CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® este un medicament pe bază de estradiol

Grupul terapeutic: estrogeni naturali

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® se utilizează în mod obișnuit ca terapie de substituție cu estrogen la femeile menopauzale pentru mai mult de un an și ca un instrument terapeutic și preventiv pentru osteoporoza postmenopauză.

Mecanism de acțiune CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® este un medicament bazat pe 17-Beta Estradiol, un hormon care, deși obținut sintetic, este identic din punct de vedere structural și funcțional cu cel endogen.

Formularea în plasturi permite absorbția transdermică a estradiolului, ceea ce duce la o biodisponibilitate sistemică mai mare, dat fiind absența unui metabolism de prim pasaj.

Odată ce această acțiune a fost finalizată, acest hormon este metabolizat în metaboliți inactivi sau total inactivi din mai multe organe, incluzând în mod natural ficatul și apoi eliminat prin canalul biliar.

Acest hormon, produs în mod obișnuit de ovare și turnat într-o circulație legată de proteine cunoscute sub numele de proteine care leagă hormonul sexual, acționează asupra organelor și țesuturilor țintă datorită receptorilor nucleari pentru hormoni steroizi care permit:

Maturarea și menținerea caracteristicilor sexuale secundare feminine;
Regenerarea și proliferarea endometrului cu componentele celulare conexe;
Menținerea sănătății osoase, modularea proceselor de reabilitare / osteodepunere.

Producția normală "ciclică" a acestui hormon, care însoțește femeia pe parcursul perioadei sale fertile, dispare odată cu apariția unei menopauze, ceea ce duce la apariția unei simptomatologii complexe, caracterizată prin simptome neurologice, cum ar fi depresia, tulburările de somn, bufeurile de căldură, sindromul urologic cu atrofie vaginală, manifestări patologice pe termen lung cum ar fi osteoporoza și afecțiunile cardiologice.

Prin urmare, este evident că terapia substitutivă poate afecta în mod semnificativ îmbunătățirea simptomelor descrise și prevenirea patologiilor severe de dezactivare.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. NIVELURI CLIMARA ȘI PLASMA LIPID

Administrarea transdermică a estradiolului a demonstrat că ajută la prevenirea accidentelor cardiovasculare la femeile aflate în post-menopauză, crescând atât concentrațiile de HDL, cât și cele de oxid nitric.

2. CLIMARA ȘI CALITATEA VIEȚII

În ciuda numeroaselor efecte secundare observate pentru terapia de substituție estrogenică, care limitează sever utilizarea sa clinică, administrarea transdermică a estradiolului, pe lângă faptul că este deosebit de eficientă, îmbunătățind calitatea vieții femeilor supuse tratamentului, pare să prezinte un profil mai scăzut al în comparație cu terapia orală.

3. PACHETELE TRANSDERMICE ȘI PUNCTELE DE APLICARE

Studiu de evaluare a absorbției și biodisponibilității estradiolului în urma presupunerii transdermice. Studiul arată că zona cea mai potrivită pentru aplicarea plasturelui este cea a feselor, având în vedere biodisponibilitatea ingredientului activ, mult mai mare decât cea observată pe abdomen.

Metodă de utilizare și dozare

CLIMARA ® 3, 8 mg plasture transdermic de estradiol (CLIMARA 50) sau 25 mg de estradiol (CLIMARA 100):

terapia substitutivă ar trebui să înceapă întotdeauna cu aplicarea de plasturi cu doze mai mici și, după evaluarea eficacității și tolerabilității tratamentului, să asigure o eventuală ajustare a dozei.

Aplicarea plasturelui, care are o durată săptămânală, ar putea urma regimuri continue sau ciclice, în funcție de nevoile pacientului și de evaluarea medicală, variind întotdeauna punctul de aplicare, salvând regiunea pielii la nivelul sânului.

Dozele, metodele și regimurile de utilizare trebuie să fie formulate în mod necesar de către medic după o evaluare atentă a stării de sănătate a pacientului și a imaginii clinice.

Avertismente CLIMARA ® - Estradiol

Efectele secundare numeroase și serioase ale terapiei de înlocuire a estrogenului impun o scrupulozitate foarte mare în evaluarea raportului dintre costuri și beneficii, recomandând terapia numai în acele cazuri în care simptomatologia climacterică afectează în mod semnificativ calitatea vieții pacientului.

Începutul procesului terapeutic ar trebui precedat de o examinare medicală atentă pentru a evalua toate condițiile riscante, cum ar fi endometrioza, riscul bolilor tromboembolice sau dependența de estrogen, hipertensiunea arterială, bolile hepatice, diabetul, migrenele, bolile autoimune care ar putea crește pericolul terapiei.

În același mod, întreaga perioadă de tratament trebuie supravegheată în mod necesar de personalul medical și verificată periodic.

De asemenea, este util să rețineți că terapia cu estrogen crește riscul de a dezvolta carcinom mamar, cancer endometrial, cancer de sân, boală coronariană și accident vascular cerebral.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Deși studiile epidemiologice nu prezintă efecte teratogene și mutagene în făt, atunci când sunt expuse accidental la estrogeni, CLIMARA este contraindicat atât în timpul sarcinii, cât și în timpul perioadei ulterioare de alăptare.

interacţiuni

În ciuda posibilității interacțiunilor semnificative din punct de vedere clinic cu terapia hormonală cu doze mici, în special atunci când se efectuează prin utilizarea de plasturi care minimizează efectul de prim pasaj, este necesar să ne amintim cum enzimele hepatice (clasa citocromului p450) la metabolizarea estradiolului poate fi ușor indusă sau inhibată de numeroși ingredienți activi.

Modificarea activității normale a acestor enzime ar putea afecta eficacitatea terapiei hormonale, accentuând sau reducând potențialele efecte terapeutice și colaterale.

Dintre cei mai importanți inductori, este posibil să ne amintim anticonvulsivanții și agenții antiinfecțioși, în timp ce inhibitorii includ ritonavir și nelfinavir, care, cu toate acestea, par să își mărească activitatea atunci când sunt luați împreună cu steroizi.

Contraindicații CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® contraindicat în timpul sarcinii și alăptării, la pacienții cu carcinoame dependente de estonia, carcinomul mamar, tromboflebita acută, boala embolică trombotică recentă,

antecedente de embolie a trombozei, hepatopatii, porfirie, hiperplazie endometrială netratată, descărcare vaginală nediagnosticată și, bineînțeles, în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții ei.

Efecte secundare - Efecte secundare

Faza inițială a tratamentului cu CLIMARA ® este adesea însoțită de numeroase manifestări ale diferitelor organe și sisteme, care, din fericire, tind să regreseze ușor cu timpul sau cu suspendarea terapiei.

Printre cele mai frecvente reacții adverse se numără: variații în greutate, creșterea dimensiunii și tensiunii mamare, modificări ale funcției hepatice, modificări ale toleranței la glucoză, migrene, palpitații, stare generală de rău, amețeli, depresie, modificări ale libidoului, hiperplazie endometrială., incontinență urinară, cistită, hipercolesterolemie, dispnee și rinită.

Pe de altă parte, efectele secundare ale terapiei de substituție hormonală pe termen lung par a fi mai semnificative, caracterizate printr-o ușoară creștere a riscului de apariție a cancerului de sân, așa cum sa subliniat în studiul privind inițiativa sănătății femeii, a riscului de a dezvolta cancer endometrial la femei non-histerectomizate și patologii. vasculare.