gentamicină

Gentamicina este un antibiotic aparținând clasei de aminoglicozide.

Într-adevăr, gentamicina nu constă dintr-o singură moleculă, ci este un amestec de numeroase antibiotice obținute de la Micromonospora purpurea și de la alte microorganisme de sol asemănătoare cu cele din urmă.

Gentamicin - Structura chimică

În cadrul amestecului antibiotic există trei componente particulare: gentamicina C-1, gentamicina C-1a și gentamicina C-2.

Gentamicina a fost una dintre primele antibiotice care au fost active împotriva infecțiilor cu Pseudomonas aeruginosa, o bacterie patogenă, oportunistă și extrem de virulentă care poate provoca pulmonare, infecții ale pielii (adesea găsite în arsuri), urechi și infecții oculare. a tractului urinar.

Gentamicina are un spectru larg de acțiune.

Gentamicina este disponibilă în comerț sub formă de formulări farmaceutice adecvate pentru administrare parenterală, local și ocular.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Gentamicin este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de bacteriile sensibile la aceasta.

În special, utilizarea gentamicinei este indicată în tratamentul:

Formele inflamatorii cutanate primitive asociate cu infecții bacteriene, cum ar fi foliculita, furunculoza și eczema microbiană (administrare topică).
Infecții apărute la arsuri de diferite grade și grade (administrare locală utilizând bandaje ocluzive și / sau administrare parenterală).
Infecții la transplanturile de piele (administrare locală și / sau parenterală).
Infecții pleuro-pulmonare, cum ar fi bronșită, pneumonie, bronhopneumonie, pleurezie și empatie (administrare parenterală).
Infecții urinare acute și cronice, cum ar fi cistită, pielită, pielonefrită și calculi infectați (administrare parenterală).
Septice (administrare parenterală).
Infecții ale abdomenului (administrare parenterală).
Infecțiile sistemului nervos, cum ar fi meningita, meningoencefalita, etc. (administrare parenterală).
Infecții chirurgicale (administrare parenterală).
Infecții otorinolaringologice, cum ar fi otită medie purulentă, sinuzită, mastoidită, amigdalită, faringotonsilită (administrare parenterală).
Infecțiile ginecologice, cum ar fi avortul septic, metrita, pelvisul-peritonita etc. (administrare parenterală).
Infecții externe ale ochiului, cum ar fi conjunctivită, keratită, keratoconjunctivită, ulcerații corneene, blefarită, blefaroconjunctivită, dacryocistă (administrare oculară).
Profilaxia pre- și post-chirurgicală în chirurgia oculară (administrare oculară).

În plus, gentamicina poate fi de asemenea utilizată în matricele polimerice pentru chirurgia ortopedică pentru a preveni infecția la intersecții.

Avertismente

Utilizarea gentamicinei poate promova dezvoltarea suprainfectărilor din bacterii sau ciuperci rezistente. Dacă se întâmplă acest lucru, tratamentul cu antibiotic trebuie întrerupt și trebuie inițiat un tratament adecvat împotriva infecțiilor.

Atunci când gentamicina este administrată parenteral pentru o perioadă lungă de timp sau la doze mari, este bine să monitorizați în mod regulat funcția renală și hepatică și electroliții serici.

Gentamicina este nefrotoxică (toxică pentru rinichi). Riscul de a dezvolta toxicitate renală crește la pacienții cu boală renală preexistentă și la pacienții care primesc doze mari de medicamente și pentru perioade lungi de timp.

Se recomandă prudență în administrarea gentamicinei la pacienții cu miastenia gravis, boala Parkinson sau botulismul infantil, deoarece antibioticul poate exacerba slăbiciunea musculară cauzată de astfel de medicamente.

Au fost raportate cazuri de diaree și colită pseudomembranoasă după tratamentul cu gentamicină asociat cu alte antibiotice. Dacă apar diaree severă și / sau diaree însoțită de sânge, tratamentul cu gentamicină trebuie oprit imediat.

Administrarea de gentamicină parenterală poate provoca efecte secundare care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, de aceea este necesară prudență.

interacţiuni

Administrarea concomitentă sau ulterioară de gentamicină și alte medicamente nefrotoxice sau ototoxice trebuie evitată. Printre aceste medicamente amintim:

Cisplatină, metotrexat și ifosfamidă, medicamente anticanceroase;
Colistin, un antibiotic;
Streptomicină, kanamicină, tobramicină, paromomicină, neomicină și amikacină, alte aminoglicozide;
Aciclovir, ganciclovir, tenovir și alte medicamente antivirale;
Amfotericina B, un agent antifungic;
Medicamente imunosupresoare cum ar fi ciclosporina ;
Medii de contrast iodate ;
Diuretice puternice, cum ar fi acidul ethacrynic sau furosemidul ;
Unele cefalosporine .

Au existat unele incompatibilități cu unele antibiotice beta-lactamice (cum ar fi unele tipuri de peniciline sau cefalosporine). De fapt, dacă aceste medicamente sunt administrate concomitent cu gentamicină, există o inactivare a ambelor antibiotice. De aceea, dacă terapia combinată este necesară, cele două medicamente nu trebuie amestecate în aceeași soluție și trebuie administrate în două compartimente tisulare diferite (de exemplu dacă gentamicina este injectată într-un braț, beta-lactamul trebuie injectat în alt braț).

În orice caz, trebuie să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Gentamicina poate provoca diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează.

Tipul de efecte adverse și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea diferită pe care fiecare individ o are față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu gentamicină. Majoritatea acestor efecte pot să apară numai atunci când gentamicina este administrată parenteral, dar acest lucru nu exclude posibila apariție a efectelor adverse chiar și atunci când gentamicina este administrată local sau ocular.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu gentamicină poate duce la insuficiență renală, la creșterea nivelului sanguin al ureei, la insuficiență renală acută și poate duce la creșterea concentrațiilor de fosfați și aminoacizi în urină.

Reacții alergice

Gentamicina poate provoca febra medicamentului și reacții de hipersensibilitate, uneori chiar grave.

Tulburări metabolice și de nutriție

Tratamentul cu gentamicină poate provoca:

Scăderea nivelului sanguin de calciu, magneziu și potasiu;
Pierderea apetitului;
Pierderea in greutate;
Scăderea nivelului sanguin de fosfat.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu gentamicină poate provoca:

Afectarea nervului periferic;
Pierderea sensibilității;
Sindromul creierului organic;
Dureri de cap;
amețeli;
Tulburări de echilibru;
Convulsii.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu gentamicină poate determina depresie mentală, confuzie și halucinații.

Tulburări ale urechii și ale labirintului

Terapia cu gentamicină poate provoca:

Deteriorarea nervului acustic;
Pierderea auzului;
Tinitus;
amețeli;
Sindromul Ménière.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu gentamicină poate provoca greață, vărsături, creșterea salivării și inflamația cavității bucale.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu gentamicină poate crește concentrația sanguină a enzimelor hepatice și a bilirubinei.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu gentamicină poate provoca:

Erupție cutanată alergică;
Pruritul;
Roșeața pielii;
Caderea parului;
Eritemul multiform;
Sindrom Stevens-Johnson;
Toxicitatea necroliză epidermică.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea în timpul terapiei cu gentamicină sunt:

Suprainfectări de la bacterii sau ciuperci rezistente;
Eozinofilia, adică creșterea numărului de eozinofile din sânge;
Hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială;
mialgie;
tremors;
febra;
Durere la locul injectării.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu gentamicină au fost raportate numai în timpul administrării parenterale a medicamentului. În acest caz, hemodializa poate fi utilă pentru îndepărtarea rapidă a excesului de gentamicină din plasmă.

Nu s-au raportat cazuri de supradozaj în timpul administrării topice sau oculare a gentamicinei.

Mecanismul de acțiune

Gentamicina își exercită acțiunea antibiotică prin interferarea cu sinteza proteică a bacteriilor.

Sinteza proteinelor din interiorul celulelor bacteriene are loc datorită organelilor numiți ribozomi. Aceste organele constau din ARN ribozomal și proteine asociate pentru a forma două subunități: subunitatea 30S și subunitatea 50S.

Sarcina ribozomului este de a traduce ARN-ul mesagerului din nucleul celular și de a sintetiza proteinele pentru care acesta codifică.

Gentamicina - ca toate aminoglicozidele - se poate lega de subunitatea ribozomală 30S și:

Prevenirea ARN mesager de a se lega de ribozom;
Inducând o "citire eronată" a ARN-ului mesager, prin aceasta, ribozomul sintetizează proteine "greșite" numite proteine non-sens.

Unele dintre aceste proteine non-sens sunt inserate în membrana celulelor bacteriene, modificându-i permeabilitatea. Modificarea permeabilității membranei permite intrarea antibioticului suplimentar în aceeași celulă, provocând astfel un bloc total de sinteză a proteinelor.

Toate acestea cauzează o deteriorare gravă a celulei bacteriene care, în cele din urmă, moare.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Așa cum s-a menționat mai sus, gentamicina este disponibilă în diferite formulări farmaceutice adecvate pentru:

Administrare parenterală sub forma unei soluții care poate fi injectată sau perfuzată intramuscular sau intravenos;
Administrare pe cale topică sub formă de creme sau unguente;
Furnizarea oculară sub formă de picături pentru ochi sau unguente oftalmice.

Dosamisul de gentamicină trebuie stabilit de către medic în funcție de tipul și severitatea infecției care trebuie tratată și în funcție de greutatea, vârsta și starea de sănătate a fiecărui pacient.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de gentamicină administrate de obicei.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă

La adulți, adolescenți și copii, doza de gentamicină administrată în mod obișnuit este de 3-6 mg / kg greutate corporală, administrată în doză unică sau în două doze divizate.

La nou-născuți, doza zilnică de gentamicină este de 4-7 mg / kg greutate corporală, administrată ca o singură doză.

La pacienții obezi, cantitatea de gentamicină care trebuie administrată trebuie calculată pe baza greutății corporale teoretice și nu se bazează pe greutatea corporală reală.

De obicei, tratamentul durează între șapte și zece zile, dar medicul poate decide să-l prelungească.

La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții adulți cu insuficiență renală și supuși hemodializei, se vor administra doze mai mici de gentamicină comparativ cu cele utilizate în mod obișnuit.

Administrare pe cale topică

Se recomandă aplicarea cremei sau a unguentului de gentamicină de cel puțin 3-4 ori pe zi, până se obține o îmbunătățire. Apoi, frecvența aplicațiilor poate fi redusă la 1-2 ori în 24 de ore.

Administrarea oculară

Se recomandă să insuflați una sau două picături de picături pentru ochi în fornixul conjunctival de 3-4 ori pe zi sau după cum este prescris de către medic. În cazul unor infecții foarte grave, medicul poate decide să crească frecvența administrării.

Unguentul oftalmic trebuie aplicat de 3-4 ori pe zi.

Dacă picăturile de ochi au fost prescrise concomitent cu unguent, atunci unguentul poate fi utilizat într-o singură aplicare de seară.

Sarcina și alăptarea

Gentamicina este capabilă să traverseze placenta și poate dăuna fătului.

La unele nou-născuți ale căror mame au luat gentamicină parenterală în timpul sarcinii, au existat cazuri de surzenie bilaterală congenitală ireversibilă. Prin urmare, utilizarea gentamicinei parenterale nu este indicată în timpul sarcinii.

Gentamicina este excretată în laptele matern, astfel încât mamele care alăptează înainte de a lua medicamentul trebuie să solicite sfatul medicului care va decide dacă trebuie să întrerupă alaptatul.

În orice caz, femeile gravide și mamele care alăptează, înainte de a lua gentamicină sub orice formă farmaceutică și înainte de a lua orice tip de medicamente, ar trebui să solicite sfatul medicului.