Ce este Tracleer?
Tracleer este un medicament care conține substanța activă bosentan. Este disponibil sub formă de comprimate portocalii și de culoare albă (rotunde: 62, 5 mg; oval: 125 mg) și tablete de trifoi galben deschis, dispersabile (32 mg).
Pentru ce se utilizează Tracleer?
Tracleer este utilizat pentru a trata pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară (HAP) din clasa III pentru a îmbunătăți capacitatea de efort (capacitatea de a efectua activitate fizică) și simptomele. HAP este starea patologică în care presiunea în arterele pulmonare este ridicată. "Clasa" reflectă severitatea bolii: "clasa III" implică o limitare puternică a activității fizice. HAP poate fi:
- primar (fără o cauză identificată sau familială);
- cauzată de sclerodermie (numită și scleroză sistemică, o patologie caracterizată prin creșterea anormală a țesutului conjunctiv care susține pielea și alte organe);
- cauzate de deficiența cardiacă congenitală (de la naștere), cu șuvoi (conexiuni anormale) care cauzează un flux anormal de sânge între inimă și plămâni.
Au fost găsite unele îmbunătățiri la pacienții cu HAP din clasa II. Clasa II implică o ușoară limitare a activității fizice.
Tracleer poate fi, de asemenea, utilizat la adulți cu scleroză sistemică, în care circulația proastă a sângelui cauzată de boală a dus la apariția "ulcerului digital" (inflamarea degetelor și degetelor de la picioare). Scopul Tracleer este de a reduce numărul de ulcere digitale noi.
Având în vedere numărul limitat de pacienți cu HAP și scleroza sistemică, aceste boli sunt considerate "rare" și Tracleer a fost desemnat un "medicament orfan" (un medicament utilizat în boli rare) la 14 februarie 2001 și 17 martie 2003.
Medicamentul poate fi obținut numai pe bază de prescripție medicală .
Cum să utilizați Tracleer?
Tratamentul cu Tracleer trebuie inițiat și monitorizat de un medic cu experiență în tratamentul HAP sau sclerozei sistemice.
Tracleer trebuie administrat în dimineața și seara, fie pe un stomac rapid, fie pe deplin. La adulți, tratamentul trebuie început cu o doză de 62, 5 mg de două ori pe zi timp de patru săptămâni și apoi a crescut până la doza obișnuită de 125 mg de două ori pe zi. La copiii cu HAP, doza care trebuie utilizată trebuie calculată în funcție de greutatea corporală și de obicei începe cu 2 mg pe kilogram de două ori pe zi.
Pacienții trebuie să înghită comprimatele filmate însoțite de apă. Tabletele disparabile trebuie utilizate numai la pacienții care nu pot lua comprimate filmate. Acestea ar trebui să fie dizolvate în puțină apă într-o lingură înainte de a fi luate. Tabletele dispersabile au incizii care le permit să fie ușor împărțite în patru părți, fiecare conținând 8 mg bosentan. Pentru mai multe detalii, consultați prospectul.
Medicul trebuie să evalueze răspunsul pacientului la Tracleer și să evalueze necesitatea de a continua tratamentul ulterior după opt săptămâni la pacienții cu HAP care nu au raportat nici o îmbunătățire, precum și în mod regulat la pacienții cu scleroză sistemică și ulcere digitale continue.
Pacienților tratați cu Tracleer trebuie să li se acorde un memorandum special care să rezume principalele informații privind siguranța medicamentului.
Cum acționează Tracleer?
Substanța activă din Tracleer, bosentan, inhibă un hormon natural care se numește endotelină-1 (ET-1), care determină îngustarea vaselor de sânge. Prin urmare, Tracleer determină o extindere a vaselor de sânge.
HAP este o boală debilitantă în care apare îngustarea severă a vaselor de sânge din plămâni. Aceasta provoacă tensiune arterială foarte mare în vasele care transporta sânge din partea dreaptă a inimii la plămâni. Această presiune reduce cantitatea de oxigen pe care o poate transporta sângele în plămâni, ceea ce face activitatea fizică mai dificilă. Prin dilatarea acestor vase de sânge, tensiunea arterială este redusă și simptomele se îmbunătățesc.
La pacienții cu scleroză sistemică și ulcere digitale în curs de desfășurare, bosentan îmbunătățește circulația sângelui în degete și degetele de la picioare, împiedicând dezvoltarea de noi ulcere digitale.
Ce studii au fost efectuate cu privire la Tracleer?
În HAP, comprimatele filmate Tracleer au fost examinate în patru studii principale: două studii care au inclus un total de 245 de adulți cu boală de clasa III sau IV, care au fost primare sau cauzate de sclerodermie, un studiu efectuat la 54 de adulți cu PAH din clasa III asociată cu deficiența cardiacă congenitală și un studiu de 185 de pacienți cu boală de clasa II. Studiile au comparat Tracleer cu placebo (un preparat inactiv), ambele adăugate la tratamentul standard. Principala măsură a eficacității a fost distanța la care pacienții au putut să meargă pe jos în șase minute (o modalitate de măsurare a capacității de efort), dar studiul de clasă II a observat, de asemenea, o variație a rezistenței la fluxul de sânge în vasele de sânge ale plămânilor (un indicator al constricției vaselor). Un studiu a fost realizat cu comprimate filmate, de asemenea, pe 19 copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 15 ani. Un alt studiu a examinat efectele comprimatelor dispersabile Tracleer pe 36 de copii cu HAP și cu vârsta cuprinsă între doi și 11 ani.
În cazul sclerozei sistemice cu ulcere digitale, două studii au comparat comprimatele filmate Tracleer cu placebo, implicând un total de 312 adulți. Principala măsură a eficacității sa bazat pe numărul de noi ulcere digitale care au apărut în timpul studiilor. Unul dintre studii a analizat, de asemenea, efectele Tracleer asupra vindecării la 190 de pacienți, măsurând timpul necesar pentru a obține o recuperare completă a unui ulcer digital specific ales pentru fiecare pacient.
Ce beneficii a prezentat Tracleer în timpul studiilor?
La HAP din clasa III sau IV, care a fost primar sau cauzat de sclerodermie, cele două studii au arătat că pacienții tratați cu Tracleer au putut să meargă mai mult decât pacienții tratați cu placebo după 16 săptămâni (44 de studiu major), dar au existat prea puțini pacienți cu boală de clasa IV pentru a confirma utilizarea medicamentului în acest grup. Rezultate similare au fost observate la pacienții cu defecte cardiace congenitale.
La pacienții cu patologie de clasa II, Tracleer a scăzut rezistența vaselor de sânge cu 23% comparativ cu placebo după șase luni de tratament, dar distanța pe care pacienții ar putea să o urmeze în șase minute a fost similară în cele două grupuri.
S-au constatat îmbunătățiri și în studiul copiilor care iau comprimate filmate. În studiul privind comprimatele dispersabile, valorile bosentanului au fost mai mici decât se anticipase în comparație cu rezultatele celorlalte studii și nu a fost posibilă creșterea acestora cu o doză mai mare de Tracleer. Cu toate acestea, HAP părea să rămână stabilă la aproape toți copiii în 12 săptămâni de tratament și la majoritatea copiilor HAP a rămas stabilă timp de cel puțin 18 luni.
În scleroza sistemică cu ulcere digitale, Tracleer a fost mai eficace în reducerea dezvoltării ulcerelor digitale noi decât la placebo. În primul studiu, pacienții tratați cu Tracleer au avut o medie de 1, 4 ulcere ulcere digitale după 16 săptămâni, față de 2, 7 la pacienții care au luat placebo. Rezultate similare au fost observate în cel de-al doilea studiu după 24 de săptămâni, totuși Tracleer nu a avut niciun efect asupra vindecării ulcerelor digitale.
Care sunt riscurile asociate cu Tracleer?
În HAP, cele mai frecvente efecte secundare asociate cu Tracleer (observate la mai mult de 1 pacient din 10) sunt durerile de cap și rezultatele anormale ale testelor efectuate pentru controlul ficatului. La pacienții cu ulcere digitale, cele mai multe dintre reacțiile adverse (observate la mai mult de 1 din 10 pacienți) sunt teste hepatice normale, edem (umflare) și retenție de lichide. Având în vedere riscul apariției unor probleme hepatice, medicul dumneavoastră va măsura concentrațiile de enzime hepatice înainte de tratament și în fiecare lună în timpul tratamentului cu Tracleer. Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Tracleer, a se consulta prospectul.
Eficacitatea anumitor medicamente (de exemplu pilula contraceptivă) poate fi influențată de administrarea concomitentă de Tracleer. Pentru mai multe detalii, consultați prospectul.
Tracleer nu trebuie administrat persoanelor care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la bosentan sau la oricare alt ingredient al acestui medicament. Tracleer nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice, la femeile gravide sau susceptibile de a fi gravide sau la pacienții tratați cu ciclosporină A (un medicament care acționează asupra sistemului imunitar).
De ce a fost aprobat Tracleer?
Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a stabilit că beneficiile Tracleer depășesc riscurile sale în tratamentul pacienților cu HAP și în reducerea numărului de ulcere digitale noi la pacienții cu scleroză sistemică și ulcere digitale în curs de desfășurare . Comitetul a recomandat acordarea autorizației de introducere pe piață pentru Tracleer.
Inițial, Tracleer a fost autorizat în "circumstanțe excepționale" deoarece, dat fiind faptul că HAP este o boală rară, în momentul aprobării inițiale au fost disponibile informații limitate. Întrucât societatea farmaceutică a furnizat informațiile suplimentare solicitate, condiția referitoare la "circumstanțe excepționale" a fost eliminată la 30 noiembrie 2004.
Ce măsuri sunt luate pentru a asigura utilizarea în siguranță a Tracleer?
Compania care produce Tracleer va furniza kituri de informații pentru medicii prescriptori și un prospect informativ pentru pacienții din fiecare stat membru, explicând siguranța administrării Tracleer (în special efectele sale asupra ficatului și în timpul sarcinii) și interacțiunile sale. Compania farmaceutică va exercita, de asemenea, un control atent asupra distribuirii medicamentului în fiecare stat membru și va colecta informații despre utilizarea sa la pacienții cu scleroză sistemică și ulcerații digitale actuale.
Informații suplimentare despre Tracleer:
La 15 mai 2002, Comisia Europeană a acordat o autorizație de introducere pe piață, valabilă pe întreg teritoriul Uniunii Europene, către Actelion Registration Ltd. Această autorizație a fost reînnoită la data de 15 mai 2007.
Rezumatele avizului Comitetului pentru medicamente orfane pentru Tracleer sunt disponibile aici (HAP) și aici (scleroză sistemică).
Pentru versiunea completă a EPAR a Tracleer, faceți clic aici.
Ultima actualizare a acestui rezumat: 05-2009.
