eritromicină

Eritromicina este un medicament cu acțiune antibiotică și este considerat părinte al clasei de macrolide. Acesta a fost obținut pentru prima dată din culturi Streptomyces erythraeus .

Eritromicina - Structura chimică

Eritromicina are o acțiune antibiotică bacteriostatică, adică nu ucide celulele bacteriene, dar inhibă creșterea acestora.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Eritromicina este utilizată pentru a trata infecțiile cauzate de bacteriile sensibile la aceasta.

Mai exact, eritromicina este indicată pentru tratamentul:

Infecții ale tractului respirator superior și inferior și infecții ale țesuturilor moi cauzate de Streptococcus pyogenes ;
Profilaxia endocarditei bacteriene provocată de Streptococcus viridans ;
Infecțiile tractului respirator superior și inferior și otita urechii medii cauzate de Diplococcus pneumoniae ;
Pneumonia primară atipică cauzată de Mycoplasma pneumoniae ;
Infecții acute ale pielii și ale țesuturilor moi de la Staphylococcus aureus ;
Infecțiile cu Listeria monocytogenes ;
Infecțiile cu Legionella pneumophila ;
Infecții cu Bordatella pertussis ;
eritrasmă;
sifilis;
Infecții ale tractului urogenital de la Chlamydia trachomatis .

Mai mult, atunci când se utilizează sub formă de gel, eritromicina este eficientă în tratarea formelor papulopustulare de acnee cu o componentă inflamatorie dominantă.

Avertismente

Deoarece eritromicina este metabolizată în principal prin ficat, trebuie să se acorde prudență la administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică, la pacienții cu afecțiuni renale și la pacienții vârstnici.

Pacienții vârstnici cu disfuncție hepatică și / sau renală prezintă un risc crescut de ototoxicitate.

Tratamentul cu eritromicină la doze mari și pentru o perioadă lungă de timp poate determina leziuni hepatice, prin urmare trebuie efectuate teste normale ale funcției hepatice.

Dacă apare orice tip de reacție alergică, este necesar să opriți imediat tratamentul cu eritromicină.

În timpul tratamentului cu eritromicină în profilaxia pertussis la copii sau în tratamentul infecțiilor neonatale cu Chlamydia trachomatis, au fost raportate cazuri de stenoză hipertrofică pilorică infantilă.

Tratamentul cu eritromicină poate determina colita pseudomembranoasă cauzată de superinfectarea bacteriilor rezistente la eritromicină (cum ar fi Clostridium difficile ), care sunt prezente în mod normal în flora bacteriană umană. De asemenea, pot fi favorizate superinfecțiile fungice care sunt, de asemenea, prezente în mod normal în flora bacteriană umană (cum ar fi infecțiile cu Candida albicans) .

Eritromicina poate provoca prelungirea intervalului QT (intervalul de timp necesar ca miocardul ventricular să devină depolarizat și repolarizat), inclusiv cazurile de aritmie și torsada de pointes care pot fi de asemenea fatale, deși rare.

Eritromicina poate agrava slăbirea pacienților cu miastenia gravis (o boală neuromusculară).

interacţiuni

Administrarea concomitentă de eritromicină și ergotamină sau dihidroergotamină (medicamente utilizate în tratamentul migrenei) poate conduce la o creștere a toxicității acute a ergotaminei.

Utilizarea concomitentă de eritromicină și astemizol sau terfenadină (medicamente antihistaminice) poate provoca efecte secundare cardiovasculare grave, uneori chiar și cu rezultate letale.

Administrarea concomitentă de eritromicină și cisapridă (un medicament utilizat pentru a crește motilitatea gastrică), pimozidă (un medicament antipsihotic) sau claritromicină (o altă macrolidă) poate duce la prelungirea intervalului QT.

Combinația dintre eritromicină și statine (medicamente utilizate în tratamentul hipercolesterolemiei) poate provoca rabdomioliză (adică ruperea celulelor musculare scheletice care conduce la eliberarea în sânge a substanțelor conținute în musculatura).

Eritromicina reduce viteza de eliminare a benzodiazepinelor, cum ar fi alprazolamul, midazolamul și triazolamul, mărind astfel efectele farmacologice.

Eritromicina sporește efectul digoxinei (un medicament utilizat pentru a crește forța de contracție a inimii), anticoagulantele orale, teofilina (utilizată în tratamentul astmului bronșic) și zopiclona (un medicament sedativ hipnotic).

Eritromicina poate crește toxicitatea indusă de colchicină (un medicament utilizat pentru tratarea gutei).

Eritromicina poate crește concentrația sanguină a medicamentelor metabolizate pe măsură ce din citocromul P3A4, dintre care amintim:

Carbamazepină, fenitoină și valproat, medicamente antiepileptice;
Alfentanil, un analgezic opioid;
Metilprednisolon, un glucocorticoid;
Bromocriptina, un medicament utilizat în tratamentul migrenei;
Quinidina, un medicament anti-aritmic;
Vinblastina, un anticancer;
Sildenafilul, un medicament folosit pentru disfuncția erectilă.

Efecte secundare

Eritromicina poate declanșa diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Tipul de efecte adverse și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea diferită pe care fiecare individ o are față de medicament. Prin urmare, fiecare persoană răspunde diferit la terapie.

Următoarele sunt principalele efecte adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu eritromicină.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu eritromicină poate determina:

Crampe și / sau dureri abdominale;
greață;
vărsături;
diaree;
pancreatită;
anorexie;
Colita pseudomembranoasă.

Reacții alergice

Eritromicina poate declanșa reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea cu simptome cum ar fi erupții cutanate, urticarie și reacții anafilactice.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu eritromicină poate provoca amețeli și convulsii.

Tulburări cardiace

Tratamentul cu eritromicină poate provoca prelungirea intervalului QT, torsada vârfurilor, aritmii și tahicardie ventriculară.

Tulburări de urechi

Tratamentul cu eritromicină poate favoriza apariția unei surzimi reversibile. Mai mult, medicamentul poate provoca tinitus, adică o tulburare a auzului caracterizată prin percepția buzelor, rufării, zgomotului, fluierării etc.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu eritromicină poate provoca nefrite interstițiale.

Alte efecte secundare

Tratamentul cu eritromicină poate provoca disfuncții hepatice și poate favoriza apariția confuziei și a halucinațiilor.

Modificări ale testelor de diagnostic

Tratamentul cu eritromicină poate interfera cu unele teste pentru determinarea catecolaminei urinare.

Supradozaj

Simptomele care pot apărea la administrarea unei doze excesive de eritromicină sunt:

Dureri epigastrice;
greață;
Diaree ușoară;
Icter icteric.

Nu există un antidot în cazul supradozajului cu eritromicină, așa că tratamentul este doar de susținere.

Cu toate acestea, dacă se suspectează supradozajul cu eritromicină, contactați imediat medicul sau contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Eritromicina - ca toate macrolidele - își exercită acțiunea antibiotică prin interferarea cu sinteza proteinelor bacteriene.

Sinteza proteinelor din interiorul celulelor bacteriene are loc datorită unor organe specifice numite ribozomi.

Ribosomii constau din ARN ribozomal și proteine asociate pentru a forma două subunități:

Subunitatea 30S, constând din 21 de proteine și o moleculă de ARN (16S);
Subunitatea 50S, constând din 34 de proteine și două molecule de ARN (23S și 5S).

Sarcina acestor organele este de a lega și de a traduce ARN-ul mesager care provine din nucleul celular și de a sintetiza proteinele pentru care codifică.

Eritromicina se leagă la molecula de ARN ribozomal 23S prezentă în subunitatea 50S.

Legarea eritromicinei cu ARN 23S împiedică ARN să finalizeze sinteza proteinelor, inhibând astfel creșterea celulelor bacteriene.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Eritromicina este disponibilă în următoarele forme farmaceutice:

Sub formă de tablete acoperite, tablete masticabile și granule pentru suspensie orală pentru administrare orală;
Sub formă de gel pentru administrare topică;
Sub formă de pulbere și solvent pentru soluție injectabilă care trebuie amestecat chiar înainte de administrarea intravenoasă sau intramusculară.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de eritromicină utilizate în mod obișnuit în terapie.

Administrare orală

La adulți, doza uzuală de eritromicină este de 500-1000 mg de două sau trei ori pe zi. Medicul dumneavoastră poate decide să crească doza maximă cu până la 4 g pe zi.

La copiii cu greutatea corporală cuprinsă între 7, 5 și 30 kg, doza de eritromicină utilizată de obicei este de 125-500 mg de trei ori pe zi.

La copiii de la 2 la 7, 5 kg greutate corporală, doza de medicament administrat în mod obișnuit este de 50 mg / kg greutate corporală pe zi, care trebuie împărțită în trei administrații.

Administrare pe cale topică

De obicei, gelul de eritromicină se aplică o dată sau de două ori pe zi, conform deciziei medicului.

Administrarea intravenoasă sau intramusculară

La adulți și adolescenți, doza de eritromicină utilizată de obicei este de 1-2 g pe zi, până la un maxim de 4 g pe zi, în cazul unor infecții foarte grave.

La copiii cu vârsta de până la 12 ani, doza de medicament utilizată în mod obișnuit este de 15-50 mg / kg greutate corporală, care trebuie împărțită în doze multiple pe parcursul zilei.

Sarcina și alăptarea

Eritromicina este capabilă să traverseze placenta și unele studii au arătat că nou-născuții ale căror mame au luat medicamentul în primele luni de sarcină pot dezvolta malformații cardiovasculare.

Eritromicina este, de asemenea, excretată în laptele uman.

Prin urmare, utilizarea medicamentului de către femeile gravide sau de către mamele care alăptează trebuie efectuată numai dacă este indispensabilă și numai sub supravegherea strictă a medicului.