generalitate
Somniferele de somn sunt medicamente utilizate pentru a trata insomnia.
Insomnia este o tulburare de somn caracterizată printr-o dificultate de adormire, care poate fi mai mult sau mai puțin marcată, și o lipsă de somn, atât din punct de vedere cantitativ cât și calitativ.
Utilizarea pastilelor de dormit pentru tratamentul insomniei este necesară atunci când această tulburare devine dezactivată pentru pacient; de fapt, lipsa cronică de repaus este capabilă să exercite și efecte negative asupra vieții de zi cu zi a individului.
Mai jos, principalele clase de pastile de dormit folosite în terapie vor fi ilustrate pe scurt. Cu toate acestea, înainte de a continua, este necesară o clarificare: în prezent, termenul de "somnifere" nu este utilizat pe scară largă, deoarece este preferabil să se definească aceste medicamente într-un mod mai specific ca "sedativ-hipnotice".
barbiturice
Barbituricele au fost printre primele medicamente care trebuie utilizate pentru a contracara tulburările de somn.
Pe lângă faptul că sunt utilizați ca pilule de dormit, barbituricele sunt, de asemenea, dotate cu activități anxiolitice, anticonvulsivante și anestezice.
Într-adevăr, în zilele noastre, barbituricele sunt considerate ingrediente active învechite pentru tratamentul insomniei; din acest motiv, utilizarea lor ca pastile de dormit a fost mult redusă, în favoarea altor medicamente mai sigure. De fapt, aceste medicamente au un indice terapeutic destul de restrâns și sunt, de asemenea, înzestrate cu o anumită toxicitate.
Utilizarea acestora se limitează la câmpul anestezic (cum ar fi, de exemplu, în cazul tiopentalului, care este considerat un anestezic general intravenos) și la tratamentul tulburărilor de convulsii (ca în cazul fenobarbitalului, care este utilizat ca terapie anticonvulsivantă în terapie epilepsie).
Mecanismul de acțiune
Barbituricele sunt capabile să-și exercite acțiunea de pastile de dormit prin interacțiunea cu receptorul GABA-A al acidului y-aminobutiric (sau GABA).
GABA-A este un receptor de canal care, în urma interacțiunii cu ligandul său GABA, activează și permite intrarea ionilor de clor în celulele nervoase; în acest mod, exercită o acțiune depresivă asupra sistemului nervos central (sau SNC). Nu este surprinzător că GABA este principalul neurotransmițător inhibitor al organismului nostru.
Mai detaliat, barbituricele se leagă la un situs specific prezent pe receptorii GABA-A, definit ca situs de picrotossină. Datorită acestei legături, barbituricele activează receptorul, permițând deschiderea canalului și generând astfel o creștere a transmisiei GABAergic, cu consecință de inducție a somnului.
Efecte secundare
În plus față de posedarea unui indice terapeutic îngust, barbituricele pot provoca diferite tipuri de efecte secundare, unele dintre ele grave.
Din acest motiv, în general, este preferabil să se evite utilizarea acestora ca pastile de dormit.
Printre principalele efecte nedorite care pot apărea în urma utilizării barbituricelor, amintim:
- Confuzie, în special la pacienții vârstnici;
- Depresie respiratorie;
- Sedare excesivă;
- Contractilitatea scăzută a mușchiului cardiac;
- ataxie;
- nistagmus;
- Turbusuri de conștiință care pot duce chiar și la o comă;
- Toleranță și dependență (fizică și psihologică).
În plus, efectul paradoxar pe care barbituratele îl poate exercita nu trebuie subestimat. De fapt, dacă sunt administrate la doze mici, aceste ingrediente active provoacă agitație și hiper-excitație.
Benzodiazepinele
Benzodiazepinele (sau BZD) pot fi definite ca pilule principale de somn utilizate în tratamentul insomniei pe termen scurt, dar nu numai.
De fapt, în mod similar cu ceea ce sa spus despre barbiturice, benzodiazepinele sunt, de asemenea, înzestrate cu proprietăți anxiolitice, anticonvulsivante și chiar relaxante musculare.
Printre benzodiazepinele majore care vor fi utilizate ca pastile de dormit, menționăm diazepamul (Valium®, Ansiolin®), lorazepam (Tavor®), flurazepam (Felison®) și bromazepam (Lexotan®, Compendium®).
Mecanismul de acțiune
Benzodiazepinele își exercită activitatea de somnifere printr-un mecanism de acțiune foarte asemănător cu cel exercitat de barbiturice.
De fapt, benzodiazepinele au, de asemenea, un situs de legare specific pe receptorii GABA-A ai acidului y-aminobutiric. Acest site ia numele de "site-ul de legare specific pentru benzodiazepine (sau BZR)".
Prin urmare, benzodiazepinele induc, de asemenea, somn prin creșterea transmisiei GABAergic la nivel central.
Efecte secundare
Spre deosebire de barbiturice, benzodiazepinele sunt considerate pastile de dormit relativ sigure. De fapt, ele au un indice terapeutic destul de ridicat și o toxicitate scăzută.
În orice caz, chiar și aceste ingrediente active pot provoca efecte adverse. Dintre acestea, menționăm:
- Simptome paradoxale (cum ar fi anxietatea, agitația, neliniștea, iluziile, agresivitatea, psihoza);
- depresia;
- Amnezie anterogradă;
- Sedare excesivă;
- Somnolența în timpul zilei;
- ataxie;
- Dependența fizică și psihică;
- Toleranță.
Droguri Z
Medicamentele Z (altfel cunoscute sub denumirea de Z Drugs) sunt pastile de dormit care sunt complet diferite din punct de vedere chimic. Singurul punct pe care aceste molecule îl au în comun este originalul numelui lor, din care derivă cuvântul "Droguri Z".
Această categorie specială de somnifere include zolpidem (Stilnox®), zaleplon (Sonata®, Zerene®) și zopiclone (Imovane®).
Mecanismul de acțiune
Mecanismul de acțiune prin care medicamentele Z exercită acțiunea pastilelor de dormit este același cu cel utilizat de benzodiazepine. De fapt, aceste molecule - deși nu posedă o structură chimică benzodiazepină - sunt capabile să se lege la locul de legare specific pentru benzodiazepinele prezente pe receptorul GABA-A, mărind astfel transmisia acidului y-aminobutiric și favorizând apariția somn.
Datorită capacității lor, aceste ingrediente active sunt adesea denumite medicamente asemănătoare benzodiazepinelor.
Efecte secundare
În comparație cu benzodiazepinele, medicamentele Z par să aibă mai puțină putere pentru a induce dependența fizică și psihică. În ciuda acestui fapt, acest efect nedorit poate totuși să se manifeste, în general, într-o manieră dependentă de doză.
Alte reacții adverse care pot apărea în urma utilizării acestor medicamente sunt:
- Simptome paradoxale (cum ar fi agitație, agitație, agravarea insomniei, halucinații, coșmaruri, agresivitate);
- Rebound insomnie;
- Amnezie anterogradă;
- somnambulism;
- Dureri de cap;
- Amețeli.
Pastile naturale de dormit
Există mai multe plante ale căror extracte sunt folosite ca pastile naturale de dormit. Acestea includ valeriana, balsam de lamaie, floare de pasiune, mușețel și hamei .
În interiorul acestor plante sunt conțin ingrediente active capabile să exercite o acțiune sedativă și, în unele cazuri, și anxiolitice. Prin urmare, utilizarea lor poate fi utilă pentru a combate insomnia și tulburările de somn, asociate și cu anxietatea.
În orice caz, dacă suferiți de insomnie, este întotdeauna bine să căutați sfatul medicului dumneavoastră și să evitați auto-tratamentul, atât cu pastile naturale de dormit, fie cu pastile de dormit sintetice, cum ar fi benzodiazepine, barbiturice sau Z medicamente.
