Flumazenil este un antagonist al situsului de legare pentru benzodiazepine pe receptorul GABA-A. Din punct de vedere chimic, flumazenilul este o imidazobenzodiazepină.
Flumazenil - Structura chimică
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Flumazenilul este capabil să neutralizeze efectele sedative centrale induse de benzodiazepine și substanțe asemănătoare benzodiazepinelor (cum ar fi, de exemplu, zolpidem). Prin urmare, flumazenilul este utilizat în următoarele condiții:
- Întreruperea anesteziei generale induse sau menținute de benzodiazepine la pacienții spitalizați și cei ambulatori;
- Antidot în caz de supradozaj accidental sau voluntar de benzodiazepine sau medicamente asemănătoare benzodiazepinelor;
- Neutralizarea reacțiilor paradoxale cauzate de benzodiazepine sau de substanțe asemănătoare benzodiazepinelor.
Avertismente
Flumazenil nu trebuie utilizat pentru tratamentul dependenței de benzodiazepine și pentru tratamentul sindromului de abstinență de la benzodiazepine.
După administrarea flumazenilului, pacienții trebuie monitorizați timp de cel puțin 24 de ore.
Pacienții cu anxietate cronică sau tranzitorie trebuie să își ajusteze doza de flumazenil.
Administrarea flumazenilului la pacienții care au luat doze mari de benzodiazepine pe o perioadă lungă de timp poate duce la simptome de sevraj.
Flumazenil trebuie utilizat cu prudență în ceea ce privește neutralizarea sedării la copii și resuscitarea nou-născutului.
Atunci când se utilizează pentru a opri anestezia după intervenție chirurgicală, flumazenilul trebuie administrat numai atunci când efectul relaxant al mușchilor asupra mușchilor periferici dispare.
Eliminarea flumazenilului este încetinită la pacienții cu insuficiență hepatică.
Este necesară prudență la administrarea flumazenilului la pacienții supradotați cu benzodiazepine și antidepresive, deoarece administrarea medicamentului poate favoriza apariția - sau agravarea - crizelor și aritmiilor cardiace.
Administrarea flumazenilului la pacienții cu epilepsie pe termen lung pentru tratamentul cu benzodiazepine nu este recomandată, deoarece se pot produce convulsii și convulsii.
Când se administrează flumazenil ca un antidot pentru administrarea de benzodiazepine sau benzodiazepine, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru o perioadă de timp. Această perioadă variază în funcție de tipul și durata acțiunii medicamentului hipnotic luat.
Flumazenil trebuie administrat cu prudență la pacienții cu leziuni cerebrale tratate cu benzodiazepine, deoarece - în această categorie de pacienți - poate provoca convulsii și modificări ale fluxului sanguin cerebral. Mai mult, poate apărea o creștere a presiunii intracraniene.
Deși flumazenilul oprește efectul sedativ, este recomandabil să nu conduceți vehicule sau să nu folosiți utilaje timp de cel puțin 24 de ore după administrarea medicamentului.
interacţiuni
Nu au existat interacțiuni între flumazenil și alte medicamente cu acțiune depresivă asupra sistemului nervos central.
Nu sunt cunoscute interacțiuni farmacologice între flumazenil și alcool.
Efecte secundare
Flumazenil este bine tolerat atât la adulți, cât și la copii, dar poate induce diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează.
Următoarele sunt principalele efecte adverse care pot apărea după administrarea flumazenilului.
Tulburări psihiatrice
După o injecție rapidă de flumazenil, se pot produce simptome de retragere, cum ar fi:
- agitație;
- Anxietate;
- confuzie;
- Labilitatea emoțională;
- Deformarea senzorială.
În plus, pot apărea atacuri de panică, plâns anormal și reacții agresive.
Tulburări ale sistemului nervos
Poate apare convulsii sau convulsii după administrarea flumazenilului, în special la pacienții cu epilepsie anterioară sau insuficiență hepatică severă.
Convulsiile apar mai ușor la pacienții care au fost tratați cu benzodiazepine pe perioade lungi de timp sau la pacienții supradotați de medicamente multiple.
Tulburări cardiace
Când se administrează flumazenil printr-o injecție rapidă, aceasta poate provoca palpitații. În general, acest efect advers nu necesită tratamente farmacologice.
Afecțiuni vasculare
După administrarea flumazenilului, pacienții pot prezenta o creștere tranzitorie a tensiunii arteriale după trezirea de la anestezie.
Tulburări gastro-intestinale
În timpul utilizării post-operatorie a flumazenilului, poate să apară greață și vărsături. Acest lucru este valabil mai ales dacă au fost administrate și medicamente cu opiacee.
Alte efecte secundare
Alte efecte adverse care pot apărea după administrarea flumazenilului sunt:
- Reacțiile de hipersensibilitate - inclusiv anafilaxia - la persoanele sensibile;
- Roșeața pielii;
- Frisoane, după o injecție rapidă.
Supradozaj
Nu există un antidot în cazul supradozajului cu flumazenil.
În caz de supradozaj, semnele vitale ale pacienților trebuie monitorizate și terapia este doar de susținere.
Cu toate acestea, după administrarea unor cantități mai mari de flumazenil decât cele obișnuite, nu au fost raportate simptome datorate supradozajului.
Mecanismul de acțiune
Așa cum s-a menționat mai sus, flumazenilul este un antagonist al sitului de legare a benzodiazepinului prezent pe receptorul GABA-A. În particular, flumazenilul concurează cu benzodiazepinele și agoniștii non-benzodiazepinici pentru legarea la situsul menționat mai sus.
Ocupând situsul de legare pe GABA-A, flumazenilul este astfel capabil să neutralizeze sedarea, amnezia, alterarea psihomotorie și depresia respiratorie indusă de acest tip de medicamente hipnotice.
Instrucțiuni de utilizare - Doze
Flumazenil este disponibil pentru administrare intravenoasă.
Medicamentul trebuie administrat numai de un anestezist sau de personal specializat.
La pacienții cu insuficiență hepatică este necesară ajustarea dozei de medicament administrat în mod obișnuit.
Întreruperea anesteziei
Pentru întreruperea anesteziei, doza uzuală de flumazenil este de 0, 3-0, 6 mg.
Doza maximă administrabilă este de 1 mg din medicament.
La copii cu vârsta peste 1 an, doza recomandată de flumazenil este de 0, 01 mg / kg greutate corporală.
Antidot în caz de supradozaj din benzodiazepine sau din medicamente asemănătoare benzodiazepinelor
În acest caz, doza recomandată de flumazenil este de 0, 3 mg.
Doza maximă administrabilă este de 2 mg din medicament.
Sarcina și alăptarea
Nu există date suficiente pentru a stabili siguranța utilizării flumazenilului în timpul sarcinii. Prin urmare, flumazenilul trebuie administrat numai în timpul sarcinii dacă beneficiile așteptate pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt.
Nu se cunoaște dacă flumazenilul este excretat în laptele uman. Administrarea intravenoasă a flumazenilului la mamele care alăptează nu este contraindicată, dar se recomandă evitarea alăptării timp de 24 de ore după administrarea medicamentului.
Contraindicații
Utilizarea flumazenilului este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la flumazenil;
- La pacienții cărora li s-au administrat benzodiazepine pentru a controla un atac epileptic sever sau pentru a controla presiunea intracraniană;
- La pacienții cu intoxicații mixte de la benzodiazepine și antidepresive triciclice și tetraciclice, cum ar fi imipramină, clomipramină, mirtazapină și mianserină.
