generalitate
Esomeprazolul este enantiomerul S al omeprazolului, progenitorul medicamentelor care aparțin categoriei de inhibitori ai pompei de protoni.
Orientarea spațială specifică a structurii chimice a esomeprazolului determină o reducere a efectului first pass și promovează realizarea locului de acțiune, traducând într-o mai bună inhibare a pompei de protoni în comparație cu alte medicamente aparținând acestei categorii farmaceutice.
Cum funcționează
Blocarea secreției de acid clorhidric promovat de isprpropol este specifică, dependentă de doză și ireversibilă; esomeprazolul se leagă ireversibil la enzima H + / K + / ATPază, care este o parte integrantă a pompei de protoni: această legare determină blocarea secreției de acid clorhidric în stomac până când se sintetizează o nouă pompă de protoni .
Efectul farmacologic inhibitor al esomeprazolului asupra pompei de protoni apare după o oră după administrarea orală; aportul de esomeprazol permite un control relativ constant și previzibil al pH-ului, care nu depinde foarte mult de subiect și este, prin urmare, destul de satisfăcător.
Mai multe studii clinice au arătat că esomeprazolul este mai eficace decât alți inhibitori ai pompei de protoni - cum ar fi lansoprazolul și pantoprazolul - în controlul secreției de acid clorhidric al acidului gastric. La doze echivalente de esomeprazol, enantiometru levorotant și omeprazol racemic, concentrațiile plasmatice ale esomeprazolului sunt mult mai mari, aproximativ 80-90%, deoarece acesta din urmă suferă un metabolism hepatic scăzut; în consecință, pentru a obține același grad de inhibare a secreției acide în stomac, trebuie administrată o doză de esomeprazol inferior față de cea a omeprazolului terapeutic.
Doze și metode de utilizare
Măsuri de precauție
Înainte de a prescrie un tratament cu esomeprazol, este esențial să se asigure că simptomele nu se datorează unui ulcer neoplastic, în special dacă persoana se plânge de o scădere bruscă a greutății corporale însoțită de hematemeză, disfagie și vărsături recurente; în fapt, tratamentul cu esomeprazol - ameliorarea simptomelor acestei patologii maligne - poate întârzia și complica diagnosticul.
În cazul subiecților care iau simultan inhibitori ai pompei de protoni și statine, este indicat să se monitorizeze semnele și / sau simptomele unei posibile toxicități musculare, deoarece cele două clase de medicamente administrate împreună - datorită interacțiunilor medicamentoase metabolice - pot crește riscul de miopatie, care pot degenera până la rabdomioliză.
Esomeprazol La copii
În cazul pacienților cu vârsta mai mare de 12 ani, esomeprazolul este indicat numai pentru tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, în timp ce nu este recomandat pentru tratamentul altor boli sau pacienți cu vârsta sub 12 ani.
esofagita
În tratamentul esofagitei erozive, se utilizează 40 mg / zi de esomeprazol, administrat într-o singură administrare cu o oră înainte de masă, timp de 4-8 săptămâni; în cele mai severe cazuri, tratamentul poate fi repetat timp de încă 4 săptămâni. Doza de întreținere și profilaxie a recăderilor este de 20 mg / zi, administrată într-o singură administrare înainte de masă.
Boala de reflux gastroesofagian
În boala de reflux gastroesofagian, 20 mg / zi de esomeprazol se utilizează într-o singură administrare, înainte de masă, timp de 4 săptămâni. Dacă vindecarea nu a fost finalizată, atunci se poate efectua un al doilea curs de terapie pentru încă 4 săptămâni; în cazul reapariției sporadice a simptomelor, 20 mg / zi de esomeprazol poate fi administrată după cum este necesar.
Sindromul Zollinger-Ellison
În tratamentul sindromului Zollinger-Ellison, doza de atac este de 80 mg / zi de esomeprazol, împărțită în două doze zilnice de 40 mg; după care se identifică doza optimă de medicament pe baza răspunsului terapeutic individual. Doza obișnuită pentru această patologie poate ajunge până la 160 mg pe zi, dar doze egale sau mai mari de 80 mg pe zi sunt împărțite în mai multe doze zilnice.
În caz de insuficiență hepatică
Doza maximă de esomeprazol pentru utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică severă este de 20 mg pe zi.
Contraindicații și avertismente
Interacțiuni farmacologice
Esomeprazolul, la fel ca întreaga clasă de inhibitori ai pompei de protoni, este, de asemenea, metabolizat de familia mare de enzime CYP450, astfel încât trebuie acordată o atenție specială atunci când substanța activă este administrată simultan cu alte medicamente care sunt metabolizate în același mod. De exemplu, unul dintre medicamentele cărora trebuie acordată o atenție deosebită este clopidogrelul ; esomeprazolul reduce activitatea antiplachetară și cardioprotectoare a clopidogrelului datorită inhibării farmacodilu. De fapt, din mai multe studii privind pacienții cu probleme cardiovasculare, sa constatat că persoanele tratați cu clopidogrel asociat cu un inhibitor al pompei de protoni prezintă evenimente cardiovasculare mai frecvent decât cei care iau numai clopidogrel.
Fenitoina este un alt medicament care interacționează cu esomeprazolul când este luat împreună; în special, esomeprazolul conduce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale fenitoinei de aproximativ 13-14%.
Warfarin, administrat împreună cu esomeprazol, crește și el puterea anticoagulantă; prin urmare, este indicat să se monitorizeze cu atenție timpul de protrombină, mai ales dacă ezomeprazolul este administrat discontinuu.
Sarcina și alăptarea
Studiile la animale nu au demonstrat dovezi privind deteriorarea fătului în timpul tratamentului cu esomeprazol, deși nu există studii adecvate privind animalele sau femeile însărcinate care au prezentat un risc pentru făt în timpul sarcinii. Nu se cunoaște dacă esomeprazolul este excretat în laptele uman, dar studiile relevante nu au arătat niciun risc sau toxicitate postnatală la copiii hrăniți de mame care primesc esomeprazol. În studiile efectuate pe pacienții gravide care au primit omeprazol, din care esomeprazolul constituie enantiomerul S, nu a existat riscul creșterii incidenței malformațiilor majore, a avorturilor, nașterilor premature și a sarcinilor ectopice.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale esomeprazolului sunt cele gastrointestinale, cum ar fi diareea, greața, vărsăturile și gura uscată. Dintre acestea, cel mai răspândit la pacienții tratați este diareea, care afectează aproximativ 3% dintre subiecți.
Alte efecte secundare destul de frecvente sunt cele centrale, cum ar fi cefalee, amețeli, somnolență, agitație și nervozitate. Există apoi efecte secundare mai puțin frecvente, cum ar fi dermatologice (dermatită, urticarie sau prurit), metabolice (hiponatremie) și musculo-scheletice; acestea din urmă, cum ar fi slăbiciunea musculară, miopatia și rabdomioliza, sunt destul de rare.
