CLOX ® Ticlopidină

CLOX ® este un medicament bazat pe clorhidrat de ticlopidină.

GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii CLOX ® Ticlopidina

CLOX este indicat pentru prevenirea evenimentelor ischemice cardiovasculare și cerebrale la pacienții cu risc de tromboză (infarct, suferind de arteriopatie și angina pectorală, cu evenimente ischemice anterioare).

CLOX ® este, de asemenea, utilizat pentru a preveni obliterarea bypass-urilor coronariene și pentru a evita formarea trombilor în circulația extra-corporală, în hemodializă și în tromboza venei centrale.

În anumite categorii de pacienți cu risc, mai precis pentru pacienții cu antecedente de infarct sau de istoric ischemic, utilizarea CLOX ® trebuie să fie subordonată eficacității terapeutice a acidului acetilsalicilic.

Mecanism de acțiune CLOX ® Ticlopidina

Clorhidratul de ciclopidină, administrat oral de CLOX®, este complet absorbit la nivelul gastro-intestinal, ajungând la concentrația plasmatică maximă după 2 ore de la administrare și eficacitatea terapeutică maximă numai după câteva zile de tratament continuu.

Acțiunea terapeutică antitrombotică este susținută de acțiunea anti-plachetară, exercitată prin inhibarea legării fibrinogenului la receptorul gp IIb / IIIa exprimat pe suprafața trombocitelor.

Importanța acestei legături constă în formarea coagulului; de fapt, în prezența ADP (eliberat de asemenea de trombocite în faza de activare), receptorul pentru fibrinogen trece în conformație activă, recunoaște și leagă efectiv fibrinogenul, care - plasându-se între diferitele plachete - acționează ca o punte care facilitează stabilizarea capul hemostatic.

Apariția primelor efecte terapeutice este supusă ireversibilității inhibării menționate mai sus, care poate fi realizată numai după două zile consecutive de terapie medicamentoasă și care persistă pentru o perioadă limitată de timp, necesară pentru regenerarea trombocitelor noi.

În plus față de acțiunea menționată mai sus, ticlopidina a fost deosebit de eficientă în prevenirea tulburărilor trombotice, deoarece sa dovedit a fi utilă în reducerea hipagregabilității eritrocitare, favorizând filterabilitatea acesteia.

După câteva ore de activitate, ticlopidina este metabolizată în metaboliți inactivi în ficat și este eliminată în principal prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

Inhibitori P2Y, PERSPECTIVE VIITOARE

Antitrombotice precum ticlopidina își exercită efectul terapeutic prin inhibarea agregării plachetare prin blocul ireversibil al receptorului P2Y, exprimat pe suprafața trombocitelor și util pentru a facilita agregarea acestuia. Acest mod de acțiune, cu toate acestea, expune pacientul la potențialele riscuri datorate unei prelungiri a acțiunii inhibitorii, care poate fi realizată prin creșterea riscului de sângerare. În această privință, mai multe companii farmaceutice experimentează noi ingrediente active capabile să exercite o inhibare reversibilă a receptorului și, prin urmare, să reducă efectele secundare asociate cu terapia.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINĂ ÎN TRATAMENTUL SINDROMULUI ACUSTIC ACROSSAL

Studiul PLATONE a demonstrat că ticlopidina poate fi semnificativ mai eficientă decât clopidogrelul în reducerea evenimentelor ischemice la pacienții cu sindrom coronarian acut și insuficiență renală. Mai exact, ticlopidina a garantat o reducere cu 22% a obiectivului ischemic, un procentaj cu mult mai mare decât cel obținut în 17% din clopidogrel.

3. ASPECTE GENETICE ALE TERAPIEI CU TICLOPIDIN

Având în vedere metabolismul hepatic al ticlopidinei, sa presupus că variantele polimorfe ale enzimelor citocromului implicate în metabolizarea acestor ingrediente active ar putea schimba cumva proprietățile farmacocinetice, de unde rezultă profilul terapeutic și siguranța. Studiul în cauză arată cum - spre deosebire de clopidogrel (ingredient activ similar cu ticlopidina) - ticlopidina nu este afectată de aceste variante genetice, menținând astfel un profil de siguranță ridicat.

Metodă de utilizare și dozare

CLOX ® comprimate de clorhidrat de ticlopidină 250 mg : terapia - de obicei prelungită în timp - implică administrarea a 1-2 tablete pe zi în timpul meselor.

Durata tratamentului și formularea dozei corecte sunt stabilite de către medic după o evaluare atentă a condițiilor fiziopatologice ale pacientului și a scopului său terapeutic.

În orice caz, înainte de asumarea CLOX ® Ticlopidine - PREPARAREA ȘI CONTROLUL MEDICULUI VOTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.

Avertismente CLOX ® Ticlopidina

Ca și alte medicamente antitrombotice, CLOX® trebuie precedat și însoțit, cel puțin de două ori pe săptămână, de o monitorizare a capacităților coagulatorii și a cadrului hematologic al pacientului, pentru a evita efectele secundare potențial periculoase pentru sănătatea pacientului. .

Creșterea timpului de sângerare, indusă de ticlopidină, necesită suspendarea terapiei în timpul patologiilor cu risc crescut de sângerare, în cazul intervențiilor chirurgicale (în acest caz, suspensia trebuie să aibă loc cu cel puțin o săptămână înainte) sau tratamentelor dentare.

Deși medicamentul în sine nu conduce la schimbări semnificative în capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, unele efecte secundare induse de ingredientul activ ar putea reduce abilitățile perceptive ale pacientului.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Absența studiilor clinice legate de efectele asupra sănătății fătului nu permite stabilirea profilului de siguranță al ticlopidinei în timpul sarcinii.

Din acest motiv și pentru efectele hemodinamice induse de ingredientul activ, CLOX este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

interacţiuni

Pentru a evita efectele secundare periculoase, cum ar fi hemoragiile excesive și prelungite și sângerările, este necesar să se evite administrarea concomitentă de antiinflamatoare nesteroidiene, anticoagulante și antiagregante (toate medicamentele care pot accentua efectele biologice ale ticlopidinei).

În plus, efectele acestei substanțe active asupra componentei corpusulare a sângelui ar putea fi sporite prin administrarea simultană de medicamente potențial mielotoxice.

Contraindicații CLOX ® Ticlopidina

Cunoscut efectul prelungit al timpului de sângerare indus de terapia CLOX ® cu ticlopidina este contraindicat la pacienții care suferă de tulburări de coagulare, leziuni sau traume sau boli cu risc de hemoragie.

CLOX este, de asemenea, contraindicat în caz de boală hepatică, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză sau hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

Studiile clinice și monitorizarea după punerea pe piață au arătat efecte secundare cum ar fi prelungirea timpului de sângerare, risc crescut de sângerare, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, tulburări gastro-intestinale, creșterea transaminazelor, erupții cutanate, amețeli și purpură.

În cele mai multe cazuri, reacțiile menționate mai sus au tendința de a regresa treptat prin suspendarea terapiei medicamentoase.