generalitate
Medicamentele cu fibre sunt medicamente utilizate pentru a scădea concentrațiile de trigliceride și colesterol din sânge.
Prin urmare, utilizarea acestor medicamente este indicată la toți pacienții la care nivelurile sanguine ale grăsimilor de mai sus sunt atât de mari încât să constituie o afecțiune patologică capabilă să compromită sănătatea lor și să-și pună viața în pericol.
Medicamentele cu fibre pot fi administrate fie ca monoterapie sau în terapie combinată cu alte medicamente indicate pentru tratamentul dislipidemiilor, cum ar fi statinele . Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că fibrații nu sunt medicamente de primă alegere pentru tratamentul hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei.
Ce sunt eu
Ce sunt medicamentele fibroase?
Medicamentele cu fibre sunt o clasă de medicamente capabile să reducă concentrațiile plasmatice ale colesterolului și trigliceridelor. Pentru a fi sincer, este bine să specificăm că fibrații sunt capabili să scadă mai eficient nivelele ridicate de trigliceride decât cele ale colesterolului, din acest motiv tind să fie utilizate atunci când hipertrigliceridemia este, de asemenea, asociată cu hipercolesterolemia.
Din punct de vedere chimic, fibrații sunt analogi ai acidului fenoxiizobutiric ; în acest sens, se reamintește că, pentru dezvoltarea acțiunii terapeutice, prezența grupului izobutiric este de importanță fundamentală. De fapt, fibrații disponibili în prezent pe piață sunt promedicamente care devin active - își desfășoară activitatea - numai după ce au cunoscut metabolismul.
Principiile active aparținând clasei de fibrați
Ingredientele active care aparțin clasei de fibrați utilizați în domeniul terapeutic din Italia sunt:
- Fenofibrat ;
- Gemfibrozil ;
- Bezafibratul .
Fenofibratul este disponibil în medicamente atât ca ingredient activ activ și în asociere cu statine.
Știai că ...
Deși asocierea fibrati-statină face parte din tratamentul diferitelor dislipidemii, aceasta ridică unele îndoieli cu privire la siguranța utilizării. Mai detaliat, preocupările principale care rezultă din utilizarea combinată a acestor două clase de medicamente se referă la creșterea potențială a riscului de apariție a miopatiilor. Acest risc crescut pare să fie mai mare atunci când medicamentul cu gemfibrozil fibrat este asociat cu statine. Nu este întâmplător faptul că medicamentele disponibile în prezent în Italia care conțin fibrat și o statină în asociere se bazează pe fenofibrat.
Scurt istoric al medicamentelor fibroase
Acțiunea de scădere a lipidelor din medicamentele fibrate a fost descoperită în 1962 de către doi cercetători ai Imeprial Chemical Industries, dar până în 1967, strămoșul clasei fibrate - în detaliu, clofibratul - a obținut autorizația de introducere pe piață pe piața americană de la FDA (Food and Drug Administration). Cu toate acestea, pe baza datelor colectate în anii în care această substanță activă a intrat în terapie, sa constatat că, deși a reușit să reducă nivelurile de colesterol din sânge, nu a reușit să reducă atât evenimentele cardiovasculare fatale care derivă din condițiile hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei. În plus, sa observat că utilizarea aceluiași principiu activ în domeniul terapeutic a fost strâns legată de cazurile de calcoză biliară. Prin urmare, clofibratul a devenit inutil în favoarea altor medicamente fibrate considerate mai eficiente și mai sigure, cum ar fi fenofibratul (disponibil în unele țări europene încă din 1975) și gemfibrozilul (introdus în terapie în 1981).
Indicații terapeutice
Când să utilizați medicamente fibroase
Medicamentele fibroase nu sunt considerate a fi medicamente de primă apreciere în tratamentul dislipidemiilor, de fapt ele sunt utilizate numai atunci când strategiile non-farmacologice pentru dislipidemie (dietă, reducerea greutății, activitatea fizică etc.) nu sunt eficiente sau când nu este posibil să se administreze medicamentele de prima alegere.
În mod mai detaliat, este indicată utilizarea acestei clase de medicamente:
- În tratamentul dislipidemiei caracterizate printr-o creștere a nivelului de trigliceride care nu răspunde tratamentului dietetic;
- În tratamentul dislipidemiilor mixte caracterizate atât de hipercolesterolemie, cât și de hipertrigliceridemie, când aceasta din urmă are o importanță clinică mai mare și când tratamentul dietetic nu produce efectele dorite;
- În tratamentul hipertrigliceridemiei severe asociate sau nu cu valori scăzute ale HDL;
- În tratamentul hipercolesterolemiei primare atunci când utilizarea statinelor este contraindicată sau nu este tolerată.
În plus față de cele de mai sus, utilizarea fibraților este, de asemenea, indicată la pacienții de sex masculin pentru a preveni riscul bolilor cardiovasculare în prezența unor niveluri ridicate de colesterol din sânge și când utilizarea statinelor nu este posibilă.
nota bene
Deoarece indicațiile terapeutice pot varia în funcție de ingredientul activ care trebuie utilizat, pentru informații detaliate și exhaustive, vă rugăm să consultați prospectul medicamentului prescris de medic.
Mecanismul de acțiune
Cum funcționează drogurile fibroase?
Așa cum am menționat, medicamentele fibrate sunt capabile să reducă nivelurile trigliceridelor din sânge mai mult decât cele pentru nivelurile ridicate de colesterol; cu toate acestea, mecanismul exact de acțiune prin care aceste medicamente își desfășoară activitatea nu a fost încă clarificat pe deplin. În ciuda acestui fapt, sa demonstrat că fibrații:
- Acestea reduc în mod semnificativ VLDL (lipoproteine cu densitate foarte scăzută)
lipoproteine bogate în trigliceride);
- Induce o creștere moderată a HDL (lipoproteine cu densitate ridicată, de asemenea cunoscute sub numele de "colesterol bun", ele sunt lipoproteine cu un conținut foarte scăzut de trigliceride dar cu un nivel ridicat de colesterol);
- Ele produc efecte variabile asupra LDL (lipoproteine cu densitate scăzută, lipoproteine cu conținut scăzut de trigliceride dar care conțin cantități mai mari de colesterol).
Studiile efectuate până în prezent au arătat că reducerea nivelurilor de VLDL se datorează în principal celor două mecanisme de acțiune exercitate de medicamentele fibrate, cum ar fi: stimularea lipoproteinelor (enzima responsabilă de îndepărtarea trigliceridelor din VLDL) și stimularea oxidarea acidului gras mediată de receptorii activați de proliferatorii peroxizomali de tip alfa (PPARa).
Efectele creșterii HDL, pe de altă parte, par a fi exercitate prin creșterea sintezei apolipoproteinei A - 1 .
Dincolo de aceasta, toate fibrații sunt capabili să accelereze răsturnarea și eliminarea colesterolului din ficat .
Pentru mai multe informații despre eficacitatea medicamentelor fibrate, a se vedea și: Fibrate și colesterol.
Efecte secundare
Ce efecte secundare cauzează droguri fibroase?
Deși efectele secundare pot varia ușor în funcție de ingredientul activ prescris pacientului, unele dintre ele sunt comune pentru întreaga clasă de fibrați. Mai detaliat, în urma tratamentului cu fibrați, este posibil să se confrunte cu dezvoltarea de efecte secundare, cum ar fi:
- Dureri de cap;
- Simptome gastrointestinale, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale, diaree și flatulență;
- pancreatita;
- Anemie, trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, pancitopenie;
- Colelitază, colestază, icter colestatic, afecțiuni hepatice anormale și hepatită;
- Slăbiciune musculară, mialgie, artralgie, rabdomioliză;
- Impotență și modificări ale libidoului.
Mai mult, nu trebuie să uităm posibilitatea apariției reacțiilor alergice la persoanele sensibile.
Cu toate acestea, în ciuda a ceea ce sa spus până acum, fibrații sunt încă bine tolerați de majoritatea pacienților.
Sarcina și alăptarea
Pot fi utilizate droguri fibroase în timpul sarcinii și în timpul alăptării?
Deși studiile pe animale nu au raportat cazuri de teratogenitate care rezultă din administrarea de fibrați în timpul gestației, nu există studii adecvate privind siguranța utilizării produsului la femeile gravide. Din acest motiv, utilizarea medicamentelor fibrate este, în general, contraindicată la femeile gravide.
În mod similar, nu se cunoaște dacă fibrații sunt excretați în laptele uman; prin urmare, ca măsură de precauție, utilizarea acestora este contraindicată și în timpul alăptării.
Contraindicații
Când nu utilizați medicamente fibroase
În ceea ce privește efectele secundare, chiar și contraindicațiile la utilizarea medicamentelor fibrate pot varia ușor în funcție de ingredientul activ care trebuie utilizat. Cu toate acestea, este posibil să se precizeze că utilizarea medicamentelor fibrate - atât în monoterapie cât și în terapia asociată - este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la substanța activă și / sau la oricare dintre excipienții conținute în produsul medicinal utilizat;
- La pacienții cu afecțiuni hepatice, cu excepția steatozei hepatice, deoarece este o afecțiune frecvent asociată cu hipertrigliceridemia;
- La pacienții care suferă de insuficiență renală și care suferă dializă renală;
- La pacienții cu boală veziculară biliară caracterizată sau nu de colelitiază;
- La pacienții care au prezentat reacții fotoalergice sau fototoxice după administrarea de fibrați;
- În timpul sarcinii și în timpul alăptării.
În cele din urmă, trebuie remarcat faptul că utilizarea medicamentelor fibrate în asociere cu statine este, în general, contraindicată la pacienții care prezintă factori predispozanți la miopatie (de exemplu, afectarea funcției renale, infecții severe, diabet, hipotiroidism, vârstă înaintată etc.) .
