GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® este un medicament pe bază de clorhidrat de metformină

GRUPUL TERAPEUTIC: antidiabetice orale

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® este indicat în îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip II, în special în prezența excesului de greutate / obezității și a eșecului de a răspunde la terapia alimentară și la exerciții fizice.

Medicamentul poate fi eficient atât în monoterapie cât și în asociere cu insulină sau sulfoniluree.

Mecanism de acțiune GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE® este un medicament bazat pe metformin, un ingredient activ aparținând categoriei de biguanide, util pentru reducerea atât a glicemiei postprandială cât și a glicemiei bazale.

Odată administrat oral, acesta se absoarbe la nivelul gastro-intestinal, atingând concentrația plasmatică maximă în aproximativ două ore și jumătate, cu o biodisponibilitate absolută de 50/60%.

Prin fluxul circulator ajunge la țesuturile sensibile, în special mușchii și ficatul, unde, prin activarea protein kinazei AMP, reglează expresia diferitelor gene implicate în reglarea metabolismului glucozei (care nu promovează secreția de insulină pancreatică).

Mai precis, metforminul acționează la nivelul hepatic prin inhibarea gluconeogenezei (sinteza glucozei pornind de la precursorii non-glucagonici) și prin glicogenoliză, prin creșterea oxidării acizilor grași și prin reducerea sintezei acizilor grași nesterificați și a lipoproteinelor implicate probabil în desensibilizarea receptorului de insulină .

La nivel muscular, pe de altă parte, datorită creșterii expresiei receptorilor de glucoză, acest ingredient activ este capabil să mărească absorbția glucozei, reducând astfel nivelul de glucoză din sânge.

După activitatea sa, metformimul, după un timp de înjumătățire de aproximativ șase ore, se excretă neschimbată în urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. RISCUL METHORMINE ȘI CARDIOVASCULAR

O lucrare care a evaluat 35 de studii clinice, pentru peste 11.000 de participanți, privind capacitatea metforminei, reducând riscul evenimentelor cardiovasculare și mortalitatea asociată. Din re-elaborarea statistică a datelor, s-a observat că monoterapia cu metformină poate fi asociată cu o reducere a mortalității și o creștere a supraviețuirii.

2. EFECTELE METFORMINULUI PE GREUTATE ȘI FACTORII DE RISC ÎN COPII OBESE

Se știe că metformina poate îmbunătăți, în general, homeostazia glucozei și promovează oxidarea acizilor grași, contribuind la pierderea în greutate. Acest studiu a fost efectuat la copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani cu IMC în jurul valorii de 34, tratamentul cu metformin a arătat în 6 luni un efect modest dar favorabil în îmbunătățirea compoziției corporale, homeostaziei glucozei și sensibilității la insulină .

3. METODA ȘI CALITATEA SEMINȚELOR

Studiu italian, care a evaluat capacitatea metforminei de a îmbunătăți calitatea materialului seminal la pacienții cu sindrom metabolic și astenozoospermia oligo-terato. Mai precis, tratamentul cu acest agent hipoglicemic oral a asigurat o îmbunătățire semnificativă a calității semințelor, reducând rezistența la insulină, prezența hormonilor steroidiști legați de globulină și creșterea concentrațiilor de androgeni din sânge.

Metodă de utilizare și dozare

GLUCOPHAGE ® comprimate acoperite cu 500-850-1000 mg meformină: formularea de dozare trebuie stabilită de către medic după evaluarea profilului glicemic al pacientului.

În orice caz, doza inițială trebuie să înceapă cu o tabletă de 500 mg de 2 sau 3 ori pe zi, în timpul mesei sau după masă, pentru a atinge un maxim de 3 g pe zi, pe baza nivelului de glucoză din sânge al pacientului.

Următoarele ajustări ale dozei trebuie planificate pentru pacienții vârstnici, copii sau care urmează terapie cu insulină concomitentă.

Este important să se reitereze necesitatea adaptării dozei de metformină la profilul glicemic al pacientului și la condițiile sale generale de sănătate.

Avertismente GLUCOPHAGE ® Metformin

Administrarea excesivă de metformină sau prezența concomitentă a factorilor sau patologiilor care pot reduce secreția renală a acestei substanțe active pot conduce la apariția unei patologii metabolice severe și letale, cum ar fi acidoza lactică.

În acest sens, este de o importanță fundamentală, în special pentru pacienții cu funcție renală redusă, să se monitorizeze în mod constant nivelurile de niveluri ale creatininei și funcționalitatea organului însuși, pentru a evita efectele secundare neplacute, ajustând astfel doza.

Tratamentul cu metformin trebuie suspendat cel puțin 48 de ore înainte de intervenție chirurgicală, pentru a evita problemele metabolice grave, în timp ce este esențial să se îmbunătățească sănătatea generală a pacientului, să se combine un stil de viață sănătos cu terapia medicamentoasă.

Cu toate că metforminul nu este capabil să inducă hipoglicemia singur, tratamentul combinat cu insulină și sulfoniluree ar putea duce la o scădere semnificativă a glicemiei, făcând periculoasă utilizarea mașinilor și a vehiculelor cu motor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Tratamentul hiperglicemiei în timpul sarcinii este de o importanță fundamentală pentru a proteja sănătatea fătului, reducând riscul de complicații și avorturi.

Din acest motiv, deși metforminul prezintă un profil de siguranță bun, se preferă utilizarea insulinei în controlul glicemic.

Dimpotrivă, administrarea de metformină este contraindicată în timpul alăptării, având în vedere secreția ingredientului activ în laptele matern.

interacţiuni

Unul dintre cele mai importante riscuri asociate cu potențialele interacțiuni dintre metformină și alte substanțe active este acidoza lactică, care poate apărea ca urmare a utilizării concomitente a alcoolului sau a agenților de contrast intravascular iodată, care pot reduce excreția renală, concentrațiile sanguine.

Din punct de vedere glicemic, administrarea concomitentă de glucocorticoizi, beta-agoniști, diuretice ar putea reduce eficacitatea terapeutică a metforminei, în timp ce consumul simultan de inhibitori ai ACE ar putea, prin reducerea glicemiei, să conducă la un control ineficient al metabolismului glucozei .

Contraindicații GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, cetoacidoza diabetică, pre-coma diabetică, insuficiență renală sau disfuncție renală, deshidratare, infecții și șoc, insuficiență cardiacă și respiratorie, insuficiență hepatică și în timpul alăptării .

Efecte secundare - Efecte secundare

Aportul metformin este foarte frecvent asociat cu apariția reacțiilor adverse la nivelul gastrointestinalului, cum ar fi greața, vărsăturile, diareea, durerea abdominală și pierderea apetitului.

Mai rar, dar clinic mai relevant, au fost reacții cum ar fi scăderea absorbției de vitamina B12, acidoza lactică, creșterea transaminazelor și reacții cutanate alergice.

Administrarea concomitentă de insulină ar putea fi asociată cu apariția hipoglicemiei, cu efecte secundare potențial periculoase.