Biotransformarea și xenobioticele

Ca și droguri, în interiorul organismului, xenobioticele suferă procese de biotransformare, care au ca scop să le facă mai solubile în apă și să faciliteze eliminarea lor.

Urmând diferitele procese de biotransformare, operate de numeroase enzime (faza 1 și faza 2) și activarea acestora, xenobioticele pot avea destine diferite:

• excretați ca atare (de exemplu eter etilic);
• excretate inactive;
• excretate încă active (cum ar fi anthraquinone glucosides sau antracinone);
• transformate în compuși toxici sau foarte toxici;

Se fac acum câteva exemple de biotransformare.

Aminele aromatice, după introducerea grupărilor -OH pe azot, dau naștere la metaboliți cancerigeni în ficat.

Anilina, din nou prin introducerea grupărilor OH pe gruparea amino, formează produse tratate cu hidroxid, care transformă fierul de hemoglobină de la Fe2 + la Fe3 +, dând naștere la meta-hemoglobină. Meta-hemoglobina este o moleculă care nu este foarte asemănătoare cu oxigenul, astfel încât transportul acesteia din urmă este dificil. Mai mult, molecula meta-hemoglobinei tinde să precipite la nivelul tubului renal, provocând o boală renală gravă.

PAH cu TCDD (dioxine), PCB și benzofuran sunt compuși cunoscuți sub denumirea de "inductori farmametabolici", prin urmare accelerează acțiunea farmacometabolică la nivelul citocromului P450, crescând metabolizarea acestor substanțe care au un efect grav asupra transcripție genetică.

Se vorbește despre bioactivare atunci când toxicitatea inițială nu are afinitate suficientă cu situl țintă, așa că este transformată într-un metabolit foarte similar.