PERSANTIN ® Dipiridamol

PERSANTIN ® este un medicament pe bază de Dipiridamol.

GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații PERSANTIN ® Dipiridamol

PERSANTIN ® este indicat ca un ajutor farmacologic oral în tratamentul și prevenirea emboliei de tromb, asociată cu prezența protezelor mecanice valvulare cardiace.

PERSANTIN este indicat în tratamentul simptomelor datorită agregării trombocitare la nivel cardiac, cerebral și renal.

La eliberarea înaltă și eliberarea prelungită, PERSANTIN® poate fi de asemenea utilizat în prevenirea secundară a atacului ischemic și a atacurilor ischemice tranzitorii.

Mecanism de acțiune PERSANTIN ® Dipiridamol

Dipiridamolul, administrat pe cale orală de PERSANTIN®, este absorbit la nivelul gastro-intestinal, menținând niveluri de biodisponibilitate care nu depășesc în general 60% din doza totală administrată.

Formularea cu eliberare întârziată permite, de asemenea, un control mai bun al profilului de absorbție (prelungit până la 7-10 ore), menținând - numai prin două administrări - nivelurile sanguine incluse în intervalul terapeutic pe tot parcursul zilei.

Dipiridamolul este ulterior glucuronat în monoglicuronid hepatic și excretat prin bilă, apoi fecal, cu un cerc parțial enterohepatic.

Când se leagă de proteinele plasmatice, este transportat într-o circulație, unde își desfășoară propriile acțiuni terapeutice antitrombotice. Mai exact, acest principiu activ este capabil să determine o creștere a producției și a secreției, de către endoteliul vascular, a PGI2, prostaciclina cu efecte opuse față de Tromboxanul A2, capabile, prin urmare, să inducă vasodilatație și să inhibe agregarea plachetară.

În plus, dipiridamolul poate exercita un efect direct asupra trombocitelor, inhibând fosfodiesteraza trombocitară și creșterea nivelurilor de AMPc intrapiastinic, efecte utile pentru prevenirea mobilizării calciului intracelular, blocarea fosfolipazei și a tuturor mecanismelor care stau la baza activității coagulante.

Toate aceste mecanisme moleculare sunt realizate într-o îmbunătățire a fluxului coronar, al oxigenării și al metabolismului miocardic, precum și într-o îmbunătățire generală a proprietăților hemodinamice ale pacientului.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

ASPIRINA / DIPYDIDAMOLUL ÎN TRATAMENTUL IMEDIAT AL EVENIMENTULUI ISCHEMIC

Pacienții cu accident vascular cerebral ischemic acut au fost imediat tratați cu 25 mg aspirină și 200 mg dipiridamol. Rezultatele obținute ne permit să înțelegem cât de eficientă poate fi terapia imediată în prevenirea dizabilităților asociate cu evenimentul ischemic, evidențiind un efect protector al terapiei pentru mai mult de 50% dintre pacienții aflați în tratament.

2. EFICACITATEA TERAPIEI COMBINATE ÎN PREVENIREA RECIPIVILOR ISCHEMICI

În aproximativ 25% din cazuri, evenimentele ischemice sunt recurente și, treptat, mai dezactivate. Acest studiu evaluează eficacitatea terapiei combinate cu aspirină - dipiridamol în prevenirea recurenței ischemice, comparativ cu monoterapiile relative. Datele arată modul în care terapia combinată poate reduce evenimentele ischemice recurente cu 36%, o valoare mult mai mare decât cele de 18 și respectiv 16% observate pentru monoterapia cu aspirină și dipiridamol.

EFECTELE CITOPROTECTIVE ALE DIPYDIDAMOLULUI

Studiul patogenezei evenimentelor ischemice și vasculare accentuează din ce în ce mai mult rolul inflamației și leziunilor inflamatorii în geneza și progresia bolii. Aceste noi dovezi ne permit să reevaluăm acțiunea terapeutică a dipiridamolului, ceea ce înseamnă că nu mai este ca un simplu antitrombotic, ci ca un ingredient activ pleiotropic. Dovezile experimentale sugerează, de fapt, potențialul rol antiinflamator și citoprotector al dipiridamolului asupra celulelor nervoase și vasculare supuse unui stres inflamator puternic.

Metodă de utilizare și dozare

PERSANTIN ® comprimate acoperite cu 25/75 mg dipiridamol : dozele utilizate în terapia orală sunt susceptibile la variații importante, în funcție de tipul patologiei, de condițiile fiziopatologice ale pacientului și de susceptibilitatea individuală față de acțiunea farmacologică.

Din acest motiv, doza corectă trebuie formulată de medic doar după o evaluare clinică atentă.

În principiu, producătorul de practici clinice PERSANTIN® sugerează următoarele intervale terapeutice:

Insuficiența coronariană și boala coronariană: doza inițială între 150/300 mg pe zi și doza de întreținere între 75/150 mg pe zi.
Profilaxia infarctului miocardic: 2 cicluri anuale de 6 săptămâni cu 75 mg pe zi
Cardiopatii, ca terapie adjuvantă: 50/75 mg timp de 4 săptămâni
Tulburări cerebrale, cardiace și renale datorate agregării trombocitelor: 300/400 mg pe zi

Pentru doze mai mari, precum și pentru prevenirea secundară a atacului ischemic și a atacurilor ischemice tranzitorii, în cazul în care dozajul zilnic poate atinge concentrații de peste 400 mg pe zi, este preferabil să se utilizeze formularea PERSANTIN ® în 200 mg comprimate cu eliberare modificată de dipiridamol.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA PERSANTIN ® Dipiridamol - SUPLIMENTAREA ȘI CONTROLUL MEDICAL ESTE NECESAR.

Avertismente PERSANTIN ® Dipiridamol

Acțiunea vasodilatatoare indusă de PERSANTIN®, determinată de producerea de prostacyclinină, ar putea determina vasodilatația periferică, iar presiunea devine mai evidentă la pacienții cu ipoteză. Din acest motiv, utilizarea dipiridamolului la pacienții cu ipoteză, cu insuficiență coronariană severă și arterele coronare de diferite grade, ar trebui să aibă loc sub supraveghere medicală strictă și cu grijă deosebită.

Pentru pacienții cu miastenia gravis și pietrele de biliară, poate fi necesară revizuirea schemei terapeutice.

Evaluarea cadrului de coagulare al pacientului ar trebui, în orice caz, să preceadă aportul de PERSANTIN® și să se repete la intervale regulate în timpul procedurii terapeutice.

PERSANTIN ® 5 și 75 mg conțin zaharoză, care nu este recomandată pentru utilizarea la pacienții cu afecțiuni ereditare de intoleranță la fructoză sau cu malabsorbție la glucoză-galactoză sau cu deficiențe enzimatice de izomerat de zaharoză. De asemenea, prezența lactozei în PERSANTIN® 5 extinde aceste avertismente la pacienții cu deficit de enzima lactază.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Dipiridamolul nu pare să aibă efecte directe asupra sănătății fătului; totuși, modificările hemodinamice semnificative pot compromite perfuzia placentară normală și pot crește riscul de sângerare. În acest sens, luând în considerare și secreția ingredientului activ în laptele matern, utilizarea PERSANTIN nu este recomandată în timpul sarcinii și alăptării.

interacţiuni

Dipiridamolul nu pare să determine interacțiuni relevante clinic cu alte substanțe active. Este, desigur, important să subliniem faptul că administrarea concomitentă de medicamente anticoagulante sau antihipertensive ar putea accentua efectele terapeutice ale PERSANTIN ® asupra riscului de reacții adverse.

Dimpotrivă, administrarea concomitentă de preparate de teofilină ar putea reduce efectul terapeutic al PERSANTIN ®

Dipiridamolul poate, de asemenea, să împiedice efectul terapeutic al inhibitorilor de colinesterază, agravând astfel simptomele la pacienții cu miastenia gravis.

Contraindicații PERSANTIN ® Dipiridamol

PERSANTIN este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

PERSANTIN ® pare a fi bine tolerat; efectele secundare descrise tind să aibă o relevanță clinică scăzută și mai ales tranzitorie.

Cele mai frecvente sunt vărsăturile, diareea, amețelile, greața, cefaleea și mialgia, în timp ce hipotensiunea, tahicardia, bufeurile, urticaria, bronhospasmul, angioedemul și hemoragia sunt mult mai puțin frecvente, verificabile în anumite categorii de pacienți expuși riscului sau în caz de rău dozare.