Ce este Cimetidina?
Cimetidina este progenitorul antagoniștilor receptorilor H2-histaminici și poate fi cu siguranță considerată o piatră de hotar, nu numai în dezvoltarea acestei clase de medicamente, ci și în istoria chimiei farmaceutice.
Cimetidina a fost primul antagonist H2 dezvoltat, din care derivă toate celelalte molecule aparținând acestei clase de medicamente.
Cimetidina a fost produsul obținut în urma finalizării unui proiect important al lui SmithKline și francez, în anii '60 -'70.
Cimetidina a fost comercializată pentru prima dată în Marea Britanie în 1976 sub denumirea de Tagamet; astăzi se poate găsi și ca medicament generic sub numele moleculei în sine, adică cimetidină. De la începutul proiectului până la comercializarea aceleiași cimetidină a durat aproximativ 12 ani și a fost primul medicament din lume care a atins un venit de un miliard de dolari pe an. Se poate spune că cimetidina a schimbat viața pacienților care suferă de gastrită și că este încă un medicament pe scară largă în întreaga lume.
Doze și metode de utilizare
Cimetidina poate fi administrată fie pe cale orală sau prin administrare parenterală (intravenoasă și intramusculară) în funcție de diferitele necesități terapeutice.
Tratamentul ulcerului duodenal
În tratamentul ulcerului duodenal, oral, între 800 și 1600 mg / zi de cimetidină sunt administrate într-o singură administrare zilnică, înainte de a merge la culcare. Alternativ, puteți lua 1200 mg pe zi împărțită în 4 doze zilnice de câte 300 mg fiecare, trei mese principale și una înainte de culcare. Pentru a evita iritarea stomacului, ori de câte ori este posibil, se recomandă administrarea medicamentului pe un stomac plin. Durata tratamentului depinde de răspunsul terapeutic, dar în mod normal variază de la 4 la 8 săptămâni; dacă nu există cicatrici complete, tratamentul poate fi prelungit chiar și pentru perioade mai lungi. Dacă ulcerul ulcer duodenal parenteral este tratat, se administrează 300 mg injectări cimetidină intravenos sau intramuscular la fiecare 6, 8 ore. Sau, în mod alternativ, poate fi administrată sub formă de perfuzie continuă de 40-50 mg cimetidină pe oră, până la un maxim de 100 mg / oră (2, 4 g / zi) după cum este necesar. În cazul terapiei profilactice (preventive) a ulcerului duodenal, se utilizează 400 mg / zi de cimetidină administrată într-o singură doză, oral, înainte de culcare sau 300 mg / zi prin injecție intravenoasă sau intramusculară întotdeauna într-o singură administrare .
Tratamentul ulcerului gastric
În tratamentul ulcerului gastric, pe cale orală, 800 mg / zi de cimetidină se utilizează într-o singură administrare, seara, înainte de culcare. În cazurile în care este necesară o doză mai mare, pot fi utilizate 1200 mg / zi, împărțite în 4 doze zilnice. Se recomandă administrarea medicamentului pe un stomac plin. în cazul tratamentului ulcerului gastric parenteral 300 mg de cimetidină este utilizată pentru injectare intravenoasă sau intramusculară la fiecare 6 ore. În mod alternativ, poate fi utilizată o perfuzie continuă cu cimetidină intravenoasă cu o viteză de 50 mg / oră.
Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison
Cimetidina este, de asemenea, destul de utilizată în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison. Administrarea pe cale orală de 1200 mg / zi de cimetidină se face împărțită în patru doze zilnice, câte una la fiecare masă și una înainte de a merge la culcare; injectarea de injecții intravenoase sau intramusculare de 300 mg cimetidină la fiecare 6 ore. Alternativ, este posibil să se administreze perfuzie continuă - inițial - 50 mg cimetidină pe oră; într-o etapă ulterioară, în funcție de răspunsul terapeutic, se utilizează 40 până la 500 mg / h de cimetidină; în orice caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 2400 mg.
Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian
În tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, pe cale orală, se utilizează 1600 mg / zi cimetidină împărțită în două administrări sau patru doze zilnice de 400 mg fiecare. Prin cale parenterală, în schimb, dozele utilizate sunt 300 mg cimetidină administrată prin injecții intravenoase sau intramusculare la fiecare 6 ore, sau - în mod alternativ - o perfuzie continuă de medicament poate fi administrată la o doză de 50 mg / oră.
Toate dozele menționate mai sus se referă la pacienți adulți.
Contraindicații și avertismente
Înainte de a începe tratamentul cu cimetidină împotriva ulcerelor de stomac, este esențial să se asigure că simptomele de suferință gastrică nu sunt cauzate de malignitate, deoarece cancerul de stomac se caracterizează prin simptome similare cu cele generate de ulcerul gastric. ; aceste simptome sunt ușurate de cimetidină. Astfel, cimetidina poate masca simptomele neoplaziei formate în stomac, întârziind diagnosticul corect al bolii. Acest tip de evaluare este deosebit de important dacă pacientul este de vârstă înaintată sau sa plâns de noi simptome sau de o schimbare recentă a acestora.
Studiile recente de natură extinsă au arătat că la pacienții vârstnici cu diabet zaharat, pneumonii cronice sau un sistem imunitar compromis (datorită, de exemplu, tratamentelor chimioterapice sau bolilor precum SIDA) există un risc mai mare de apariție a pneumoniei dacă sunt fiind tratați cu cimetidină sau cu alți antagoniști H2. De aceea, trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă apar tuse sau alte simptome ale unei infecții toracice în timpul tratamentului. Utilizarea concomitentă a cimetidinei și a alcoolului poate duce la o creștere a concentrației de alcool în circulație. Explicația biologică pare să fie legată de inhibarea cocainei dehidrogenazei de către cimetidină, ceea ce duce la o creștere a biodisponibilității alcoolului și la o inhibare a metabolismului hepatic al alcoolului în sine.
Din alte studii sa confirmat că cimetidina inhibă metabolismul oxidativ al medicamentelor. De exemplu, cimetidina crește efectul anticoagulant al warfarinei, deci este recomandat să se monitorizeze pacienții care iau simultan warfarină și cimetidină (timp de protrombină). Cimetidina poate prelungi efectul altor medicamente importante, cum ar fi beta-blocantele și diazepamul.
Sarcina și alăptarea
Studiile la animale nu au arătat niciun risc pentru făt în ceea ce privește utilizarea cimetidinei în timpul sarcinii. Din păcate, nu există studii complete privind sarcina la om. Sa confirmat că cimetidina traversează placenta, deși încet, prin difuzie pasivă în ambele direcții.
Deși, în multe cazuri, cimetidina a fost utilizată fără risc în timpul sarcinii în tratamentul ulcerului gastric, se recomandă utilizarea acesteia numai dacă este cu adevărat necesar. Datele din alte studii sugerează că - desigur - expunerea fătului este mai mare dacă administrarea cronică a unui total de Xmg de cimetidină este utilizată mai degrabă decât o singură doză din aceeași doză X, astfel încât cimetidina poate fi utilizată în timpul naștere pentru a preveni sindromul Mendelson. Utilizarea cimetidinei la naștere nu interferează cu durata administrării sau cu contracțiile în timpul travaliului.
S-a dovedit că cimetidina este secretă în laptele uman. În timpul administrării a 400 mg cimetidină la un pacient, concentrația maximă a medicamentului în lapte a atins 5 mcg / ml. Aceste concentrații nu se modifică atunci când administrarea cimetidinei cronice este continuată. Deși producătorii recomandă să nu utilizeze cimetidină în timpul alăptării, potrivit Academiei Americane de Pediatrie, aportul de cimetidină este considerat compatibil cu alăptarea.
Efecte secundare și nedorite
Nu au apărut reacții adverse la majoritatea pacienților tratați cu cimetidină. Cu toate acestea, ca toate medicamentele, cimetidina poate provoca, de asemenea, reacții adverse și secundare. Cele mai frecvente sunt cele gastrointestinale, cum ar fi diareea, care afectează un procent din pacienții tratați cu cimetidină. Alte reacții adverse care pot apărea atunci când se administrează cimetidină sunt cele din sistemul nervos central (în special la pacienții vârstnici), cum ar fi cefaleea, starea de confuzie reversibilă și tulburările extrapiramidale; imaginea clinică se agravează la pacienții cu insuficiență renală severă. În alte cazuri, s-au raportat mult mai rare reacții adverse cardiovasculare, cum ar fi bradicardia, extrasistolele atriale și ventriculare și tahicardia ventriculară. Alte cazuri raportate sunt cele legate de metabolismul hepatic, cu creșterea transaminazelor serice, care totuși au tendința de a se normaliza în timpul tratamentului cu cimetidină.
