Haloperidol

Haloperidolul este un medicament antipsihotic aparținând clasei de butirofenone, din care este progenitorul.

Haloperidol - Structura chimică

A fost sintetizat în anii 1950 de către cercetătorul Paul Janssen și a fost introdus în Europa pentru tratamentul psihozei în 1958.

Are o mare putere antipsihotică și sedativă și are, de asemenea, activitate antiemetică.

Cel mai probabil, haloperidolul este mai bine cunoscut sub numele comercial Haldol® și Serenase®.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Haloperidolul este indicat pentru tratamentul:

Schizofrenia acută și cronică;
Confuzie mintală acută;
Afecțiuni psihice acute și / sau halucinatorii;
Psihoză cronică;
paranoia;
Ipocondriasi;
Tulburări de personalitate ale cazurilor paranoide, schizoide, schizotypale, antisociale și unele cazuri limită;
Miscări coreiforme (mișcări rapide, neregulate și involuntare);
Agitația și agresiunea la pacienții vârstnici;
Ticuri și balbism;
vărsături;
sughiț;
Alcoolul simptomelor de retragere;
Tratamentul durerii intense, de obicei în asociere cu analgezicele opioide.

Haloperidolul poate fi, de asemenea, utilizat pentru tratamentul agitației psihomotorii în cazul:

Stări maniacale;
Demența;
psihopatie;
Schizofrenia acută și cronică;
Oligofrenia (starea de insuficiență mentală, în general, este congenitală sau dobândită în primii ani de viață);
alcoolism;
Tulburări de tip compulsiv, paranoid sau histrionic.

Avertismente

Haloperidolul trebuie administrat sub supravegherea strictă a psihiatrului.

Unele cazuri de deces subită au fost raportate la pacienții psihiatrici tratați cu haloperidol.

Haloperidolul nu trebuie administrat intravenos, deoarece - dacă se administrează pe această cale - există un risc crescut de prelungire a intervalului QT (intervalul de timp necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular).

Se recomandă prudență la administrarea haloperidolului la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare sau care prezintă antecedente familiale de prelungire a intervalului QT. Se recomandă efectuarea de controale electrocardiografice înainte și în timpul terapiei cu medicamente.

De asemenea, este recomandabil să se efectueze verificări periodice pentru a determina rata de electroliți.

Utilizarea haloperidolului de către pacienți cu demență poate crește riscul evenimentelor cerebrovasculare.

Deoarece haloperidolul poate cauza cheaguri, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu antecedente de formare a trombilor.

Haloperidolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici și deprimați.

Pacienții cu epilepsie - sau cu antecedente de tulburări convulsive - ar trebui să utilizeze haloperidol cu prudență.

Trebuie să se acorde atenție administrării haloperidolului în timpul fazei maniacale a psihozelor ciclice, datorită posibilității unei schimbări rapide a dispoziției față de depresie.

Trebuie să se acorde atenție administrării haloperidolului la pacienții cu afecțiuni hepatice.

Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului cu haloperidol, deoarece pot apărea simptome de sevraj sau se poate produce o cadere psihotică.

Haloperidolul nu trebuie utilizat ca monoterapie la acei pacienți a căror depresie este dominantă.

Haloperidolul poate determina apariția sindromului neuroleptic malign, caz în care tratamentul trebuie suspendat imediat.

Haloperidolul poate provoca sedare și atenție scăzută, prin urmare conducerea vehiculului și / sau mașinile nu este recomandată.

interacţiuni

Utilizarea haloperidolului trebuie evitată concomitent cu administrarea medicamentelor care prelungesc intervalul QT. Unele dintre aceste medicamente sunt:

Antiaritmice, cum ar fi chinidina, procainamida și amiodarona ;
Unele antihistaminice ;
Unele antipsihotice ;
Unele antimalarice, cum ar fi chinidina și meflochina ;
Moxifloxacin, un antibacterian;
Anumite antidepresive, cum ar fi paroxetina ;
Ketoconazol, un medicament antifungic.

Haloperidolul nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care pot modifica concentrațiile de electroliți. Utilizarea concomitentă a diureticelor (în special a celor care determină hipokaliemie, adică o scădere a potasiului în sânge) trebuie, prin urmare, evitată.

Concentrația plasmatică a haloperidolului poate fi crescută prin administrarea concomitentă a:

Itraconazol, un antifungic;
Buspironă și alprazolam, medicamente anxiolitice;
Nefazodonă, venlafaxină, fluvoxamină, fluoxetină și sertralină, medicamente antidepresive;
Chinidină ;
Clorpromazina, un antipsihotic;
Promethazina, un medicament antihistaminic.

Haloperidolul poate crește depresia sistemului nervos central (CNS) indusă de medicamente, cum ar fi hipnotice, sedative și analgezice puternice ; poate, de asemenea, spori efectul sedativ al alcoolului .

Haloperidolul poate scădea efectele terapeutice ale levodopa (un medicament anti-Parkinson).

Haloperidolul scade metabolismul TCA (antidepresive triciclice), crescând astfel concentrația plasmatică.

Nivelurile plasmatice ale haloperidolului pot fi reduse prin administrarea concomitentă de carbamazepină, fenobarbital (medicamente anticonvulsivante) și rifampicină (un antibiotic).

Este necesară prudență în cazul administrării concomitente de haloperidol și litiu (un medicament utilizat pentru tratarea tulburărilor bipolare) datorită efectelor adverse care pot apărea.

Haloperidolul poate antagoniza efectul adrenalinei, antihipertensivelor și fenindionului (un anticoagulant oral).

Thiroxina poate crește toxicitatea haloperidolului.

Efecte secundare

Haloperidolul poate declanșa diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Tipul efectelor adverse și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea fiecărui individ față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea după tratamentul cu haloperidol.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu haloperidol poate determina:

Tulburări extrapiramidale (simptome asemănătoare Parkinson);
agitație;
hiperkinezie;
hipokinezie;
bradikinezie;
Diskinezie și diskinezie tardivă;
hipertonie;
distonie;
Disfuncție motorică;
tremors;
Contracții musculare involuntare;
Akathisia (imposibilitatea de a rămâne în continuare);
somnolenta;
sedare;
amețeli;
Dureri de cap;
nistagmus;
Convulsii.

Sindromul neuroleptic malign

Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune neurologică caracterizată prin:

febra;
deshidratarea;
Rigiditatea musculară;
akinezie;
Transpirația;
tahicardia;
Aritmie;
Modificări ale stării de conștiință care pot progresa până la uimire și comă.

Dacă apar aceste simptome, tratamentul cu haloperidol trebuie întrerupt imediat și contactați imediat medicul.

Tulburări psihiatrice

Haloperidolul poate determina scăderea sau pierderea libidoului, tulburări psihotice, confuzie, depresie sau insomnie.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale sânului

Tratamentul cu haloperidol poate provoca disfuncție sexuală, amenoree (absența ciclului menstrual), disconfort sau durere la nivelul sânului, dismenoree (menstruație dureroasă), menoragie (pierderea excesivă de sânge în timpul ciclului menstrual), galactorie (secreție anormală de lapte la femei decât la bărbați), priapismul (erecția lungă și dureroasă, care nu este însoțită de excitare sexuală), ginecomastia (dezvoltarea sânilor la om).

Tulburări endocrine

Administrarea haloperidolului poate determina hiperprolactinemie (creșterea concentrației hormonului prolactină în sânge) și declanșează sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).

Tulburări cardiace

Tratamentul cu haloperidol poate determina tahicardie, fibrilație ventriculară și extrasistol.

Afecțiuni vasculare

Tratamentul cu haloperidol poate determina hipotensiune arterială și hipotensiune arterială ortostatică (adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale la trecerea de la o poziție în poziție ascendentă sau în poziție extinsă la o poziție în picioare). În plus, medicamentul poate promova formarea de trombi.

Tulburări oculare

Haloperidolul poate provoca tulburări de vedere, vedere încețoșată și crize oculogiroide (mișcări rotative ale globului ocular).

Tulburări gastro-intestinale

Haloperidolul poate provoca greață, vărsături, hipersecreție salivară, constipație și gură uscată.

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Tratamentul cu haloperidol poate determina tulburări ale sistemului responsabil de producerea celulelor sanguine. Aceste tulburări determină scăderea nivelului sanguin al celulelor albe din sânge și al trombocitelor (respectiv leucopenie și trombocitopenie).

Tulburări respiratorii

Tratamentul cu haloperidol poate provoca dispnee, bronhospasm, laringospasm și edem laringian.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu haloperidol poate determina insuficiență hepatică acută, hepatită, colestază și icter.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Haloperidolul poate provoca reacții de fotosensibilitate, urticarie, erupție cutanată, prurit, dermatită exfoliativă și hiperhidroză.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea ca urmare a administrării haloperidolului sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Creșterea sau pierderea în greutate;
hipoglicemia;
Hiponatremie (scăderea concentrației de sodiu în sânge);
edemul;
Tulburări de cădere;
torticolis;
Rigiditatea musculară;
spasme;
trismus;
febra;
Decembrie.

Supradozaj

Nu există un antidot specific în cazul supradozajului cu haloperidol. Administrarea cărbunelui activ ar putea fi utilă.

Simptomele care pot apărea sunt o exacerbare a efectelor secundare.

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea mult medicamente, trebuie să-i spuneți imediat medicului dumneavoastră sau să mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Haloperidolul este capabil să efectueze acțiunea antipsihotică datorită antagonismului său față de receptorii D2 ai dopaminei (DA) și receptorii 5-HT2 ai serotoninei (5-HT). Aceste două monoamine endogene, de fapt, sunt implicate în etiologia patologiilor psihiatrice.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Haloperidolul este disponibil atât pentru administrare orală sub formă de tablete și picături orale, cât și în flacoane pentru administrare intramusculară.

Doza de haloperidol trebuie stabilită de medic pe o bază strict individuală.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de medicament utilizate în mod obișnuit, în funcție de utilizarea făcută.

La pacienții vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei administrate.

Ca neuroleptic

În faza acută, doza uzuală este de 5 mg haloperidol intramuscular care trebuie repetat în fiecare oră până când se obține un control adecvat al simptomelor. Cu toate acestea, nu trebuie să depășiți 20 mg de medicamente pe zi. Cu toate acestea, pentru administrarea orală, doza este de 2-20 mg / zi, administrată în doză unică sau în doze divizate.

În faza cronică, doza obișnuită de haloperidol este de 1-3 mg, administrată oral de două sau trei ori pe zi.

Controlul agitației psihomotorii

În faza acută, doza obișnuită de haloperidol este de 5 mg intramuscular care trebuie repetată în fiecare oră până când se obține controlul simptomelor. În orice caz, nu trebuie depășite 20 mg pe zi.

În faza cronică, haloperidolul este administrat, de obicei, pe cale orală, doza fiind de 0, 5-1 mg până la un maxim de 2-3 mg, administrată de trei ori pe zi.

Ca hipnotic

Doza uzuală este de 2-3 mg haloperidol administrat oral, într-o singură doză, seara înainte de culcare.

Ca antiemetic

Haloperidolul poate fi utilizat ca antiemetic pentru tratamentul vomei centrale la o doză de 5 mg de medicament, care trebuie administrat intramuscular.

De asemenea, medicamentul poate fi utilizat în profilaxia postoperatorie de voma la o doză de 2, 5-5 mg, care trebuie administrată intramuscular la sfârșitul operației.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea haloperidolului în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată din cauza efectelor secundare care pot apărea la nou-născut.

Contraindicații

Utilizarea haloperidolului este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la haloperidol;
La pacienții comatici;
La pacienții cu deprimare puternică de alcool sau alte substanțe active pe SNC;
La pacienții cu depresie endogenă fără agitație;
La pacienții cu boală Parkinson;
La pacienții cu leziuni în ganglionii bazali;
La pacienții cu boală cardiacă și / sau prelungirea intervalului QT;
La pacienții cu hipokaliemie incorectă;
La copii;
În timpul sarcinii, constatată sau prezumată;
În timpul alăptării.

Haloperidol decanoat

Haloperidol Decanoatul este un derivat al haloperidolului introdus ca o formulă de întârziere pentru tratamentul de întreținere a psihozei.

Medicamentul se injectează intramuscular la fiecare 4-6 săptămâni, astfel obținând aceeași eficacitate terapeutică care ar putea fi obținută prin administrarea zilnică de haloperidol oral.

Doza administrată este strict individuală și trebuie stabilită de medic în funcție de severitatea bolii și în funcție de doza orală de haloperidol necesară pentru menținerea pacientului înainte de începerea tratamentului cu haloperidol decanoat.

În orice caz, se recomandă ca doza inițială de haloperidol decanoat să corespundă cu 10-15 ori doza zilnică orală zilnică de haloperidol.