antibiotice

Ce sunt antibioticele?

Antibioticele sunt substanțe prelucrate de organisme vii sau produse în laborator, capabile să determine moartea bacteriilor sau să prevină creșterea acestora.

Antibiograma: fiecare disc este imbibat cu un alt antibiotic; în cazul în care halou întuneric lipsește, înseamnă că antibioticul este eficient în uciderea bacteriilor diseminate în mediul de cultură.

DIFERENȚĂ ÎNTRE ANTIBIOTICĂ ȘI CHEMOTERAPIE

Ambele sunt medicamente antibacteriene. Diferența, inițial, sa bazat pe faptul că substanțele chimioterapeutice sunt medicamente sintetice, în timp ce antibioticele au o origine naturală; acestea din urmă provin, de exemplu, din metabolismul muceților (mucegaiurilor) sau al anumitor bacterii (streptomycete).

Antibioticele reprezintă o categorie farmaceutică în continuă evoluție, prin care multe molecule naturale au fost modificate chimic pentru a obține noi medicamente, numite medicamente de semisinteză.

Clasificarea funcțională

În funcție de efectele asupra microorganismului, antibacterianții sunt împărțiți în:

• ANTIBIOTICA BACTERIOSTATICĂ: blochează creșterea bacteriei, facilitând eliminarea acesteia de către organism.

• ANTIBIOTICII BACTERICIDE: care determină moartea bacteriei.

De multe ori activitatea bacteriostatică sau bactericidă depinde de doza de aport.

Pe baza spectrului de acțiune despre care vorbim:

• ANTIBIOTICA SPECTRUL AMPLU: activă atât împotriva bacteriilor gram pozitive, cât și gram negative.
• RESTITUIREA ANTIBIOTICII DE SPECTRUM: acționează numai asupra anumitor bacterii.

Sinergism și antagonism

• SYNERGISM CONCEPT: două antibiotice își măresc activitatea atunci când sunt utilizate împreună; ei, de fapt, acționează asupra a două obiective diferite. Primul, de exemplu, inhibă sinteza proteinelor, în timp ce acesta din urmă inhibă sinteza proteinelor.
• CONCEPTUL ANTAGONISM: activitatea a două antibiotice afectează reciproc, ca atunci când ambele acționează pe aceeași țintă biologică.

Combinațiile de antibiotice multiple pot fi utilizate pentru a trata infecțiile polimicrobiene, pentru a preveni apariția microorganismelor rezistente sau pentru a obține un efect sinergie. De exemplu, multitherapia este utilizată în tratamentul SIDA și pentru microorganismele care au mutații frecvente.

chimioterapia

Sunt medicamente care acționează ca antimetaboliti și concurează pentru substrat cu enzima care catalizează o anumită reacție.

SULFAMIDICI : acționează prin inhibarea sintezei folaților, substraturi indispensabile pentru formarea nucleotidelor și a aminoacizilor. Omul folat prin dietă, în timp ce bacteriile le sintetizează din precursori (deoarece peretele bacterian este impermeabil la aceste substanțe). Datorită acestei ipoteze, sulfonamidele sunt toxice pentru bacterii, dar nu și pentru oameni. Singurul microb care scapă de acțiunea acestor antibiotice este enterococlul intestinal, care este capabil să absoarbă acidul folic din kilogramul enteral.

Sulfonamidele au o structură similară cu acidul para-amino benzoic (un substrat necesar pentru sinteza bacteriilor folate) și concurează cu el pentru enzima relativă (la care sunt legate prin izolarea acestuia).

TRIMETHOPRIM : chimioterapie extrem de frecventă. Inhibă producția bacteriană a folaților, dar, în seria de etape biochimice care conduc la sinteza lor, acționează la un nivel diferit față de sulfonamide.

CHINOLONI : chimioterapeutice derivate din acidul nalidixic. Acestea acționează prin inhibarea topoizomerazei II; această proteină, cunoscută și sub denumirea de girasi, este alcătuită din 2 subunități, A și B, care permit desfacerea și rebobinarea ADN-ului bacterian. Subunitatea A taie ADN-ul în locurile specifice, în timp ce B acționează în așa-numita spiralizare negativă (ADN-ul se învârte). Chinolonele acționează prin inhibarea subunității A a girazei și prin ea replicarea ADN-ului bacterian ( novobiacinul este în schimb activ pe subunitatea B și, prin urmare, poate avea o acțiune sinergică cu chinolonele).

Categorii de antibiotice

Antibioticele pot fi distinse pe baza țintei lor biologice, prin urmare, pe capacitatea de a:

• inhibă sinteza peretelui celular (peniciline și cefalosporine)
• pentru a descompune structura lipidică a peretelui celular (polimixine)
• inhibă sinteza proteinelor prin acțiunea asupra subunității minore (30s) a ribozomului (cum ar fi tetraciclina și aminoglicozidele, inclusiv gentamicina) sau pe subunitatea principală (50s), cum ar fi cloramfenicolul și macrolidele.
• inhibă sinteza acizilor nucleici prin acționarea asupra dublării ADN (novobiocinei) sau asupra transcrierii sale în ARN (rifamicină).