Duloxetina

Duloxetina este un medicament antidepresiv aparținând clasei de inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei (SNRI). Este un analog al fluoxetinei (un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei sau al SSRI), sintetizat de compania farmaceutică Eli Lilly.

Duloxetină - Structura chimică

Cel mai probabil, duloxetina este mai bine cunoscută sub denumirea comercială Cymbalta® și Xeristar®.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea duloxetinei este indicată pentru tratamentul:

depresia;
Tulburare de anxietate generalizată;
Durerea neuropatică diabetică.

Avertismente

Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri și comportamente suicidare și auto-vătămare. Înainte ca duloxetina să își desfășoare activitatea terapeutică, poate dura 2-4 săptămâni de tratament, prin urmare, pacienții trebuie atent monitorizați până la apariția unei îmbunătățiri semnificative a bolii.

Duloxetina nu trebuie utilizată la pacienți cu vârsta mai mică de 18 ani, deoarece - în această categorie de pacienți - medicamentul crește riscul tentativelor de suicid și apariția ostilității (agresivitate, comportament opozițional și furie). Cu toate acestea, în cazul în care medicul consideră că este absolut necesar, el poate prescrie, de asemenea, duloxetină acestor pacienți.

Deoarece duloxetina poate provoca somnolență și amețeală, nu se recomandă conducerea vehiculului și utilizarea mașinilor.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu duloxetină nu este recomandată, deoarece pot apărea simptome de sevraj.

Utilizarea duloxetinei trebuie evitată - sau administrată cu prudență - la pacienții care prezintă următoarele afecțiuni:

Tulburări renale;
Criza convulsivă;
Tulburări maniacale;
Tulburări bipolare;
glaucomul;
Anomalii de coagulare;
Hiponatremie (nivel scăzut de sodiu în sânge);
Utilizarea altor medicamente care pot provoca leziuni hepatice;
Utilizarea altor medicamente care conțin duloxetină.

Dacă întâmpinați oricare dintre aceste afecțiuni, trebuie să informați medicul înainte de a începe tratamentul cu duloxetină.

interacţiuni

Trebuie evitată utilizarea duloxetinei în asociere cu alte medicamente care conțin aceeași substanță activă.

Concomitent cu duloxetina și IMAO (inhibitori ai monoaminooxidazei) trebuie evitată ca rezultat al efectelor adverse grave care pot apărea. Înainte de a începe tratamentul cu duloxetină, ar trebui să apară o perioadă de cel puțin 14 zile după ultima doză de IMAO. Dacă, pe de altă parte, este necesar să treceți de la o terapie pe bază de duloxetină la o terapie pe bază de MAO, trebuie să treacă o perioadă de cel puțin 5 zile după ultima doză de duloxetină.

Trebuie evitată administrarea concomitentă de duloxetină și medicamente care cauzează somnolență - cum ar fi benzodiazepinele, fenobarbitalul, antipsihoticele, unele analgezice și antihistaminicele .

Trebuie evitată administrarea simultană de duloxetină și de medicamente capabile să crească transmisia serotoninergică. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Triptani, medicamente utilizate pentru tratarea migrenei;
Tramadol, un analgezic opioid;
Tryptofan,
SSRI, cum ar fi paroxetina și fluoxetina ;
Venlafaxină, un alt inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei;
TCA (antidepresive triciclice), cum ar fi clomipramină, imipramină și amitriptilină ;
Petidină, un analgezic opioid;
Preparate pe bază de sunătoare (sau Hypericum), o plantă cu proprietăți antidepresive;
IMAO, ca și moclobemida .

Administrarea concomitentă de duloxetină și anticoagulante orale sau antiagregante poate crește riscul de sângerare anormală sau hemoragie.

Consumul de alcool în timpul tratamentului cu duloxetină nu este recomandat.

Efecte secundare

Duloxetina poate declanșa diferite efecte secundare. Incidența și intensitatea acestor efecte variază de la pacient la pacient. Aceasta depinde de sensibilitatea pe care o are fiecare individ față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma tratamentului cu duloxetină.

Reacții alergice

La persoanele sensibile, duloxetina poate declanșa reacții alergice chiar severe. Aceste reacții pot provoca amețeli și dificultăți de respirație cu umflarea limbii și a buzelor.

Simptome suspecte

Dacă tratamentul cu duloxetină este întrerupt brusc, pot apărea așa-numitele simptome de sevraj. Aceste simptome includ:

amețeli;
amețeli;
Pins și ace;
Senzații precum șocul electric (în special la nivelul capului);
Dificultăți de somn;
Vise vii și coșmaruri;
Dureri de cap;
Senzație de neliniște;
agitație;
Anxietate;
iritabilitatea;
mialgie;
tremor;
oboseala;
somnolenta;
Greață sau vărsături;
diaree;
Excesul de transpirație.

De obicei, aceste simptome nu apar în formă severă și dispar în câteva zile, dar dacă apar, ar trebui să informați medicul.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu duloxetină poate determina:

Dureri de cap;
amețeli;
Dificultatea de a dormi;
Calitate slabă a somnului;
Vise anormale;
agitație;
Anxietate;
nervozitate;
leșin;
Tulburări de concentrare;
Senzație de lene;
tremors;
Criza convulsivă;
Insensibilitate, inclusiv un sentiment de amorțeală, furnicături sau furnicături ale pielii;
dezorientare;
Contracepții și spasme anormale și incontrolabile ale mușchilor;
Anxietate psihomotorie;
Lipsa de coordonare;
Sindromul picioarelor fără odihnă.

Tulburări psihiatrice

Duloxetina poate provoca halucinații, manie, furie, comportament agresiv sau suicidar.

Tulburări oculare

Tratamentul cu duloxetină poate provoca tulburări de vedere și miriazism (dilatarea elevilor). În plus, medicamentul poate promova debutul glaucomului.

Tulburări gastro-intestinale

În urma utilizării duloxetinei, se pot produce vărsături, diaree sau constipație, arsuri sau dureri de stomac, dificultăți în digerare, acumulare de gaze în intestin, gastroenterită și dificultăți la înghițire. În plus, pot apărea sânge cu vărsături sau scaune negre.

Boli ale sistemului reproducător și ale sânului

Terapia cu duloxetină poate determina o scădere a libidoului, dificultate sau incapacitatea de a ajunge la orgasm și galactorie (secreție anormală a laptelui) atât la femei, cât și la bărbați.

La pacienții de sex feminin, medicamentul poate provoca sângerări vaginale anormale, cicluri menstruale abundente, dureroase, neregulate, prelungite sau rare sau absente.

La bărbați, pe de altă parte, pot apărea dureri în testicule sau în scrot, dificultăți în erecție și alterarea ejaculării.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu duloxetină poate provoca inflamația ficatului, insuficiența hepatică și poate favoriza apariția icterului.

Tulburări endocrine

Duloxetina poate declanșa sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH); acest sindrom poate - la rândul său - provoca deshidratare și hiponatremie.

De droguri ar putea, de asemenea, provoca o scădere a funcției tiroidiene, rezultând într-un sentiment de oboseală și o creștere a greutății corporale.

Tulburări de urechi

Terapia cu duloxetină poate determina durere la nivelul urechii și tinitus, care este o tulburare caracterizată prin perceperea de sunete, cum ar fi bâzâitul, rufele, zgomotul, fluierul etc.

Tulburări renale și ale căilor urinare

Duloxetina poate provoca probleme renale și urinare, cum ar fi dificultatea sau incapacitatea de a urina, urinarea dureroasă, nocturia (necesitatea opririi pe timp de noapte a urinei), frecvența crescută de urinare sau reducerea fluxului urinar.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu duloxetină poate determina urticarie și reacții de fotosensibilitate. Pot apărea și reacții cutanate severe, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson (o varianță mai severă de eritem polimorfic).

Sindromul serotoninergic

Duloxetina poate declanșa acest sindrom, mai ales dacă este luat împreună cu alte medicamente care pot crește transmisia serotoninergică.

Sindromul poate fi de asemenea definit ca otrăvire cu serotonină și este cauzat de activitatea serotoninergică excesivă la nivelul sistemului nervos central. Intoxicarea poate să apară într-o formă viu, moderată sau severă.

Unele dintre simptomele care pot apărea sunt euforie, somnolență, agitație, senzație de beție, dureri de cap, febră, transpirație crescută, rigiditate musculară, mioclonie (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau grup de mușchi), rabdomioliză muschii scheletici și eliberarea consecutivă în sânge a substanțelor prezente în interiorul musculaturii) și crizele convulsive. Unii pacienți pot intra chiar într-o stare de șoc, cu temperaturi ale corpului mai mari de 40 ° C.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea ca rezultat al tratamentului cu duloxetină sunt:

Gură uscată;
Lipsa apetitului;
Senzație de constricție în gât care cauzează vocea răgușită;
Sângerare nazală;
Transpirație crescută;
Creșterea setei;
Scăderea în greutate corporală;
oboseala;
Creșterea tensiunii arteriale;
palpitaţii;
tahicardia;
Dureri toracice.

Supradozaj

Poate să apară doze, vărsături, convulsii, sindrom serotoninergic și comă dacă luați prea mult duloxetină. Dacă este suspectată supradozarea cu duloxetină, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră și mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Duloxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (5-HT) și noradrenalinei (NA). Aceste două monoamine sunt produse în respectivele terminații nervoase presinaptice și sunt eliberate în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminalele presinaptice și postsynaptice) după primirea anumitor stimuli.

Odată ajuns în spațiul sinaptic, 5-HT și NA interacționează cu propriii receptori postsynaptici prin expunerea acțiunii lor biologice. După aceasta, ele sunt legate de transportatorii numiți pentru reluarea lor (SERT pentru serotonină și NET pentru noradrenalină) și sunt raportate în timpul terminării nervului presinaptic.

Duloxetina inhibă atât NET cât și SERT cu afinitate ridicată, legând-le în loc de monoamine endogene. Inhibarea acestor transportoare determină ca serotonina și noradrenalina să rămână în spațiul sinaptic timp îndelungat, permițându-i să continue să interacționeze cu receptorii săi. Interacțiunea cu receptorul continuu are ca rezultat o creștere a semnalului serotoninergic și noradrenergic, cu o îmbunătățire ulterioară a patologiilor tratate.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Duloxetina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de capsule. Capsula trebuie luată în întregime, fără a fi mestecată și cu ajutorul unui pahar de apă.

Doza de duloxetină trebuie stabilită de medic pe bază individuală.

Următoarele sunt administrate de obicei dozele de medicament.

Depresia și durerea neuropatică diabetică

Doza de duloxetină administrată în mod obișnuit este de 60 mg de medicamente pe zi. Cu toate acestea, medicul poate decide să modifice doza astfel încât să se adapteze la necesitățile fiecărui pacient.

Tulburare de anxietate generalizată

Doza inițială de duloxetină administrată în mod obișnuit este de 30 mg de medicamente pe zi, apoi este crescută la 60 mg. Doza poate fi crescută până la 120 mg.

În orice caz, medicul poate decide să modifice doza pentru ao adapta mai bine pacientului, în funcție de răspunsul său la terapie.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea duloxetinei - sau a altor medicamente similare - ar putea provoca leziuni ale bebelușului în timpul sarcinii, în special în timpul ultimului trimestru de sarcină. De fapt, ar putea crește riscul hipertensiunii pulmonare persistente a nou-născutului (PPHN), care se manifestă cu o creștere a ratei respirației și a culorii pielii albastru. În plus, bebelușul poate dezvolta simptome cum ar fi dificultatea de a adormi sau a hrăni, dificultăți de respirație, cianoză, temperatură instabilă a corpului, vărsături, plâns constant, rigiditate musculară sau slăbiciune, letargie, tremor, nervozitate sau crize convulsive. De obicei, aceste simptome apar în 24 de ore de la naștere.

Utilizarea duloxetinei la mamele care alăptează nu este recomandată.

În orice caz, femeile gravide - confirmate sau presupuse - și mamele care alăptează trebuie să se adreseze în mod necesar unui medic înainte de a lua duloxetină.

Contraindicații

Utilizarea duloxetinei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la duloxetină;
La pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale;
La pacienții deja tratați cu MAO sau care au terminat tratamentul cu MAO în mai puțin de două săptămâni;
La pacienții tratați cu fluvoxamină, un alt medicament antidepresiv;
La pacienții care iau ciprofloxacină sau enoxacină (medicamente utilizate pentru tratamentul anumitor tipuri de infecții);
La pacienții care iau alte medicamente care conțin duloxetină;
În timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Duloxetina și incontinența urinară de stres

Duloxetina poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata incontinența urinară de stres la femei. Această tulburare se caracterizează prin emiterea involuntară a urinei în timpul efortului fizic sau în timpul unor activități cum ar fi râsul, tusea, strănutul sau greutățile de ridicare.

Duloxetina este utilizată pentru a trata această afecțiune deoarece pare să fie capabilă să mărească rezistența musculaturii responsabile de menținerea urinei.

Doza inițială de duloxetină administrat în mod curent este de 20 mg din medicament, care trebuie administrată de două ori pe zi. Doza este apoi crescută la 40 mg, administrată întotdeauna de două ori pe zi.

Pentru tratamentul acestei tulburări, duloxetina este comercializată sub numele de Yentreve®.