Imipramina

Imipramină (cunoscută și ca melipramină) este un antidepresiv dibenzoazepinic, aparținând clasei antidepresive triciclice (TCA).

Imipramină - Structura chimică

Imipramină a fost descoperită în 1950 de psihiatrul elvețian Ronald Kuhn și a devenit progenitorul TCA.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea imipraminei este indicată pentru tratamentul:

Tulburare depresivă majoră;
Faza depresivă a psihozei maniac-depresive;
Depresia reactivă;
Depresie mascată;
Depresia în timpul psihozei schizofrenice;
Depresie involutivă;
Depresie severă în timpul bolilor neurologice sau a altor boli organice;
Noțiuni de enurezis nocturn (emisie involuntară de urină pe timp de noapte).

Avertismente

Depresia este o boală care crește riscul de gânduri suicidare, comportament auto-vătămător și sinucidere. După administrarea imipraminei, poate dura ceva timp pentru ca medicamentul să-și efectueze acțiunea farmacologică. Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați cu atenție până la apariția unei îmbunătățiri semnificative a stării depresive.

Imipramină nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Se recomandă prudență la administrarea imipraminei la pacienții cu boli cardiovasculare preexistente, în special la acei pacienți cu insuficiență cardiovasculară.

Administrarea imipraminei la persoanele cu epilepsie - sau la tulburări de convulsii - trebuie efectuată numai sub supraveghere medicală strictă.

Imipramină poate determina o creștere a stărilor psihotice la pacienții cu schizofrenie.

La începutul tratamentului cu imipramină la pacienții care suferă de atacuri de panică, poate apărea o intensificare a anxietății; acest efect paradoxal, totuși, dispare odată cu continuarea terapiei.

Trebuie acordată atenție administrării imipraminei la pacienții cu antecedente de glaucom sau la creșterea presiunii intraoculare.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării imipraminei la pacienții cu tumori hepatice, renale și / sau suprarenale, deoarece pot apărea crize hipertensive.

O atenție deosebită trebuie acordată consumului de imipramină de către pacienții hipertiroidieni sau cei care iau hormoni tiroidieni, deoarece poate exista o agravare a efectelor secundare cardiace induse de imipramină.

În timpul administrării imipraminei este bine să se efectueze controale regulate ale numărului de sânge, în special a celulelor albe din sânge.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu imipramină trebuie evitată din cauza efectelor adverse care pot apărea.

interacţiuni

Administrarea concomitentă a imipraminei cu alte medicamente antidepresive, cum ar fi inhibitorii monoaminooxidazei ( IMAO ), trebuie evitată din cauza efectelor secundare grave care pot apărea.

Administrarea concomitentă a imipraminei și a antidepresivelor inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei poate duce la creșterea reacțiilor adverse. În special, administrarea concomitentă de imipramină și fluoxetină sau fluvoxamină poate determina o creștere a concentrației plasmatice a imipraminei, cu o creștere consecutivă a efectelor adverse.

Imipramină poate mări acțiunea depresivă asupra sistemului nervos central a medicamentelor sedative, hipnotice, anxiolitice și anestezice .

Imipramină poate crește activitatea medicamentelor anticoagulante .

Toxicitatea imipraminei la nivelul ochiului, vezicii urinare, intestinului și sistemului nervos central poate fi crescută prin administrarea concomitentă de fenotiazine (un grup de medicamente antipsihotice și antihistaminice), antihistaminice și atropină .

Administrarea concomitentă de imipramină și medicamente simpatomimetice poate determina o creștere a efectelor secundare cardiovasculare induse de imipramină.

Administrarea concomitentă de imipramină și L-dopa (un medicament utilizat în tratamentul Parkinson) poate crește riscul de aritmii și hipotensiune arterială.

Imipramină nu trebuie administrat concomitent cu medicamente antiaritmice de tip chinidină, deoarece acestea pot reduce eficacitatea acesteia.

Cimetidina (un medicament utilizat pentru tratamentul ulcerului gastric) poate crește concentrația plasmatică a imipraminei, astfel încât, în cazul administrării concomitente, este necesară scăderea dozei de antidepresiv administrat.

Efecte secundare

Imipramină poate provoca diverse efecte secundare, unele chiar grave. Cu toate acestea, fiecare individ reacționează diferit față de terapie pe baza sensibilității pe care o are față de medicament. Prin urmare, nu este sigur că tipul de efecte secundare și intensitatea cu care acestea apar sunt aceleași la toți pacienții.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma tratamentului cu imipramină.

Modificări ale funcției sângelui și ale măduvei osoase

Deși este un efect secundar rar, imipramină poate determina o depresie a măduvei osoase (mielosupresie) și - în consecință - o producție redusă de celule sanguine.

În special, poate să apară leucopenie (adică o scădere a numărului de globule albe din sânge care determină o sensibilitate crescută la contracția infecției) și trombocitopenie (adică o scădere a numărului de trombocite din sânge, cu un risc crescut de sângerare anormală și / sau sângerare) .

În plus, imipramină poate cauza violet . Acest termen se referă la un set de patologii caracterizate prin apariția de pete mici pe piele, organe și mucoase. Aceste pete sunt o consecință a ruperii vaselor mici de sânge.

Tulburări metabolice și de nutriție

Tratamentul cu imipramină poate determina creșterea în greutate, dar poate, de asemenea, să promoveze apariția anorexiei.

Tulburări endocrine

Tratamentul cu imipramină poate determina sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).

Tulburări psihiatrice

Imipramină poate provoca tulburări psihiatrice diverse, inclusiv:

Neliniște și agitație;
euforie;
Delir;
halucinaţii;
Mania;
confuzie;
Anxietate;
hipomanie;
Tulburări de somn;
Dezorientare.

Mai rar, imipramină poate declanșa comportament agresiv, ideație suicidară și / sau comportament.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu imipramină poate determina tremor, amețeli, cefalee, somnolență, sedare și parestezii. În plus, imipramină poate provoca convulsii, mioclonie (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau grup de mușchi), simptome extrapiramidale (de exemplu, simptome asemănătoare cu Parkinson) și tulburări de vorbire.

Tulburări oculare

Terapia cu imipramină poate determina încețoșarea vederii, scăderea ruperii, miriazismul (dilatarea pupilului) și, deși rareori, poate favoriza apariția glaucomului.

Tulburări cardiace

Imipramină poate provoca tahicardie sinusală, anomalii ale electrocardiogramei, aritmii, tulburări de conducere a impulsului cardiac, palpitații, insuficiență cardiacă, aritmie și tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și infarct miocardic.

Tulburări vasculare

Tratamentul cu imipramină poate provoca bufeuri, vasospasm și creșterea tensiunii arteriale. De asemenea, medicamentul poate induce hipotensiune arterială ortostatică, adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale atunci când se deplasează dintr-o poziție extinsă sau așezată într-o poziție în picioare.

Tulburări gastro-intestinale

După administrarea de imipramină, pot să apară greață, vărsături, diaree, uscăciune a gurii sau constipație. Mai rar, imipramină poate favoriza apariția disconfortului abdominal, a ileusului paralitic și a ulcerației limbii.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu imipramină poate determina teste anormale ale funcției hepatice și - în unele cazuri - poate provoca hepatită cu sau fără icter.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Imipramină poate provoca hiperhidroza (secreție excesivă de transpirație), mâncărime, reacții de fotosensibilitate, alopecie și hiperpigmentare cutanată.

Opriți simptomele

După întreruperea bruscă a tratamentului cu imipramină, pot apărea așa-numitele simptome de întrerupere. Principalele simptome care pot apărea sunt greața, vărsăturile, durerile abdominale, diareea, insomnia, anxietatea, nervozitatea și durerea de cap.

Alte efecte secundare

Imipramină poate determina, de asemenea, alte reacții adverse, inclusiv:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Modificări ale ratei glicemice;
Pierderea in greutate;
Tinitus (adică o tulburare auditivă caracterizată prin zgomote, cum ar fi buzzing, rufele, fluierul etc.);
Accident vascular cerebral (foarte rar);
Tulburări de urinare și retenție urinară;
Hipertrofia mamară;
Galactoria, adică secreția anormală de lapte la femeile care nu alăptează;
Modificări ale libidoului;
oboseala;
astenie;
edemul;
Febra.

Supradozaj

Nu există un antidot specific în cazul supradozei cu imipramină, deci tratamentul este doar simptomatic.

Simptomele care rezultă din supradozarea medicamentelor constau într-o exacerbare a efectelor secundare, în special cele care afectează sistemul cardiovascular și sistemul nervos.

Dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, trebuie să vă adresați imediat unui medic și să mergeți la un spital. Poate fi util să provocați vărsături și lavaj gastric.

Mecanismul de acțiune

Imipramină este un antidepresiv triciclic care inhibă recaptarea noradrenalinei (NA) și - într-un mod mai blând - inhibă, de asemenea, reabsorbția serotoninei (5-HT).

În particular, imipramină împiedică legarea NA și 5-HT cu purtătorii responsabili de reabsorbția lor în terminația nervului presinaptic (NET pentru noradrenalină și SERT pentru serotonină).

Permanența norepinefrinei și a serotoninei în spațiul sinaptic pentru un timp prelungit îi determină pe aceștia să interacționeze mai mult cu receptorii lor plasați pe terminarea nervului postsynaptic. Interacțiunea crescută a receptorilor dintre NA și 5-HT duce la o creștere a semnalului noradrenergic și serotoninergic; această creștere favorizează îmbunătățirea patologiei depresive.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Imipramină este disponibilă pentru administrare orală sub formă de tablete care trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.

Doza de imipramină trebuie stabilită de către medic pe baza tipului de boală care trebuie tratată și trebuie adaptată pacientului în funcție de starea și imaginea sa clinică.

Următoarele sunt dozările utilizate în mod obișnuit.

Tulburări depresive

Pentru tratamentul tulburărilor depresive la adulți, doza uzuală este de 25 mg imipramină administrată de 2-3 ori pe zi. Doza maximă de medicament care poate fi administrată este de 200-300 mg / zi.

Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza inițială este de 10 mg imipramină pe zi, care poate fi crescută până la 30-50 mg pe zi.

Noțiunea de enurezism nocturn

Pentru tratamentul enurezisului nocturn, doza de imipramină variază de la 25 mg la 75 mg de medicamente pe zi, în funcție de vârsta pacientului.

Sarcina și alăptarea

Administrarea imipraminei la femeile gravide - atât stabilite, cât și prezumtive - ar trebui evitată.

Deoarece imipramină este excretată în laptele matern, mamele care alăptează nu trebuie să ia medicamentul.

Contraindicații

Utilizarea imipraminei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la imipramină sau la alte antidepresive triciclice aparținând grupului dibenzoazepinic;
În cazul terapiei contemporane cu IMAO;
La pacienții cu glaucom;
La pacienții cu afecțiuni gastrointestinale sau genito-urinare preexistente;
La pacienții cu afecțiuni hepatice;
La pacienții cu boli cardiovasculare preexistente;
În timpul sarcinii și în timpul alăptării;
La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.