buprenorfina

generalitate

Buprenorfina este un medicament semisintetic aparținând clasei de analgezice opioide. Este derivat din thebaine, un alcaloid natural care este extras din macul de opium.

Buprenorfina - Structura chimică

Buprenorfina este un agonist parțial al receptorilor opioizi utilizați pentru tratamentul durerii și - în comparație cu alte analgezice opioide - poate determina depresie respiratorie mai puțin severă, toleranță și dependență.

În plus, buprenorfina este de asemenea utilizată în terapia de dependență de opioide.

Exemple de specialități medicinale care conțin buprenorfină

Buprenorfina - medicamente generice
Molteni® Buprenorphine
Buprenorphine Sun ®
Suboxone® (în asociere cu naloxonă).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea buprenorfinei este indicată pentru tratamentul durerii (atât acute cât și cronice) de la moderat la sever și de origine și natură diferite (inclusiv durerea cauzată de patologii neoplazice).

În plus, buprenorfina este utilizată în programele de oprire la adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani.

Avertismente

Deoarece buprenorfina poate provoca insuficiență respiratorie, medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni pulmonare.

Buprenorfina trebuie, de asemenea, utilizată cu prudență la pacienții cu următoarele afecțiuni:

Hepatită virală, disfuncție biliară sau alte boli hepatice;
Afectarea funcției renale;
Mixt sau hipotiroidism;
Boala lui Addison;
Hipotensiunea;
Toxicitate psihică;
Hipertrofie prostatică sau strictura uretra;
Afecțiuni ale creierului însoțite de o presiune intracraniană crescută.

Deoarece buprenorfina poate induce toleranță și dependență, este necesar să se ia toate măsurile de precauție necesare pentru ca pacienții să nu abuzeze sau să nu folosească abuziv medicamentul. Terapia bazată pe buprenorfină, de fapt, trebuie efectuată sub supravegherea strictă a medicului.

Buprenorfina poate declanșa simptomele de sevraj la subiecții cu dependență puternică de opioide, dar îi suprimă la persoanele care întrerup utilizarea acestor substanțe (de aceea poate fi utilizată în terapia de renunțare la opiacee).

Buprenorfina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare este necesară o atenție deosebită.

Pentru cei care joacă sport, utilizarea buprenorfinei fără necesitate terapeutică constituie dopaj și totuși poate determina teste pozitive anti-doping chiar și atunci când medicamentul este luat în scopuri terapeutice.

interacţiuni

În timpul tratamentului cu buprenorfină, trebuie evitat consumul de alcool și / sau medicamente care conțin alcool . Aceasta deoarece alcoolul poate spori efectele buprenorfinei.

Administrarea concomitentă de buprenorfină și benzodiazepine trebuie evitată - sau, în orice caz, ar trebui să fie sub supraveghere medicală strictă - deoarece această asociere poate determina depresie respiratorie până la deces.

Înainte de a începe tratamentul cu buprenorfină, trebuie să informați medicul dacă luați deja alte medicamente care pot deprima sistemul nervos central, deoarece acest lucru ar putea provoca o depresie periculoasă și excesivă la nivelul central. Printre aceste medicamente amintim:

Alte analgezice opioide ;
Unele tipuri de anestezice ;
Unii anxiolitici ;
Sedative hipnotice ;
Unele antitusive ;
Unele tipuri de medicamente antidepresive ;
Antihistaminice ;
Barbiturice ;
Antipsihotice ;
Clonidina și alte medicamente similare.

Buprenorfina nu trebuie administrată la pacienții care iau - sau au luat în ultimele două săptămâni - inhibitori de monoaminooxidază (MAO-uri).

Administrarea concomitentă de buprenorfină și următoarele medicamente pot crește efectele buprenorfinei în sine:

Antivirale utilizate pentru tratamentul HIV, cum ar fi ritonavir;
Macrolide, medicamente antibiotice;
Antimicotice de tip azol, cum ar fi, de exemplu, ketoconazolul, itraconazolul, etc;
Gestodenul, un progesteron utilizat ca contraceptiv;
Anticoagulante orale ;
Halothane, un anestezic general.

Efectele buprenorfinei pot fi reduse, pe de altă parte, prin administrarea concomitentă de fenobarbital, carbamazepină, fenitoină (medicamente antiepileptice) și rifampicină (un antibiotic utilizat în tratamentul tuberculozei).

Cu toate acestea, este bine să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Buprenorfina poate provoca mai multe tipuri de efecte adverse, dar nu toți pacienții le experimentează.

Mai jos sunt câteva dintre principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu buprenorfină.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu buprenorfină poate provoca:

Dureri de cap;
amețeli;
sedare;
Dificultatea de concentrare;
Tulburări de vorbire;
Amorteala;
Senzația de arsură sau furnicături;
amețeli;
convulsii;
Coma.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu buprenorfină poate determina:

euforie;
depresia;
confuzie;
agitaţie;
Tulburări de somn;
Anxietate;
coşmaruri;
Scăderea libidoului.

Bolile cardiovasculare

Terapia cu buprenorfină poate promova debutul hipotensiunii sau hipertensiunii arteriale, tahicardia sau bradicardia, hipotensiunea ortostatică și colapsul circulator.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu buprenorfină poate provoca greață, vărsături, arsuri la stomac și constipație.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

În timpul tratamentului cu buprenorfină, pot să apară următoarele:

Roșeața pielii;
Pruritul;
Exanthema (mai ales după perioade lungi de tratament);
Transpirația;
Rashes.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu buprenorfină sunt:

Toleranță și dependență;
Reacții alergice la persoane sensibile;
Tulburări vizuale și miozice;
Tinitus;
Retenția urinară și tulburările de urinare;
Dificultatea erecției;
dismenoree;
edemul;
slăbiciune;
Reacțiile la locul de administrare (când medicamentul este administrat parenteral sau topic).

Supradozaj

Simptomele care pot apărea atunci când se administrează doze excesive de buprenorfină sunt:

Miosi;
sedare;
Hipotensiunea;
Greață și vărsături;
Depresia respiratorie până la oprirea respiratorie;
Colaps cardiovascular;
Moartea.

Antidotul în cazul supradozajului cu buprenorfină este naloxonă.

În orice caz, dacă există suspiciuni de supradozaj, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră și contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Buprenorfina este un agonist parțial al receptorilor optici și ai receptorilor opioizi.

Acești receptori sunt localizați de-a lungul căilor de durere din corpul nostru și sarcina lor este tocmai să moduleze neurotransmisia stimulilor dureroși. Mai precis, atunci când acești receptori sunt stimulați, analgezia este indusă.

Prin urmare, buprenorfina - ca agonist parțial - este capabilă să activeze receptorii μ și k, determinând astfel analgezia.

Mai mult, faptul că buprenorfina este un agonist parțial al acestor receptori, permite utilizarea sa, de asemenea, în terapia cu opioide, pentru a reduce simptomele cauzate de sindromul de abstinență.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Buprenorfina este disponibilă pentru administrare orală (sub formă de comprimate sublinguale), pentru administrare parenterală (sub formă de soluție injectabilă) și pentru administrare topică (sub formă de plasture transdermic).

În timpul tratamentului cu buprenorfină - pentru a evita apariția efectelor secundare periculoase și pentru a evita dezvoltarea toleranței și a dependenței - este esențial să se urmeze instrucțiunile medicului, atât în ceea ce privește cantitatea de medicament care urmează să fie administrată, cât și în ceea ce privește frecvența a administrațiilor și durata aceluiași tratament.

Unele indicații privind dozele de buprenorfină utilizate în mod obișnuit în terapie vor fi date mai jos.

Tratamentul durerii

Pentru tratamentul durerii, buprenorfina parenterală este de obicei utilizată. Doza uzuală utilizată la adulți este de 0, 3-0, 6 mg de medicament, care trebuie administrată intramuscular sau intravenos încet la fiecare 6-8 ore sau după cum este necesar.

Alternativ, plasturele transdermic bazat pe buprenorfină poate fi utilizat. Această formulare farmaceutică particulară este utilizată în principal pentru tratamentul durerii cauzate de bolile neoplazice. Plasturii transdermici pe bază de buprenorfină sunt disponibili în doze diferite și permit eliberarea treptată a medicamentului în timp.

Plasturele are, de obicei, o durată de patru zile, prin urmare este recomandabil să aplicați un plasture la un moment dat și să îl înlocuiți după această perioadă. Cu toate acestea, în orice caz, indicațiile furnizate de medic trebuie urmate.

Deoarece nu există suficiente date privind siguranța utilizării plasturelui transdermic pe bază de buprenorfină la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, nu este recomandată utilizarea acestuia în această categorie de pacienți.

Dependența de opioide

Buprenorfina sub formă de comprimate sublinguale este utilizată în terapia de dexterizare cu opioide.

Doza de medicamente trebuie stabilită de către medic. De obicei, tratamentul cu cantități mici de medicament începe și crește treptat de către medic până la atingerea dozei optime.

Sarcina și alăptarea

În general, nu se recomandă utilizarea buprenorfinei în timpul sarcinii (mai ales în ultima perioadă), deoarece medicamentul poate determina depresia respiratorie și sindromul de întrerupere a nou-născutului (mai ales dacă femeia gravidă o folosește cronică).

În plus, buprenorfina este excretată în laptele matern, astfel încât utilizarea acestuia este contraindicată chiar și în timpul alăptării.

Contraindicații

Utilizarea buprenorfinei este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la aceeași buprenorfină;
La pacienții cu dependență la alte analgezice opioide (numai în cazul preparatelor farmaceutice bazate pe buprenorfină, cu indicații specifice pentru tratamentul durerii);
La pacienții cu insuficiență respiratorie;
La pacienții cu alcoolism acut sau delirium tremens;
La pacienții care iau - sau au luat recent - OMAO;
La pacienții cu insuficiență hepatică;
La pacienții cu miastenia gravis;
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.

Mai mult, când buprenorfina este utilizată pentru a trata durerea, utilizarea acesteia este contraindicată la copiii cu vârsta sub 12 ani. Când, pe de altă parte, buprenorfina este utilizată în terapia detoxifierii opioide, utilizarea acesteia este contraindicată la adolescenții cu vârsta sub 15 ani.