Bupropionul (cunoscut și ca amfebutanonă) este un antidepresiv atipic a cărui structură este foarte asemănătoare cu aceea a amfetaminei, un stimulent puternic al sistemului nervos central.
Bupropion - Structura chimică
Cu toate acestea - în ciuda similarității cu amfetamina - bupropionul are o activitate farmacologică complet diferită.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Utilizarea bupropionului este indicată pentru tratamentul tulburării depresive majore.
Avertismente
Depresia creste riscul de ganduri de sinucidere, de auto-vatamare si de tentative de sinucidere. Aceste simptome nu se îmbunătățesc imediat după administrarea bupropionului, deoarece medicamentul are nevoie de timp pentru a-și manifesta eficacitatea terapeutică (în general, două săptămâni, dar uneori și mai mult). Prin urmare, este necesar să se țină pacienții sub supraveghere până la remisia semnificativă.
Bupropionul nu trebuie utilizat pentru tratamentul depresiei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Se recomandă prudență la administrarea bupropionului la pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale preexistente.
Bupropionul scade pragul de convulsii, prin urmare, trebuie utilizat precauție în administrarea acestuia la pacienții care au antecedente de tulburări de convulsii sau care iau alte medicamente care scad pragul de convulsii, inclusiv medicamente antipsihotice, anti-malariene, antihistaminice și sedative., produse stimulatoare sau anorectice. Chiar și pacienții care au suferit traume craniene, care abuzează de alcool sau suferă de diabet zaharat tratat cu insulină sau agenți hipoglicemici, sunt expuși riscului de convulsii.
Administrarea bupropionului la pacienții hipertensivi poate determina o agravare a hipertensiunii arteriale.
interacţiuni
Metabolizarea metabolizării bupropionului poate fi redusă prin administrarea concomitentă de SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei), incluzând:
- Paroxetina;
- fluvoxamină;
- sertralină;
- norfluoxetină;
- fluoxetina;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Deoarece bupropionul inhibă selectiv recaptarea dopaminei, trebuie evitată terapia concomitentă cu agoniști sau antagoniști ai dopaminei .
Administrarea concomitentă a bupropionului și a inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO) trebuie evitată din cauza efectelor secundare care pot apărea ca urmare a acestei asocieri.
Administrarea concomitentă de bupropion și următoarele medicamente pot crește riscul convulsiilor:
- Teofilina, utilizată în tratamentul astmului bronșic;
- Alte medicamente antidepresive;
- Tramadol, un analgezic opioid;
- sedativele;
- Meflochina sau clorochina, medicamente utilizate pentru tratarea malariei;
- Medicamente pentru controlul greutății corporale sau a apetitului;
- Steroizi;
- Chinolone, medicamente cu acțiune antibiotică;
- Antihistaminicele;
- Medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat.
Poate exista o creștere a efectelor secundare induse de bupropion atunci când se administrează simultan cu medicamente, cum ar fi:
- Medicamente pentru tratamentul bolii Parkinson (cum ar fi levodopa, amantadină sau orfenadrină);
- Medicamente utilizate pentru tratamentul epilepsiei, cum ar fi, de exemplu, carbamazepina, fenitoina și valproatul;
- Antitumor, cum ar fi ciclofosfamida și ifosfamida;
- Medicamente care blochează B, cum ar fi metoprolol;
- Agenți antiplachetari trombocitari, cum ar fi ticlopidina și clopidogrelul;
- Antiaritmice, cum ar fi flecainida;
- Plasturii de nicotină să renunțe la fumat;
- Medicamente pentru tratamentul HIV, cum ar fi ritonavir.
Bupropionul poate reduce eficacitatea terapeutică a tamoxifenului (un medicament anticanceros).
Asocierea bupropionului cu alcoolul trebuie evitată.
Efecte secundare
Bupropionul poate induce diferite efecte secundare care pot să apară diferit și cu o intensitate diferită la fiecare pacient. Acest lucru se întâmplă din cauza sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament.
Mai jos sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei cu bupropion.
Tulburări ale sistemului nervos
Tratamentul cu bupropion poate determina cefalee, tremor, amețeli, tulburări de concentrare, simptome asemănătoare cu Parkinson, lipsa de coordonare, reducerea memoriei, parestezii și sincopă.
Tulburări psihiatrice
Bupropionul poate provoca diverse tulburări psihiatrice, printre care:
- insomnie;
- agitație;
- Anxietate;
- depresia;
- agresivitatea;
- ostilitate;
- iritabilitatea;
- halucinaţii;
- Vise anormale și coșmaruri;
- depersonalizare;
- Delir;
- psihoza;
- paranoia;
- Ideație și comportament suicidar.
Tulburări metabolice și de nutriție
Terapia cu bupropion poate favoriza debutul anorexiei și pierderea în greutate. În plus, medicamentul poate modifica rata de glucoză în sânge.
Bolile cardiovasculare
Tratamentul cu bupropion poate provoca tahicardie și palpitații.
La nivel vascular, totuși, medicamentul poate determina o creștere - chiar gravă - a presiunii arteriale, vasodilatație, roșeață și hipotensiune ortostatică, adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale în timpul tranziției de la o poziție în poziția așezată sau extinsă la o poziție în picioare.
Tulburări gastro-intestinale
Luarea bupropionului poate provoca dureri abdominale, greață, vărsături, constipație și gură uscată.
Tulburări hepatobiliare
Terapia cu bupropion poate promova debutul hepatitei, icterului și modificarea valorilor enzimelor hepatice în sânge.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat
După tratamentul cu bupropion, pot să apară erupții cutanate, erupții cutanate, prurit, sindrom Stevens-Johnson (o variantă a eritemului polimorfic) și transpirație crescută. Mai mult, la pacienții cu psoriazis, s-ar putea produce o exacerbare a acestora.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot să apară după bupropion sunt:
- Reacții alergice la persoanele sensibile și - în unele cazuri - șoc anafilactic;
- Angioedem;
- febra;
- Dispneea;
- bronhospasm;
- Artralgie și mialgie;
- Contractiile musculare;
- astenie;
- Dureri toracice;
- Modificarea simțului gustului;
- Tulburări de vedere;
- Tinitus.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu bupropion sunt o exacerbare a efectelor secundare, însă au fost raportate și cazuri de pierdere a conștienței. Moartea a apărut rar ca urmare a supradozării.
Nu se cunoaște un antidot specific, deci tratamentul este doar simptomatic. Utilizarea carbonului activ poate fi utilă. Cu toate acestea, dacă luați prea multă medicație, trebuie să mergeți imediat la un centru de spital.
Mecanismul de acțiune
Bupropionul este un inhibitor selectiv al recaptării dopaminei (DA) la nivelul presinaptic și are o acțiune ușoară împotriva recaptării serotoninei (5-HT) și noradrenalinei (NA).
Dopamina, serotonina și noradrenalina sunt neurotransmițătorii care sunt sintetizați în anumite terminații nervoase presinaptice și sunt eliberați pe baza anumitor stimuli. Odată ajuns în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminarea nervului presynaptic și postsynaptic), aceștia interacționează cu propriii receptori postsynaptici pentru a-și desfășura acțiunea biologică. După aceasta, ele sunt reînregistrate de transportatori specifici și raportate în cadrul terminării presinaptice.
Bupropionul inhibă în principal reabsorbția dopaminei, permițându-i să rămână în spațiul sinaptic pentru o perioadă prelungită. Prin urmare, dopamina interacționează cu receptorii postsynaptici proprii pentru o perioadă mai lungă de timp, producând o creștere consecutivă a semnalului dopaminergic.
Instrucțiuni de utilizare - Doze
Bupropionul este disponibil pentru administrare orală sub formă de tablete. Deoarece medicamentul poate provoca tulburări de somn, nu se recomandă administrarea comprimatelor înainte de a merge la culcare.
Doza de bupropion trebuie stabilită de către medic în mod individual.
În orice caz, doza uzuală de medicament este de 150 mg de substanță activă, care trebuie administrată o dată pe zi. Doza este crescută până la 300 mg.
La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, poate fi necesară o reducere a dozei de bupropion.
Deși nu au fost raportate cazuri de simptome de întrerupere, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului; în schimb, se recomandă o reducere treptată a dozei.
Sarcina și alăptarea
Unele studii au raportat un risc crescut de malformații cardiovasculare la nou-născuții ale căror mame au luat bupropion în timpul sarcinii, în special în timpul primului trimestru de sarcină. De aceea, bupropionul nu trebuie administrat femeilor gravide decât dacă medicul consideră că este absolut necesar.
Bupropionul și metaboliții săi sunt excretați în laptele uman, astfel încât medicamentul să nu fie utilizat de mamele care alăptează.
Contraindicații
Utilizarea bupropionului este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la bupropion;
- La pacienții cu boli convulsive sau cu antecedente de tulburări de convulsii;
- La pacienții care iau alte medicamente pe bază de bupropion;
- La pacienții cu tumori care implică sistemul nervos central;
- La pacienții cu ciroză hepatică severă;
- La pacienții care suferă sau suferă de bulimie sau anorexie nervoasă;
- La pacienții aflați deja în tratament cu IMAO.
Bupropion și fumatul
Pentru a afla mai multe: Bupropionul pentru a renunța la fumat
Bupropionul este un medicament care nu este utilizat numai pentru tratamentul depresiei majore, dar este, de asemenea, utilizat în terapia de renunțare la fumat.
De fapt, medicamentul, pe lângă inhibarea recaptării dopaminei (un mecanism responsabil pentru acțiunea antidepresivă), are de asemenea o acțiune antagonistă împotriva receptorilor nicotinici deja la concentrații terapeutice.
Bupropionul - datorită mecanismului său de acțiune - este capabil să reducă dorința de nicotină la pacienți, reducând, de asemenea, disconfortul și simptomele induse de abstinență. În plus, medicamentul este capabil să reducă riscul de recădere.
În general, doza inițială recomandată de bupropion este de 150 mg pe zi, care poate fi mărită până la maximum 300 mg.
