Rifampicina

Rifampicina este un antibiotic aparținând clasei de rifamicine. Este un compus semisintetic care derivă din rifamicina B produsă de Nocardia mediteraneană .

Rifampicin - Structura chimică

Rifampicina are o acțiune bactericidă (adică este capabilă să ucidă bacteriile) și este comercializată sub formă de formulări farmaceutice potrivite pentru administrarea orală și parenterală.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Rifampicina monoterapie este utilizată pentru profilaxia infecțiilor cauzate de Neisseria meningitidis și Haemophilus influenzae .

În combinație cu alte antibiotice, totuși, rifampicina este utilizată în tratamentul:

tuberculoza;
lepra;
endocardită;
osteomielită;
Legioneloza severă;
Bruceloză acută;
Infecții complicate ale tractului urinar.

Avertismente

Înainte de a începe tratamentul cu rifampicină, pacienții adulți trebuie monitorizați pentru a detecta sânge și controale pentru a determina concentrațiile plasmatice de bilirubină, enzime hepatice și creatinină.

Rifampicina are o capacitate de inducere enzimatică și, prin urmare, poate provoca o creștere a metabolismului multor substraturi endogene, inclusiv vitamina D și hormoni produsi de tiroidă și glanda suprarenale.

Rifampicina poate provoca o agravare a porfiriei la pacienții afectați.

Rifampicina poate da o culoare roșie urinei, transpirației, lacrimilor și sputei. În plus, s-a raportat că lentilele de contact moi purtate de pacienții tratați cu rifampicină au presupus o culoare roșie permanentă.

Se recomandă prudență la administrarea rifampicinei în copilăria timpurie și la pacienții vârstnici cu nutriție deficitară, în special atunci când antibioticul este utilizat în asociere cu izoniazid pentru tratamentul tuberculozei.

Administrarea rifampicinei la pacienții cu funcție renală compromisă trebuie efectuată numai dacă este într-adevăr necesară și sub supraveghere medicală strictă. Funcția hepatică a acestor pacienți trebuie monitorizată în permanență. Dacă apar simptome de orice toxicitate hepatică, tratamentul cu rifampicină trebuie întrerupt.

Rifampicina poate scădea eficacitatea contraceptivelor orale, de aceea trebuie utilizate metode contraceptive nehormonice pe toată durata tratamentului cu antibiotice.

interacţiuni

Rifampicina este un inductor al enzimelor hepatice citocromului P450, prin urmare, poate promova eliminarea și, prin urmare, poate reduce eficacitatea medicamentelor metabolizate de același citocrom P450. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Anti-convulsive ;
Antiaritmice ;
Unele medicamente antineoplazice ;
Antipsihotice ;
Antidepresive triciclice ;
Anticoagulante orale ;
Barbiturice și benzodiazepine ;
Cloramfenicol (un antibiotic);
Fluorochinolone (medicamente antibacteriene);
Contraceptive orale ;
Corticosteroizi ;
Analgezice opioide ;
Antiemetice (antivomito);
Levothyroxină ;
Teofilina .

Administrarea concomitentă de rifampicină și saquinavir și ritonavir (medicamente antivirale utilizate în tratamentul SIDA) poate crește riscul de toxicitate la nivelul ficatului. Prin urmare, această asociere trebuie evitată.

Riscul de hepatotoxicitate crește de asemenea cu administrarea concomitentă de rifampicină și halotan (un anestezic general) sau izoniazid (utilizat pentru tratarea malariei). Prin urmare, trebuie evitată utilizarea simultană a rifampicinei și halotanului, în timp ce pacienții tratați cu rifampicină și izoniazid trebuie monitorizați cu atenție.

Administrarea concomitentă de atovaquonă (un medicament utilizat în tratamentul malariei) și rifampicină determină scăderea concentrațiilor plasmatice de atovaquonă și creșterea concentrației plasmatice a rifampicinei.

Utilizarea concomitentă a ketoconazolului (un antifungic) și a rifampicinei determină o scădere a concentrației sanguine a ambelor medicamente.

Rifampicina crește concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ al enalaprilului (un inhibitor ECA) atunci când se administrează împreună. Prin urmare, poate fi necesară o ajustare a dozei de enalapril administrată.

Medicamentele antiacide pot reduce absorbția rifampicinei.

În orice caz, este bine să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Rifampicina poate provoca diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă. Acest lucru se datorează faptului că fiecare persoană are propria sensibilitate față de medicament. Prin urmare, nu este sigur că efectele nedorite apar toate și cu aceeași intensitate la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei cu rifampicină.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu rifampicină poate induce hepatotoxicitatea și poate duce la apariția hepatitei.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu rifampicină poate determina:

Greață și vărsături;
diaree;
Disconfort abdominal;
Colita pseudomembranoasă.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

În timpul tratamentului cu rifampicină, pot apărea reacții cutanate, cum ar fi roșeața, mâncărimea și o erupție cutanată ușoară.

Mai rar, pot apărea reacții mai severe, cum ar fi reacția pemfigoidă, eritemul multiform, sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Modificări ale sângelui și ale sistemului limfatic

În timpul tratamentului cu rifampicină, cazurile de:

Plateletenia (adică scăderea numărului de trombocite din sânge), însoțită sau nu de purpuriu;
Leucopenia, adică scăderea nivelului sanguin al leucocitelor;
Eozinofilia, adică creșterea numărului de eozinofile din sânge;
Anemie hemolitică acută.

În plus - deși rare - au fost raportate cazuri de agranulocitoză, adică o scădere gravă a numărului de granulocite în sânge.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu rifampicină poate determina insuficiență suprarenală la pacienții cu insuficiență anormală a funcției adrenergice și insuficiență renală acută cauzată de nefrită interstițială acută sau necroză tubulară acută.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu rifampicină sunt:

edemul;
Slăbiciune musculară;
miopatie;
febra;
frisoane;
Dureri de cap;
amețeli;
Durerea osoasă;
Dispneea;
șuierătoare;
Scăderea presiunii arteriale și a șocului;
Anafilaxie.

Supradozaj

Simptomele care pot apărea atunci când se administrează doze excesive de rifampicină sunt:

Greața și vărsăturile, chiar grave;
Dureri abdominale;
Dureri de cap;
Pruritul;
letargia;
Creșteri tranzitorii ale concentrațiilor plasmatice ale bilirubinei și ale enzimelor hepatice;
Brown-roșu de colorare a pielii, urinei, fecalelor, transpirației și lacrimilor, a căror intensitate variază în funcție de cantitatea de medicament consumată;
Edem facial și periorbital;
Hipotensiunea;
Aritmii ventriculare;
Tahicardie sinusală;
Stop cardiac;
convulsii;
Pierderea conștiinței.

Terapia cu supradozaj cu rifampicină trebuie să fie susținută și simptomele trebuie tratate așa cum apar.

Găurile gastrice și carbonul activat pot fi utile pentru eliminarea excesului de antibiotice din tractul gastrointestinal.

La unii pacienți, poate fi util și hemodializa.

Mecanismul de acțiune

Rifampicina își exercită acțiunea antibacteriană prin prevenirea transcrierii ADN-ului. Mai exact, rifampicina inhibă ADN-polimeraza ADN dependentă de bacterii. Această enzimă este capabilă să transcrie informațiile genetice conținute în ADN într-o moleculă complementară de ARN.

Prin împiedicarea accesării celulelor bacteriene la informațiile genetice, este posibil să se oprească diferitele activități celulare care, în cele din urmă, duc la moartea celulei în sine.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Rifampicina este disponibilă pentru administrare intravenoasă sub formă de pulbere și solvent pentru perfuzie și pentru administrare orală sub formă de capsule, tablete și sirop.

În timpul tratamentului cu rifampicină, este necesar să urmați instrucțiunile medicului, atât în ceea ce privește cantitatea de medicament care urmează să fie administrată, cât și durata tratamentului.

Administrare orală

Pentru a promova absorbția rifampicinei, este recomandabil să luați medicamentul pe stomacul gol și departe de mese.

Pentru tratamentul tuberculozei la pacienți adulți cu greutate corporală de peste 50 kg, doza uzuală de rifampicină este de 600 mg pe zi. Pentru pacienții care cântăresc mai puțin de 50 kg, pe de altă parte, doza uzuală de medicamente este de 450 mg pe zi.

În timpul tratamentului cu tuberculoză, rifampicina este administrată întotdeauna în asociere cu alte antibiotice.

Pentru tratamentul altor infecții, doza obișnuită de rifampicină este de 900-1200 mg pe zi, administrată în două doze divizate.

La copii, doza recomandată de rifampicină este de 10-20 mg / kg greutate corporală, administrată în două doze divizate. O doză zilnică de peste 600 mg nu trebuie administrată la copii.

Administrare intravenoasă

Administrarea rifampicinei intravenoase este indicată atunci când starea pacientului nu permite administrarea orală.

Atât pentru tratamentul tuberculozei, cât și pentru tratamentul altor tipuri de infecții, doza de rifampicină administrată de obicei adulților prin perfuzie intravenoasă este de 600 mg de medicament.

Sarcina și alăptarea

Rifampicina este capabilă să traverseze placenta, dar efectele pe care le poate avea asupra fătului nu sunt cunoscute. Studiile efectuate asupra rozătoarelor au arătat totuși că rifampicina cu doze mari poate provoca efecte teratogene. În plus, dacă se administrează în ultimele săptămâni de sarcină, rifampicina poate favoriza apariția hemoragiilor postnatale la nou-născut și la mama care necesită un tratament adecvat cu vitamina K.

Având în vedere aceste fapte, rifampicina trebuie utilizată de către femeile gravide numai dacă beneficiile potențiale așteptate pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt și numai sub supraveghere medicală strictă. Același lucru este valabil și pentru utilizarea antibioticului de către mamele care alăptează.