Diazepam

Diazepamul este o benzodiazepină care posedă proprietăți anxiolitice, sedative, anticonvulsivante și relaxante musculare. Probabil, diazepamul este mai bine cunoscut sub denumirea comercială Valium®.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Diazepam - structura chimică

Diazepamul poate fi utilizat pentru tratarea diferitelor boli. Indicațiile terapeutice pot varia în funcție de forma farmaceutică și, în consecință, de metoda de administrare aleasă.

Administrare orală

Când se administrează pe cale orală, diazepam este indicat pentru tratamentul:

Anxietate;
tensiune;
Manifestări psihice sau somatice asociate cu sindromul anxios;
Insomnie.

Administrarea intravenoasă sau intramusculară

În acest caz, diazepam este indicat pentru tratamentul:

State de agitație;
Starea excitației motorului în imaginile clinice paranoide-halucinatorii;
Statele de boală epileptică;
Spasme musculare grave de origine centrală și periferică;
Tetanosului.

Administrare rectală

Atunci când diazepam este administrat pe cale rectală, este indicat pentru tratamentul:

convulsii;
Convulsii convulsive la copii;
Ca sedativ, înainte de a efectua teste exploratorii și tratamente (de exemplu, colonoscopie).

Avertismente

Diazepamul trebuie utilizat cu prudență la pacienții care au abuzat de alcool și / sau de droguri.

Pacienții care utilizează prelungit diazepam pot dezvolta toleranță. Adică, poate exista o scădere a efectelor induse de diazepam în sine.

Trebuie să se acorde o atenție deosebită administrării diazepamului la pacienții cu insuficiență cardiorespiratorie.

O atenție deosebită trebuie acordată și administrării medicamentului la pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale.

Pacienții în exteriorul cărora li se administrează diazepam parenteral trebuie monitorizați timp de cel puțin o oră după administrarea medicamentului și trebuie evacuați numai dacă sunt însoțiți de cineva.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu diazepam determină simptome de sevraj, prin urmare se recomandă întreruperea treptată a tratamentului.

La pacienții vârstnici și debilitați, poate fi necesară ajustarea dozei de diazepam administrată.

La pacienții vârstnici și la pacienții care utilizează concomitent alte sedative, există un risc crescut de cădere și fracturi ulterioare.

Diazepam poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Prin urmare, aceste activități trebuie evitate.

interacţiuni

Efectul depresiv asupra sistemului nervos central indus de diazepam este crescut atunci când se administrează concomitent:

Alcool ;
Medicamente antipsihotice ;
Alte medicamente hipnotice, sedative sau anxiolitice ;
Medicamente antidepresive ;
Medicamente antiepileptice ;
Anestezice ;
Medicamente antihistaminice sedative .

Asocierea diazepamului și a analgezicelor opioide poate promova o creștere a euforiei și a dependenței psihice.

Activitatea diazepamului poate fi crescută prin administrarea simultană de medicamente, cum ar fi:

Ketoconazol, itraconazol și alte medicamente anti-fungice cu structură azolică;
Cimetidina și omeprazolul, medicamente utilizate pentru reducerea secreției de stomac;
Fluvoxamină și fluoxetină, antidepresive de inhibare a recaptării serotoninei (SSRI);
Ritonavir, indinavir și alți agenți antivirali;
Isoniazidul, un medicament anti-tuberculoză;
Contraceptive orale ;
Disulfiram, un medicament utilizat în tratamentul alcoolismului.

Eficacitatea terapeutică a diazepamului poate fi redusă prin administrarea concomitentă de medicamente, cum ar fi:

Rifampicina, un antibiotic;
Carbamazepină, fenitoină și fenobarbital, medicamente utilizate în tratamentul epilepsiei;
Corticosteroizi .

Utilizarea concomitentă a diazepamului și levodopa (un medicament utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson) duce la scăderea efectelor levodopa.

Diazepamul mărește efectul ketaminei (anestezic).

Efecte secundare

Diazepamul poate induce numeroase tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, nu se spune că efectele adverse se manifestă toate și cu aceeași intensitate la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma tratamentului cu diazepam.

amnezie

Tratamentul cu diazepam poate provoca amnezie anterogradă.

Dezvoltarea acestui tip de amnezie are loc de obicei la câteva ore după administrarea medicamentului. De aceea, pacienții - după administrarea diazepamului - ar trebui să poată dormi continuu timp de cel puțin 8 ore.

Memoria poate fi compromisă dacă pacientul se trezește în momentul activității maxime a medicamentului.

dependenta

Diazepamul poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice. Riscul dezvoltării dependenței este direct proporțional cu doza de medicament administrată și cu durata tratamentului.

Pacienții care au abuzat de alcool și de droguri prezintă un risc mai mare de a dezvolta dependență.

Odată ce dependența fizică sa stabilit, întreruperea bruscă a tratamentului determină simptome de sevraj. Aceste simptome sunt:

depresia;
derealizare;
depersonalizare;
Anxietate;
confuzie;
nervozitate;
agitaţie;
iritabilitatea;
halucinaţii;
Șocuri epileptice;
Rebound insomnie;
Modificări ale dispoziției;
Transpirația;
diaree;
Dureri de cap;
Dureri musculare;
Hipersensibilitate și intoleranță la sunete (hiperacuzie);
Hipersensibilitate la contactul luminos și fizic.

Prin urmare, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului.

Tulburări psihiatrice

Așa-numitele simptome paradoxale pot apărea în timpul tratamentului cu diazepam. Aceste simptome sunt:

Neliniște și agitație;
iritabilitatea;
agresivitatea;
Anger;
dezamăgire;
halucinaţii;
coşmaruri;
psihoza;
Comportament anormal.

Dacă apar aceste simptome, tratamentul cu diazepam trebuie întrerupt. Reacțiile paradoxale apar în special la vârstnici și la copii și adolescenți.

Mai mult, medicamentul poate provoca sărăcie afectivă, depresie și vigilență redusă.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu diazepam poate provoca somnolență, cefalee, tremor, amețeli, vertij, ataxie, dizartrie și deprinderi motorii.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu diazepam poate determina diverse afecțiuni gastro-intestinale, inclusiv greață, hipersalivare, constipație sau diaree și gură uscată.

Tulburări oculare

Tratamentul cu diazepam poate determina tulburări vizuale, cum ar fi vederea încețoșată, diplopia (dubla viziune) și nistagmusul (adică mișcarea rapidă a globului ocular care este cauzată de spasmul mușchilor corespunzători).

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu diazepam poate provoca hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, modificări ale ritmului cardiac și stop cardiac.

În plus, atunci când diazepam este administrat pe cale rectală, poate provoca depresie cardiorespiratorie.

Tulburări ale tractului urinar și ale căilor urinare

Tratamentul cu diazepam poate determina incontinență sau retenție urinară.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu diazepam poate determina modificări ale nivelului enzimelor hepatice în sânge și poate favoriza icterul.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu diazepam poate provoca erupții cutanate, erupții cutanate și mâncărime.

Modificarea testelor de diagnostic

Tratamentul cu diazepam poate determina creșterea valorilor sanguine ale fosfatazei alcaline și ale transaminazelor.

Tulburări și condiții legate de locul de administrare

Când se administrează diazepam intravenos, se poate produce:

Iritarea la locul injectării;
Umflarea locală;
Tromboză venoasă;
Flebita.

În plus, poate apărea uneori sughiț, iar schimbările vasculare pot apărea foarte rar.

Când se administrează diazepam intramuscular, cu toate acestea, pot apărea dureri locale însoțite de eritem la locul injectării.

Supradozaj

În general, o supradoză de diazepam nu ar trebui să fie riscantă pentru viața pacienților, dacă nu au fost luate simultan alte medicamente capabile de deprimare a sistemului nervos central, droguri sau alcool.

Simptomele care pot apărea în urma unui supradozaj de medicamente sunt:

somnolenta;
ataxie;
dizartria;
nistagmus;
areflexie;
apnee;
Hipotensiunea;
Depresia cardiorespiratorie;
Coma.

În caz de supradozaj al diazepamului oral, dacă pacientul este conștient, voma trebuie să fie indusă în decurs de o oră de la administrarea medicamentului. În cazul în care pacientul, pe de altă parte, se află într-o stare inconștientă, trebuie efectuată lavaj gastric. Chiar administrarea cărbunelui activ ar putea fi utilă.

Dacă este necesar, se poate administra un antagonist al benzodiazepinului, flumazenil .

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, contactați imediat un medic și contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Diazepam își desfășoară acțiunea prin stimularea sistemului GABAergic, adică a sistemului de acid y-aminobutricic, care este principalul neurotransmițător inhibitor al creierului.

GABA își desfășoară funcțiile biologice prin legarea la receptorii specifici: GABA-A, GABA-B și GABA-C.

Un situs de legare specific pentru benzodiazepine este prezent pe receptorul GABA-A.

Diazepam - deoarece este o benzodiazepină - se leagă de acest situs specific și activează receptorul, făcând astfel acest lucru, promovează cascada semnalelor inhibitorii induse de GABA.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

După cum sa menționat mai sus, diazepamul este disponibil pentru administrare orală, rectală, intravenoasă și intramusculară.

Pentru administrarea orală, diazepamul este disponibil sub formă de tablete, capsule sau picături orale.

Pentru administrarea rectală, totuși, este disponibilă ca o soluție.

Doza de diazepam trebuie stabilită de către medic pe bază individuală. Doza de medicament administrată variază în funcție de tipul și severitatea patologiei care trebuie tratată și de calea de administrare aleasă. În orice caz, durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

Doza de diazepam utilizată în mod obișnuit este prezentată mai jos.

Administrare orală

Doza de diazepam administrată în mod obișnuit la pacienții adulți este de 2-5 mg o dată sau de două ori pe zi.

La pacienții vârstnici doza uzuală de medicament este de 2 mg de două ori pe zi.

Picăturile orale sunt administrate copiilor. Doza uzuală pentru copiii de până la 3 ani este de 1-6 mg de medicamente pe zi. La copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani, doza este de 4-12 mg diazepam pe zi.

La pacienții spitalizați cu anxietate, doza uzuală de diazepam este de 10-20 mg din medicament, administrată de trei ori pe zi.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă

Dozele de medicament administrate variază în funcție de patologia care trebuie tratată:

Stările de agitare : doza uzuală este de 10-20 mg diazepam de trei ori pe zi, până când dispar simptomele acute;
Stare antiepileptică : doza inițială de diazepam este de 10-20 mg pe cale intravenoasă; următoarele doze sunt de 20 mg de medicament, care trebuie administrate intravenos sau intramuscular;
Spasme musculare : doza de diazepam utilizată în mod obișnuit este de 10 mg, administrată o dată sau de două ori pe cale intramusculară;
Tetanus : doza de diazepam administrată în mod obișnuit este de 10 mg intravenos. Această doză este capabilă să anuleze starea spastică indusă de tetanic pentru o perioadă de aproximativ 8 ore.

Administrare rectală

La adulți și copii cu vârsta peste trei ani, doza obișnuită de diazepam este de 10 mg.

La copiii de până la trei ani și la pacienții vârstnici și debilitați, doza de diazepam administrată în mod curent este de 5 mg.

Sarcina și alăptarea

Diazepamul nu trebuie administrat în primul trimestru de sarcină.

Dacă din motive de necesitate absolută, diazepamul este administrat în ultimele perioade de sarcină sau în timpul travaliului, poate provoca următoarele reacții adverse la făt sau nou-născut:

Neregularități ale frecvenței cardiace a fătului;
hipotermia;
hipotonie;
Depresie respiratorie;
Posibilitatea dezvoltării dependenței fizice și a simptomelor de sevraj în perioada postnatală.

Deoarece diazepamul este excretat în laptele matern, mamele care iau medicamentul nu trebuie să alăpteze.