fenobarbital

generalitate

Fenobarbitalul este un medicament sedativ și anticonvulsivant aparținând clasei barbiturice.

Fenobarbital - Structura chimică

Este probabil mai familiarizat cu denumirile comerciale Gardenale® sau Luminale®, dar sunt disponibile și medicamente echivalente.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea fenobarbitalului - oral sau intramuscular - este indicată în următoarele cazuri:

• Ca sedativ general, în special în epilepsie și în condiții care necesită sedare pe termen lung;
• În tratamentul crizelor tonic-clonice ale marelui rău;
• În tratamentul convulsiilor corticale focale;
• În detoxificarea barbiturismului cronic.

Fenobarbitalul intravenos, pe de altă parte, este utilizat ca tratament de linia a doua a stării epileptice, în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă și la pacienții care nu au răspuns adecvat la terapia cu benzodiazepine sau fenitoină.

Avertismente

Fenobarbitalul poate fi dependent.

Se recomandă prudență la administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, la pacienții vârstnici sau la pacienții cu alcoolism.

Întreruperea bruscă a terapiei cu fenobarbital la pacienții cu epilepsie poate avea ca rezultat o stare epileptică.

Deoarece au fost raportate cazuri de ideație și comportament suicidar în timpul tratamentului cu fenobarbital, pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a apariției acestor simptome.

Fenobarbitalul poate provoca reacții cutanate severe care pot avea și rezultate letale. De aceea, trebuie să aveți precauție și, dacă apar simptome de piele, trebuie să vă informați imediat medicul.

Phenobarbital poate modifica capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, prin urmare aceste activități trebuie evitate.

interacţiuni

Fenobarbitalul poate scădea puterea contraceptivă a progesteronilor și a estroprogestinelor .

Alcoolul îmbunătățește efectul sedativ al fenobarbitalului, astfel încât această asociere trebuie evitată.

Eficacitatea fenobarbitalului poate fi diminuată prin utilizarea concomitentă a preparatelor de sunătoare (sunătoare).

Fenobarbitalul poate reduce concentrația plasmatică și, în consecință, eficacitatea terapeutică a ciclosporinei (un medicament cu acțiune imunosupresoare utilizat pentru prevenirea respingerii la transplant).

Fenobarbitalul poate scădea eficacitatea terapeutică a glucocorticoizilor, mineralocorticoizilor, digoxinei și anticoagulanților orali .

Fenobarbital poate scădea concentrația plasmatică de doxiciclină (un antibiotic), chinidină, hidrochinidină, disopiramidă (medicamente antiaritmice), teofilină și beta-blocante (cum ar fi, de exemplu, alprenolol, metoprolol și propranolol ).

Administrarea concomitentă a fenobarbitalului și a acidului folic poate determina o scădere a concentrației plasmatice a fenobarbitalului în sine.

Concentrația plasmatică a fenobarbitalului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de acid valproic sau progabid (medicamente utilizate în tratamentul epilepsiei).

Efectul deprimant asupra sistemului nervos central indus de fenobarbital poate fi crescut prin administrarea concomitentă de medicamente, cum ar fi:

• Antidepresive (cu excepția MAO-A selectiv);
• Antagoniști ai receptorilor de histamină H1;
• Benzodiazepinele;
• clonidina;
• Medicamente sedative hipnotice;
• Derivații de morfină.

Efecte secundare

Fenobarbital poate induce diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Aceasta depinde de sensibilitatea diferită a fiecărui individ față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu fenobarbital.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu fenobarbital poate provoca urticarie, angioedem, erupții morbilliforme, pemfigus vulgaris și reacții cutanate foarte severe care pot avea rezultate letale, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Tulburări gastro-intestinale

Terapia fenobarbitală poate provoca greață și vărsături.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu fenobarbital poate cauza hepatită toxică.

Boli ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii

Terapia fenobarbitală poate determina apnee, depresie respiratorie, laringospasm și tuse.

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu fenobarbital poate provoca hipotensiune, șoc, vasculită și tromboflebită.

Tulburări metabolice și de nutriție

În timpul tratamentului cu fenobarbital, pot apărea nivele de lipide, hipoceliemie (scăderea concentrației de calciu din sânge) și porfirie acută intermitentă.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu fenobarbital poate crea tulburări în sistemul responsabil de sinteza celulelor sanguine. Aceste tulburări pot duce la trombocitopenie (reducerea numărului de trombocite din sânge) cu tulburări de coagulare consecutive, leucopenie (scăderea numărului de celule albe din sânge) și anemie (scăderea cantității de hemoglobină din sânge).

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu fenobarbital poate provoca:

• somnolenta;
• letargia;
• Confuzie, în special la pacienții vârstnici;
• Dureri de cap;
• amețeli;
• Adrenalină;
• agitație;
• Hiperactivitate, în special la copii și adolescenți;
• deliruri;
• ataxie;
• dizartria;
• depresia;
• Tulburări și deficite cognitive.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

Tratamentul cu fenobarbital poate determina:

• Boala lui Dupuytren;
• Boala La Peyronie;
• Scăderea densității minerale osoase;
• osteopenia;
• Osteoporoza;
• Durerea în umeri.

Tulburări ale tractului urinar și ale căilor urinare

Terapia cu fenobarbital poate determina nefropatie, nefrite interstițiale și oligurie.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea în timpul terapiei cu fenobarbital sunt:

• Sindrom de hipersensibilitate anti-convulsiv;
• Miosis (constricția elevului);
• Mydriasis (dilatarea elevului);
• nistagmus;
• Optică neuropatie;
• Mutații genetice.

Supradozaj

Simptomele care pot apărea imediat după administrarea unei doze excesive de fenobarbital sunt:

• Dureri de cap;
• greață;
• vărsături;
• lightheadedness;
• confuzie;
• Starea comatată însoțită de bradypnee neregulate, obstrucție trecheobronhială și hipotensiune arterială.

În caz de intoxicare este necesar să se efectueze imediat o spălare gastrică, cu condiția ca starea pacientului să o permită.

Eliminarea fenobarbitalului deja absorbit poate fi efectuată prin urinare forțată sau alcalinizare a urinei.

În cazurile severe, hemodializa poate fi utilă.

În plus, pot fi administrate medicamente antibiotice pentru a evita apariția oricărei complicații în plămâni.

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, trebuie să contactați imediat un medic și să vă adresați celui mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Fenobarbital crește semnalul acidului y-aminobutiric (sau GABA).

GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din creier și își îndeplinește funcțiile prin legarea la receptorii săi: GABA-A, GABA-B și GABA-C.

Mai exact, fenobarbitalul se leagă la un anumit situs de legare prezent pe receptorul GABA-A, locul pentru picrotosin.

Prin legarea la receptor, fenobarbitalul activează și promovează inițierea unei cascade de semnale inhibitoare, cu o creștere consecutivă a transmisiei inhibitorilor GABAergici.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Fenobarbitalul este disponibil pentru administrare orală (sub formă de tablete) și pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Administrare orală

Când se administrează pe cale orală ca un anticonvulsivant, doza de fenobarbital utilizată în mod obișnuit la adulți este de 100-300 mg pe zi.

Când se utilizează ca sedativ, doza obișnuită de medicament este de 50-100 mg pe zi.

Doza uzuală de fenobarbital utilizată la copii este de 20-100 mg și variază în funcție de vârstă și greutatea corporală.

Administrarea intramusculară

Doza de fenobarbital administrat în mod obișnuit, la adulți și adolescenți (între 15 și 18 ani), este de 200-400 mg pe zi.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani și adolescenți cu vârsta de până la 15 ani, doza de medicament administrată în mod obișnuit este de 10 mg pentru fiecare an de vârstă.

La pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică și la pacienții vârstnici, poate fi necesară reducerea dozei de fenobarbital administrat în mod normal.

Administrare intravenoasă

Administrarea intravenoasă a fenobarbitalului trebuie efectuată numai în situații de urgență pentru tratamentul crizelor acute și numai la pacienții care nu răspund la tratamentul cu benzodiazepine sau cu fenitoină.

În aceste cazuri, doza de fenobarbital administrată în mod obișnuit, la adulți și copii, este de 10 mg / kg greutate corporală pe zi.

Sarcina și alăptarea

Fenobarbitalul poate dăuna fătului, astfel încât medicamentul să nu fie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care medicul consideră că este absolut esențial.

Fenobarbitalul este excretat în laptele uman, prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să ia medicamentul.

Contraindicații

Utilizarea fenobarbitalului este contraindicată în următoarele cazuri:

• Hipersensibilitate cunoscută la fenobarbital;
• La pacienții cu porfirie;
• La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală severă;
• La pacienții cu afecțiuni respiratorii;
• La pacienții cu afecțiuni cardiace severe;
• La pacienții cu intoxicație acută cu alcool, medicamente analgezice sau sedative hipnotice;
• În timpul sarcinii și în timpul alăptării.

În plus, atunci când se administrează intravenos, fenobarbitalul este contraindicat la pacienții care au luat recent alte medicamente care conțin fenobarbital sau primidonă (un medicament antiepileptic).