeile gravide, se recomandă efectuarea unui control suplimentar după trei săptămâni de la sfârșitul tratamentului și alte controale din săptămâna a 36-a până la a 40-a de sarcină pentru a asigura recuperarea completă.
Dacă amoxicilina este administrată la pacienții cu colită, se poate produce o exacerbare a efectelor nedorite induse de medicament; în alte cazuri se poate produce diaree severă persistentă, în astfel de cazuri este recomandabil să se efectueze teste pentru a se verifica dacă este o colită pseudomembranoasă indusă de antibiotic. În cazul în care testele sunt pozitive, se recomandă întreruperea tratamentului cu amoxicilină și recurgerea la un tratament antibiotic alternativ, oferind medicamentelor, electroliților și medicamentelor antibacteriene eficiente împotriva C.difficile (agent cauzal pentru colita pseudomembranoasă).
Dacă sunteți tratat cu amoxicilină și trebuie să măsurați glucoza în urină, trebuie să o spuneți laboratorului de analiză; medicamentul, de fapt, poate da un rezultat fals pozitiv în măsurarea glucozei în urină efectuată cu reactivul Fehling sau Benedict.
O atenție deosebită trebuie acordată, de asemenea, atunci când amoxicilina este administrată concomitent cu contraceptive orale, deoarece amoxicilina poate reduce eficacitatea contraceptivă a pilulelor prin reducerea absorbției lor. Prin urmare, se recomandă să se ia măsuri contraceptive suplimentare pe întreaga durată a ciclului terapeutic cu amoxicilină și chiar până la o săptămână mai târziu.
Sarcina și alăptarea
Deși nu există studii specifice privind utilizarea amoxicilinei în timpul sarcinii și alăptării, cele efectuate până în prezent pe animale - cu doze de aproximativ 10 ori mai mari decât cele utilizate la om - nu au demonstrat niciun risc sau efect advers pe făt. Într-un studiu efectuat în Statele Unite ale Americii, care a implicat aproximativ 230.000 de femei însărcinate din 1985 până în 1992, aproximativ 8000 dintre femeile studiate au fost expuse la amoxicilină în timpul primului trimestru de sarcină (cel mai expus riscului de malformații fetale și avorturi ); la sfarsitul acestui studiu sa observat ca - in grupul tratat cu amoxicilina - procentul malformatiilor si avorturilor fetale a fost suprapus sau mai mic decat media observata.
Amoxicilina este excretată în laptele uman, dar utilizarea sa în timpul alăptării este considerată acceptabilă; în câteva cazuri clinice, când mamei i sa administrat 1 gram de amoxicilină, nivelurile medicamentului din lapte au fost scăzute, ceea ce nu putea determina efecte nedorite la copil. Cu toate acestea, în unele cazuri, amoxicilina poate provoca o perturbare a florei intestinale a nou-născutului cu apariția diareei; aceste episoade au fost raportate sporadic.
Garanții și efecte nedorite
Efectele nedorite rezultate din utilizarea terapeutică a amoxicilinei afectează aproximativ 30% dintre pacienți și, în aproape toate cazurile, au tendința de a se rezolva spontan. Este important să rețineți că amoxicilina este una dintre cele mai vândute și utilizate medicamente din lume, așa că, în ciuda numărului mare de rapoarte, este întotdeauna necesar să se ia în considerare faptul că medicamentul este utilizat aproape de toate categoriile de pacienți.
Cel mai frecvent observat efect nedorit - administrarea de amoxicilină sau alte peniciline - este cel de hipersensibilitate la medicament, manifestat prin erupție cutanată, eritem, anafilaxie, anemie și trombocitopenie. Aceste efecte secundare, din fericire, dispar pe cont propriu după întreruperea tratamentului; la persoanele cu hipersensibilitate (al căror număr este considerabil) se utilizează terapii alternative cu antibiotice macrolide, care sunt mult mai bine tolerate din acest punct de vedere. Alte reacții adverse care pot apărea în timpul utilizării amoxicilinei, deși rare, afectează tractul gastrointestinal, cum ar fi diaree, greață, stomatită și vărsături, care rezultă în mare parte din administrarea orală. Chiar și cele mai rare reacții adverse sunt legate de sistemul hepatic și hepatic: trombocitopenie, alterarea funcției plachetare, creșterea transaminazelor hepatice, icter și agranulocitoză reversibilă.
