OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® este un medicament pe bază de Olmesartan medoxomil

Grupul terapeutic: antihipertensive - antagoniști ai angiotensinei II

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® este indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale, în monoterapie sau asociat cu alte medicamente antihipertensive în caz de reacție scăzută.

Mecanism de acțiune OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, ingredient activ al OLMETEC ® este un pro-medicament care trebuie administrat pe cale orală. Când atinge nivelul intestinal, acesta este în cea mai mare parte hidrolizat în forma sa activă, olmesartanul și absorbit, ajungând la concentrații plasmatice maxime după aproximativ două ore de la aport. La nivelul plasmei, este posibil să se observe o cantitate egală cu aproximativ 25, 6% din doza administrată, ceea ce indică o biodisponibilitate relativ scăzută. Ca și celelalte componente active ale aceleiași categorii farmaceutice, olmesartanul acționează prin antagonizarea efectului biologic al angiotensinei II, printr-o legătură stabilă și afinită ridicată cu receptorul său AT1. Acest mecanism are ca rezultat o creștere a concentrațiilor plasmatice ale angionetesului I și II, o scădere a nivelului seric al aldosteronului și o acțiune vasodilatatoare, care asigură o scădere a tensiunii arteriale în 24 de ore de la administrarea sa, stabilizându-se - în jurul valorii de - în a doua săptămână de tratament.

După finalizarea acțiunii, în general după aproximativ 15 ore, olmesartanul este eliminat intact, în principal prin fecale și, în mică măsură, prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PE SĂNĂTATEA CARDIOVASCULARĂ

Se cunoaște că angiotensina II produce - în condiții patologice - o hiperactivitate a receptorilor AT1, provocând o serie de evenimente care se realizează atât în creșterea tensiunii arteriale, cât și într-o afectare vasculară pro-inflamatorie importantă, care expune pacientului cu risc de accidente cardiovasculare. Olmesartan medoxomil, pe lângă faptul că este bine tolerat și eficient în inducerea reducerii tensiunii arteriale, sa dovedit util și în protejarea vaselor de insulte inflamatorii, reducerea diametrului plăcilor aterosclerotice și creșterea numărului de progenitori ai celulelor endoteliale, probabil prin mecanisme care nu sunt direct corelate cu reducerea presiunii.

2. SECURITATEA MEDOXOMILULUI OLMESARTAN ÎN PACIENTII HIPERTICE

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Principala aplicare a olmesartanului medoxomil rămâne hipertensiunea severă. Majoritatea strategiilor terapeutice implică combinarea acestui ingredient activ cu alte medicamente antihipertensive, care acționează asupra altor căi metabolice. Studiul în cauză evaluează nu numai eficacitatea terapiei în reducerea tensiunii arteriale la pacienții hipertensivi, ci și respectarea acestora și siguranța tratamentului. În plus față de o reducere medie sistolică de aproximativ 17 mmHg și diastolică de 10 mmHg, rezultatele arată o tolerabilitate excelentă a medicamentului, cu efecte secundare foarte rare și clinic nesemnificative.

3. EFICACITATEA OLMESARTANULUI MEDOXOMIL ÎN COMBINARE ÎN TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII

Studiul în cauză reprezintă doar un exemplu al numeroaselor studii din literatură care demonstrează eficacitatea combinației de olmesartan medoxomil și a altor medicamente antihipertensive în îmbunătățirea nivelului tensiunii arteriale a pacienților care suferă de hipertensiune arterială. De exemplu, în acest studiu efectuat pe aproximativ 1017 pacienți - cu tensiune arterială sistolică și diastolică medie de peste 140/90 mmHg - terapia combinată timp de opt săptămâni cu olmesartan medoxomil / amlodipină, a asigurat o reducere medie de aproximativ 17 mmHg pentru sistolice și 10 pentru diastolice.

Metodă de utilizare și dozare

OLMETEC ® 10/20/40 mg comprimate de olmesartan medoxomil: în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale, doza inițială trebuie să fie de 10 mg pe zi, luată indiferent de masă. În cazul unui efect redus și întotdeauna sub supraveghere medicală strictă, doza poate fi crescută până la 40 mg pe zi. În unele cazuri, pentru a evita o creștere prea mare a dozei, alte medicamente antihipertensive, cum ar fi hidroclorotiazida, pot fi asociate cu OLMETEC®. În orice caz, protocolul terapeutic trebuie să fie în mod necesar descris de către medic după o evaluare atentă a sănătății pacientului, având în vedere că la unele categorii de risc, ca la subiecții cu funcție hepatică și renală afectată, dozele maxime permise sunt mai mici la cele indicate anterior.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMPAREA OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - ESTE NECESAR PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL DOARULUI DUMNEAVOASTRĂ.

Avertismente OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

În cazul afectării funcției renale și hepatice, ar fi recomandabil, înainte și în timpul tratamentului cu OLMETEC®, monitorizarea constantă a nivelurilor plasmatice ale electroliților, cum ar fi sodiu și potasiu, și a creatininei. După cum se anticipase, în aceste cazuri dozele trebuie revizuite, în special în doza maximă.

În cazul unei boli renale sau hepatice severe, nu se recomandă utilizarea acestui medicament.

În plus, deshidratarea (frecventă la pacienții vârstnici), afecțiunile tractului gastro-intestinal, insuficiența renală, diabetul zaharat și utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu ar putea, împreună cu administrarea OLMETEC®, să crească riscul de hiperkaliemie, de asemenea, garanții grave.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților care suferă de boli - cum ar fi stenoza arterelor renale și insuficiența cardiacă congestivă severă - în care tonul vascular este puternic dependent de sistemul renină-angiotensină, astfel că administrarea acestui medicament poate provoca crize hipovolemice.

Ca și în cazul celorlalți antagoniști ai angionezinei II, efectele terapeutice ale OLMETEC® par să fie reduse la pacienții negri, probabil datorită nivelurilor scăzute de renină disponibile.

Prezența lactozei ca excipient poate provoca reacții adverse de diferite mărimi la pacienții intoleranți la acest zahăr sau galactoză, afectați de deficiențe enzimatice sau probleme de malabsorbție.

În cele din urmă, chiar dacă nu există dovezi care să coreleze direct utilizarea olmesartanului cu deprecierea abilităților normale de conducere și utilizare a mașinii, trebuie remarcat faptul că unele efecte secundare asociate cu terapia antihipertensivă, precum amețeli și somnolență, pot reduce abilitățile normale. perceptiv și reactiv al pacientului.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Administrarea OLMETEC ® în timpul sarcinii este strict descurajată, având în vedere prezența studiilor care prezintă efectul teratogen indus de antagoniștii angiotensinei II, luând în considerare și efectele hemodinamice pe care le-ar putea determina un medicament antihipertensiv (reducerea perfuziei sânge fetal, hipotensiune fetală, oligohidramii), cu o creștere a riscului de anomalii și întârzieri în dezvoltarea normală a fătului.

Aceeași indicație poate fi extinsă la perioada de lactație, având în vedere prezența studiilor (deși numai pe animalele de laborator) care arată modul în care olmesartanul este secretat în laptele matern.

interacţiuni

OLMETEC ® ingredientul activ poate interacționa cu următoarele medicamente:

Diuretice care economisesc potasiu și suplimente de potasiu, având ca rezultat hiperkaliemie;
Medicamente antihipertensive, cu o creștere a eficacității hipotensive; această caracteristică, dacă este bine modulată, ar putea fi utilizată în scopuri terapeutice, dar dacă este prost gestionată, aceasta ar putea crește riscul crizelor hipotensive;
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, care modifică echilibrul normal al electroliților, pot crește riscul de afectare a funcției renale;
Litiul, așa cum se datorează modificărilor farmacocinetice, ar putea crește citotoxicitatea acestuia.

Contraindicații OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate la una dintre componentele și metaboliții săi, în cazurile de obstrucție a tractului biliar, insuficiență hepatică și renală severă și în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare - Efecte secundare

Diferitele studii clinice arată o bună tolerabilitate a medicamentului, cu reacții adverse clinic nesemnificative și tranzitorii. Amețeli, crampe musculare, mialgii, tuse și simptome gastro-enterice sunt printre cele mai frecvent raportate simptome.

Cu toate acestea, trebuie remarcat că, deși foarte rare, pot apărea reacții adverse importante clinic la anumite categorii de pacienți expuși riscului sau în cazul interacțiunilor medicamentoase și pot determina hiperkaliemie, insuficiență renală, funcții hepatice anormale și trombocitopenie.

Medicamentul OLMETEC ® pare a fi bine tolerat, iar cazurile de hipersensibilitate, care apar în principal la simptomele gastro-intestinale și cutanate, sunt rare.