Ce este Rapamune?
Rapamune este un medicament care conține substanța activă sirolimus, disponibil sub formă de soluție orală (1 mg / ml) și sub formă de comprimate triunghiulare (alb: 1 mg, galben: 2 mg).
Pentru ce se utilizează Rapamune?
Rapamune este utilizat pentru prevenirea respingerii transplantului de rinichi la pacienții adulți, cu risc de respingere scăzută sau moderată. Utilizarea Rapamune se recomandă în asociere cu ciclosporină și corticosteroizi (alte medicamente anti-respingere) pentru o perioadă de 2-3 luni. După această perioadă de timp, Rapamune poate fi utilizat în terapia de întreținere în asociere cu corticosteroizi, dar numai dacă puteți opri tratamentul cu ciclosporină.
Medicamentul poate fi obținut numai pe bază de prescripție medicală.
Cum se utilizează Rapamune?
Tratamentul cu Rapamune trebuie inițiat și apoi administrat de un specialist în transplant.
Rapamune trebuie administrat cu o doză inițială de 6 mg cât mai curând posibil după transplant, urmată de 2 mg o dată pe zi timp de 2-3 luni. Nivelurile de sicilimus din sângele pacientului trebuie monitorizate prin ajustarea dozei pentru a obține niveluri adecvate (4 până la 12 ng / ml). Rapamune trebuie luat la patru ore după fiecare doză de ciclosporină. Administrarea Rapamune trebuie să fie regulată, cu sau fără alimente.
După această perioadă, Rapamune poate fi utilizat ca "terapie de întreținere" la pacienții care pot suspenda ciclosporina. În aceste cazuri, doza de ciclosporină trebuie eliminată progresiv în 4-8 săptămâni, în timp ce doza de Rapamune a crescut până la obținerea nivelurilor sanguine de sirolimus de aproximativ 12-20 ng / ml. În medie, doza de Rapamune este de patru ori.
Informațiile disponibile privind siguranța și eficacitatea Rapamune la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt suficiente pentru recomandarea medicamentului la această grupă de vârstă.
Cum acționează Rapamune?
Substanța activă conținută în Rapamune este sirolimus, un agent imunosupresor care acționează prin inhibarea unei anumite proteine numite "țintă a rapamicinei specifice mamiferelor" (mTOR). Odată ajuns în organism, sirolimus se leagă de o proteină prezentă în celule și produce un "complex" care blochează mTOR. Deoarece mTOR este implicat în multiplicare
din limfocitele T activate (celulele albe din sânge responsabile de atacul asupra organului transplantat), Rapamune reduce numărul acestor globule și, prin urmare, riscul de respingere.
Ce studii au fost efectuate pe Rapamune?
Rapamune a făcut obiectul a două studii principale care au implicat un total de 1295 de pacienți cu transplant renal, cu riscul respingerii scăzute până la moderate. Primul studiu (719 de pacienți) a comparat o doză de Rapamune în soluție orală cu azatioprină (un alt medicament anti-respingere), în timp ce al doilea studiu (576 pacienți) a comparat o doză de Rapamune în soluție orală cu un placebo (un preparat inactiv). ). Medicamentele au fost utilizate în plus față de ciclosporină și corticosteroizi. Eficacitatea a fost măsurată prin observarea numărului de tratamente eșuate (pentru respingerea sau pierderea noului rinichi sau deces) după șase luni.
Două studii au examinat Rapamune ca terapie de întreținere timp de până la cinci ani dintr-un total de 765 de pacienți care au răspuns la un tratament inițial de 2-3 luni și care au fost capabili să înceteze să mai ia ciclosporină.
Un alt studiu a comparat eficacitatea soluției orale și a comprimatelor.
Ce beneficii a prezentat Rapamune pe parcursul studiilor?
Rapamune a fost mai eficace decât placebo și la fel de eficace ca și azatioprina în cazul utilizării combinate cu ciclosporină și corticosteroizi. În primul studiu, 19% dintre pacienții cărora li s-a adăugat doza aprobată de Rapamune au eșuat după șase luni (53 din 284), comparativ cu 32% dintre pacienții cărora li sa administrat azatioprină ( 52 din 161). În cel de-al doilea studiu, rata eșecului a fost mai mică în rândul pacienților la care sa administrat Rapamune (30%, 68 din 277) comparativ cu pacienții la care sa administrat placebo (48%, 62 din 130).
Studiile privind utilizarea ca terapie de întreținere au arătat că tratamentul pe termen lung cu Rapamune este eficient pentru a contribui la supraviețuirea noului rinichi, cu o îmbunătățire a funcției sale și a tensiunii arteriale, după retragerea ciclosporinei.
Celălalt studiu a arătat că soluția orală și comprimatele sunt la fel de eficiente în prevenirea respingerii.
Care sunt riscurile asociate cu Rapamune?
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu Rapamune (observate la mai mult de 1 pacient din 10) sunt infecția tractului urinar (organele prin care curge urina), trombocitopenia (număr scăzut de trombocite), anemia (număr redus de globule roșii) hipopotasemie (niveluri ridicate ale colesterolului din sânge), hiperglicemie (niveluri ridicate ale zahărului în sânge), hipertrigliceridemie (niveluri înalte ale trigliceridelor din sânge, un tip de grăsime), cefalee, limfocolă (acumulare de lichid în jurul rinichiului), hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută), durere abdominală, diaree, constipație, greață, acnee (artargie), edem periferic umflarea, de obicei în picioare), pirexie (febră), durere, creșterea lactației în sânge (indice de distrugere a țesutului) și creșteri crescute ale creatininei în sânge (un marker de probleme renale). Prin reducerea activității sistemului imunitar, Rapamune poate crește riscul de apariție a cancerului, în special a limfomului și a cancerului de piele. Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate cu Rapamune, a se consulta prospectul.
Rapamune nu trebuie utilizat la pacienții care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la sirolimus sau la oricare alt ingredient al acestui medicament.
Se recomandă prudență atunci când se administrează Rapamune concomitent cu alte medicamente. Pentru mai multe informații, consultați prospectul.
De ce a fost aprobat Rapamune?
Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a decis că beneficiile asociate cu Rapamune sunt mai mari decât riscurile implicate în prevenirea respingerii organelor la pacienții adulți cu transplant renal și cu risc imunologic scăzut până la moderat și, prin urmare, recomandat acordarea autorizației de punere pe piață pentru Rapamune.
Alte informații despre Rapamune:
Comisia Europeană a acordat companiei Wyeth Europa Ltd. o autorizație de introducere pe piață pentru Rapamune, valabilă pe întreg teritoriul Uniunii Europene, la data de 14 martie 2001. Autorizația de introducere pe piață a fost reînnoită la 14 martie 2006.
Pentru versiunea completă a evaluării Rapamune (EPAR), faceți clic aici.
Ultima actualizare a acestui rezumat: 11-2008.
