Pantoprazolul este un medicament care aparține clasei de inhibitori ai pompei de protoni (IPP), a cărui structură chimică este foarte similară cu progenitorul acestei categorii farmaceutice: omeprazol.
Pantoprazolul este comercializat sub numele mai multor specialități înregistrate, incluzând Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® și Peptazol®. Numele medicamentului generic este același cu cel al ingredientului activ: pantoprazolul.
Pantoprazolul este un pro-medicament care acționează după ce a fost protonat și activat în celulele parietale ale stomacului; la acest nivel se leagă covalent resturile de cisteină care se găsesc pe suprafața luminală a enzimei H + / K + / ATPază, legată la rândul său de pompa de protoni care este inhibată de această legare care conduce la blocarea secreției de acid clorhidric în stomac.
Pantoprazolul, la pH neutru, este un inhibitor mai slab al pompei de protoni (de aproximativ 3 ori) decât omeprazolul, în timp ce la pH acid, puterea inhibitoare de mai sus este mai mare decât cea a omeprazolului și lansoprazolului. În tratamentul gastritei, eficacitatea pantoprazolului asupra vindecării ulcerului gastric a fost similară cu cea a omeprazolului, în timp ce în tratamentul ulcerului duodenal, pantoprazolul a fost mai eficace decât omeprazolul în ceea ce privește cicatrizarea și scăderea secreției. acru.
Pantoprazolul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal după administrarea orală, astfel încât prezența alimentelor încetinește absorbția acestuia.
Pantoprazolul are un timp de înjumătățire cuprins între 0, 9 și 1, 9 ore; totuși, această caracteristică nu afectează durata acțiunii sale, deoarece pantoprazolul, la fel ca toți PPI-urile, inhibă ireversibil pompa de protoni până la sinteza unei noi pompe de protoni.
Doze și metode de utilizare
Pantoprazolul se administrează sub formă de comprimate gastrorezistente, deoarece este o moleculă amfoterică care se va degrada în mediul acid al stomacului.
Înainte de prescriere este foarte important să se asigure că pacientul nu suferă de un ulcer neoplastic (ulcer malign), mai ales dacă se plânge de o scădere bruscă a greutății corporale, însoțită de disfagie sau vărsături recurente; pantoprazolul, de fapt, ameliorarea simptomelor acestei boli îngrozitoare ar ascunde natura adevărată a ulcerului și ar face mai dificil diagnosticul corect.
Când se administrează doze de pantoprazol în intervalul de la 40 la 60 mg pe zi, secreția gastrică este redusă cu aproximativ 97% pentru cele 24 de ore care urmează ipotezei.
Următoarele recomandări privind cantitatea de medicament care trebuie utilizată în tratamentul diferitelor boli sunt doar o medie a dozelor utilizate în mod obișnuit în terapie. De fapt, dozele care trebuie luate diferă de la pacient la pacient; prin urmare, chiar dacă dozele dvs. diferă de cele indicate în articol, nu le schimbați pentru niciun motiv, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă în mod special.
În tratamentul gastritei, 40 mg / zi de pantoprazol se utilizează într-o singură administrare dimineața, înainte de micul dejun, timp de 4 săptămâni. În cazurile severe, dacă gastrita nu sa vindecat, tratamentul poate fi continuat timp de până la 8 săptămâni.
În tratamentul ulcerului duodenal, 40 mg / zi de pantoprazol se administrează într-o singură doză dimineața, înainte de micul dejun, timp de 2 săptămâni. Dacă ulcerul nu se vindecă, puteți prelungi tratamentul timp de încă două săptămâni, pentru un total de 4 săptămâni; în mod alternativ, doza poate fi crescută până la 80 mg / zi.
Pentru boala de reflux gastroesofagian, doza de pantoprazol 20 mg / zi este administrată într-o singură doză, înainte sau în timpul micului dejun, timp de 2-4 săptămâni, în timp ce în cazuri severe doza poate fi crescută până la 40 mg pe zi și prelungită tratament până la 8 săptămâni. În terapia de întreținere, doza care trebuie administrată este de 20 mg pe zi, care în cazul recăderii poate fi dublată până la 40 mg pe zi și apoi redusă din nou la 20 mg / zi odată ce recidiva a fost rezolvată.
În tratamentul eradicării Helicobacter pylori, cu terapie triplă, se utilizează 80 mg / zi de pantoprazol, împărțit în două administrări, împreună cu antibiotice: claritomicină 1000 mg / zi, de asemenea împărțită în două administrare zilnică și amoxicilină 2000 mg / zi (sau metronidazol 1000 mg / zi), întotdeauna divizat în două ipoteze diferite zilnice.
Pentru profilaxia gastritei provocate de utilizarea continuă a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, 20 mg / zi de pantoprazol se utilizează într-o singură administrare înainte de micul dejun.
În tratamentul sindromului Zollinger-Ellison, doza de atac este de 80 mg pantoprazol pe zi într-o singură administrare dimineața; numai mai târziu, pe baza răspunsului terapeutic individual, se decide cea mai potrivită doză pentru fiecare pacient. Cu toate acestea, nu se recomandă depășirea a 40 mg pe zi la pacienții vârstnici.
Contraindicații și avertismente pentru utilizare
Metabolizarea pantoprazolului, datorită familiei mari de enzime CYP450, implică o serie de interacțiuni cu alte medicamente care sunt metabolizate de aceeași familie enzimatică. Unul dintre medicamentele pe care trebuie să le urmăriți este clopidogrelul. Inhibitorii pompei de protoni reduc biodisponibilitatea clopidogrelului prin inhibarea izoenzimei metabolizante, transformându-l în forma activă (de asemenea, clopidogrelul este un medicament pro). Cu toate acestea, pantoprazolul este inhibitorul pompei de protoni care are cel mai puțin efect inhibitor asupra activității antiplachetare a clopidogrelului.
Un alt medicament care devine mai puțin biodisponibil când este administrat cu pantoprazol este azatanavirul; deoarece absorbția acestui medicament necesită un pH acid al stomacului, nu se recomandă administrarea acestuia împreună cu pantoprazolul.
Sa confirmat, datorită unui studiu efectuat pe animale, că, atunci când Diazepam este administrat împreună cu pantoprazolul, eficacitatea terapeutică a diazepamului crește; prin urmare, este recomandabil să acordați o atenție specială atunci când luați cele două medicamente în același timp.
Utilizarea pantoprazolului împreună cu warfarina poate duce la o creștere a efectului anticoagulant al acestuia din urmă, datorită interacțiunilor metabolice dintre cele două ingrediente active; prin urmare, este recomandată monitorizarea pacienților care iau aceste medicamente în același timp, în special în cazul în care utilizarea pantoprazolului este discontinuă.
La pacienții cu funcție hepatică severă redusă nu se recomandă administrarea de pantoprazol mai mare de 20 mg pe zi; în mod alternativ, puteți lua 40 mg pe zi în zile alternative.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni în timpul sarcinii apare pentru tratamentul bolii de reflux gastroesofagian. Din studiile clinice in vivo privind aportul de pantoprazol în timpul sarcinii, nu au apărut efecte adverse asupra fătului sau a toxicității postnatale.
Din studiul unui șobolan sa observat că pantoprazolul este excretat în laptele uman până la o valoare care nu depășește 0, 02% din doza administrată. De asemenea, sa observat că medicamentul trece prin placentă și că acest pasaj este intensificat odată cu evoluția sarcinii; cu toate acestea, ambele date nu sunt disponibile pentru oameni. De aceea, înainte de începerea tratamentului cu pantoprazol, se recomandă să se țină seama de beneficiile tratamentului pentru mamă și de posibilele riscuri pe care le poate implica acest tratament pentru făt.
Efecte secundare și nedorite
Printre cele mai frecvente efecte secundare ale pantoprazolului sunt, ca în cazul tuturor inhibitorilor pompei de protoni, cei care au legătură cu sistemul gastro-intestinal, cum ar fi: diaree, greață, vărsături, flatulență și gură uscată. Dintre aceste reacții adverse cele mai frecvente la pacienții tratați cu pantoprazol sunt diareea, care apare la aproximativ 4% dintre subiecți. Dintr-un studiu privind utilizarea lansoprazolului, omeprazolului și pantoprazolului, sa constatat că pantoprazolul produce mai puține efecte secundare decât lansoprazolul, dar mai mult decât omeprazolul.
După efectele secundare gastrointestinale, cele mai frecvente sunt cele centrale, cum ar fi dureri de cap, amețeli, somnolență, oboseală și nervozitate. Dintre efectele secundare menționate mai sus, cea mai vizibilă este durerea de cap, care afectează aproximativ 1, 4% dintre pacienții tratați cu pantoprazol.
Alte reacții adverse care pot apărea, dar cu o incidență chiar mai mică, sunt dermatologice ca prurit și prurit cutanat, care au fost raportate la aproximativ 0, 5% dintre pacienții cărora li sa administrat pantoprazol.
