Octreotide

Octreotida este o peptidă a cărei structură este similară cu aceea a somatostatinei, un hormon produs de hipotalamus, pancreas și în tractul gastro-intestinal. A fost sintetizată în 1979 de către chimistul Wilfried Bauer și a fost apoi comercializată sub numele de Sandostatin®.

Octreotidă - Structura chimică

Octreotidul nu are activitate antitumorală, ci este utilizat pentru a atenua simptomele cauzate de anumite tipuri de tumori.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea octreotidului este indicată pentru tratamentul:

Acromegalie la pacienții la care tratamentul chirurgical este inadecvat sau nu este posibil; acromegalia este o afecțiune caracterizată prin producția excesivă de hormon de creștere la vârsta adultă;
Genotipul pituitar care secretă hormonul de creștere (cunoscut și ca GH);
Adenoamele pituitare care secretă hormon de stimulare a tiroidei (cunoscut și ca TSH);
Pentru ameliorarea diareei și a bufeurilor asociate cu sindromul carcinoid ;
Pentru ameliorarea simptomelor asociate tumorilor endocrine gastroenteropancreatice, cum ar fi, de exemplu, VIPomas sau tumorile neuroendocrine caracterizate prin producerea excesivă de hormon intestinal vasoactiv, de asemenea cunoscut sub numele de VIP.

În plus, octreotidul poate fi marcat cu radionuclizi cum ar fi indiu-111 sau galiu-68 și utilizat în diagnosticarea imagistică medicală.

Dacă, pe de altă parte, medicamentul este marcat cu radionuclizi cum ar fi ytriu-90 sau lutetiu-177, acesta poate fi utilizat în tratamentul tumorilor neuroendocrine inoperabile.

Avertismente

Deoarece octreotidul este capabil să inhibe sinteza insulinei, poate să apară o toleranță la glucoză. Nivelurile de glucoză din sânge trebuie, prin urmare, monitorizate cu atenție.

Octreotida este capabilă să reducă motilitatea vezicii biliare, deci analizele radiografice sunt recomandate atât înainte, cât și în timpul tratamentului cu medicamentul.

La unii pacienți, tratamentul cu octreotid poate determina o absorbție insuficientă a grăsimilor dietetice.

Deoarece octreotidul poate reduce absorbția vitaminei B12, este necesară monitorizarea constantă a nivelului sanguin la pacienții care iau medicamentul - cu o deficiență a vitaminei anterioare.

interacţiuni

Octreotida este capabilă să reducă absorbția intestinală a ciclosporinei (un medicament imunosupresor utilizat pentru a preveni respingerea în transplanturi) și poate întârzia absorbția cimetidinei (medicament utilizat pentru ulcer gastric).

Administrarea concomitentă de octreotidă și bromocriptină poate crește biodisponibilitatea bromocriptinei.

Octreotida - ca și alte analogi de somatostatină - ar putea reduce metabolismul medicamentelor, cum ar fi:

Quinina, un alcaloid natural cu proprietăți antipiretice, antimalariene și analgezice;
Carbamazepina, un medicament utilizat în tratamentul epilepsiei;
Digoxina, un medicament folosit pentru a crește forța contracției cardiace;
Warfarina, un anticoagulant;
Terfenadina, un medicament antihistaminic.

Prin urmare, este necesar să se acorde o atenție deosebită administrării simultane a acestor medicamente și octreotidă.

Efecte secundare

Octreotida poate induce diferite efecte secundare care variază în funcție de cantitatea de medicament administrată și de starea generală a pacientului.

Se spune că efectele adverse ar trebui să se manifeste tot și cu aceeași intensitate la fiecare pacient, deoarece există o variabilitate ridicată a răspunsului la terapie între un individ și altul.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea după tratamentul cu octreotidă.

Tulburări gastro-intestinale

Terapia cu Octreotide poate determina o varietate de tulburări gastro-intestinale care apar sub formă de diaree, durere abdominală, greață, vărsături, constipație, flatulență, umflături abdominale și decolorarea fecalelor. Aceste efecte pot fi reduse prin evitarea aportului alimentar în apropierea timpului de administrare a medicamentului.

Mai rar, poate apărea și obstrucția intestinală acută, pancreatita acută, contracția de apărare a musculaturii abdominale și pancreatita indusă de colelitiază (prezența pietrelor în canalele biliare sau vezica biliară).

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu octreotidă poate provoca colelitiază, colecistită (o inflamație a vezicii biliare, cunoscută și sub denumirea de vezica biliară) sau hiperbilirubinemie (creșterea concentrației de bilirubină în sânge).

Octreotidul poate provoca hepatită acută fără colestază, hepatită colestatică, icter și icter colestatic.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Octreotidul poate provoca erupții cutanate însoțite de mâncărime, urticarie și alopecie . Vă recomandăm utilizarea detergenților neutri.

Tulburări cardiace

Terapia cu Octreotide poate favoriza apariția aritmiilor cardiace, atât bradicardie cât și tahicardie.

Tulburări tiroidiene

Tratamentul cu octreotidă poate determina hipotiroidism și disfuncții tiroidiene care apar la scăderea nivelului sanguin al TSH și a hormonului L-tiroxină (sau T4).

Tulburări ale sistemului nervos

În urma utilizării octreotidei, apariția durerilor de cap și amețeli este foarte frecventă.

Tulburări de nutriție și metabolism

Octreotidul poate modifica toleranța la glucoză și poate induce hiperglicemia care poate deveni permanentă după administrarea cronică a medicamentului. Terapia cu medicamentul poate, de asemenea, să promoveze apariția anorexiei .

Modificări ale testelor de diagnostic

Terapia cu octreotidă poate crește concentrațiile plasmatice ale transaminazelor, fosfatazei alcaline și gama-glutamil transferazei.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu octreotidă sunt:

Reacții alergice și / sau hipersensibile la persoanele sensibile;
anafilaxie;
deshidratarea;
Dispneea;
Durere localizată la locul injectării medicamentului.

Supradozaj

Nu există un antidot în caz de supradozaj. Simptomele care pot apărea - după o supradozaj de octreotidă - sunt depresia, oboseala, slăbiciunea, anxietatea, lipsa concentrației și urinarea frecventă. Tratamentul medicamentos atunci când se administrează un supradozaj de medicamente este doar simptomatic.

Mecanismul de acțiune

După cum sa menționat mai devreme, octreotidul este un medicament sintetic având o structură similară cu cea a somatostatinei hormonale endogene.

Octreotida are efecte biologice similare cu cele ale somatostatinei, dar are o durată mai lungă de acțiune. În special - în comparație cu somatostatina - octreotidul inhibă mai puternic eliberarea de hormon de creștere, glucagon și insulină.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Se recomandă administrarea octreotidului subcutanat. Cu toate acestea, dacă este necesară o acțiune rapidă - de exemplu, în cazul unei crize carcinoide - medicamentul poate fi administrat intravenos în bolus, concomitent cu monitorizarea constantă a ritmului cardiac.

Doza de octreotidă care trebuie administrată și durata tratamentului trebuie stabilite de către medic în funcție de patologia care urmează a fi tratată și în funcție de starea pacientului și de imaginea clinică.

La pacienții cu ciroză hepatică preexistentă, poate apărea o creștere a biodisponibilității octreotidei care ar putea fi dăunătoare; ca o consecință, poate fi necesară ajustarea dozei de medicament administrat.

Nu s-a observat o reducere a toleranței la octreotidă la pacienții vârstnici, prin urmare, ajustarea dozei nu trebuie să fie necesară.

Sarcina și alăptarea

Au fost efectuate studii pe animale care au demonstrat o întârziere tranzitorie în creșterea puilor înainte de înțărcare, dar nu au fost raportate efecte fetotoxice, teratogene sau de altă natură. Alte studii efectuate pe animale au arătat, în schimb, că octreotidul este excretat în laptele uman.

În lumina acestor studii, rezultă că aportul de octreotid în timpul sarcinii trebuie evitat, cu excepția cazurilor în care medicul nu consideră acest lucru strict necesar.

Pentru a evita efectele toxice asupra sugarului, femeile care iau medicamentul nu trebuie să alăpteze.