Împreună cu sibutramină *, orlistatul este unul dintre cele mai utilizate medicamente în tratamentul obezității. Deoarece această patologie, având în vedere cantitatea impresionantă de factori de risc asociate acesteia, este departe de a fi o problemă estetică simplă, utilizarea de medicamente, cum ar fi orlistat (cunoscut și ca tetrahidro-lipostatină) reprezintă o realizare importantă a cercetării farmaceutice.
Denumiri comerciale: Xenical ® - Alli ® orlistat
Droguri pe bază de Orlistat:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Mecanismul de acțiune
Abandonată calea amfetaminelor periculoase și a derivatelor lor, din păcate încă inconștient, întreprinse de unii oameni sau chiar mai rău de medici fără scrupule, atenția cercetătorilor sa îndreptat spre căutarea de medicamente alternative. În cazul orlistatului, ideea a fost de a produce un medicament capabil să reducă absorbția grăsimilor alimentare, care pentru 98% constau din trigliceride. Acest efect a fost obținut prin dezvoltarea unui ingredient activ capabil să inhibe lipazele gastroenterice sau acele enzime utilizate pentru a descompune trigliceridele în fragmente care sunt mai simple și ușor absorbite de mucoasa intestinală (acizi grași plus monogliceride).
Datorită orlistatului, trigliceridele au trecut nevătămat la atacul digestiv al lipazelor, nu pot fi absorbite de mucoasa intestinală și apoi sunt eliminate cu fecale. De fapt, acest medicament are o structură chimică foarte asemănătoare cu cea a trigliceridelor. În consecință, afinitatea ridicată cu lipazele intestinale și pancreatice determină orlistatul să se lege într-un mod stabil, reducând în mod semnificativ porțiunea enzimatică disponibilă pentru digestia trigliceridelor.
Eficacitatea, efectele secundare și precauțiile de utilizare
Studiile care durează mai mult de doi ani cu privire la eficacitatea terapeutică a orlistatului au arătat că la doze terapeutice, aportul său duce la o pierdere în greutate, comparativ cu greutatea inițială de 10%, față de o reducere de 5% în grupul din pacienții tratați cu aceeași dietă cu conținut scăzut de calorii și cu placebo. În cel de-al doilea an de tratament, pacienții care au trecut de la placebo la orlistat au suferit o pierdere în greutate, în timp ce în grup s-a reluat tendința, cu revenire în greutate, de la orlistat la placebo.
La doze terapeutice (120 mg de trei ori pe zi, la mesele principale), orlistat este capabil să scadă cu 30% absorbția de adaos de grăsimi introdus cu dieta; dozele mai mari nu par să promoveze scăderea în greutate.
Există, de asemenea, efecte pozitive asupra reducerii colesterolului total și LDL (sau "rău"), în timp ce ponderea acizilor grași esențiali și a vitaminelor solubile în grăsimi absorbite în intestin scade (suplimentarea cu multivitamine poate fi necesară înainte de culcare).
Cea mai importantă problemă care stă la baza efectelor secundare ale orlistatului constă în soarta trigliceridelor scăpate de procesul digestiv, care, metabolizată de flora bacteriană rezidentă, provoacă tulburările clasice asociate cu steatorea. Această afecțiune, care indică prezența în fecale a unei cote de lipide peste normă, este însoțită de flatulență, incontinență, dejecție uleioasă și urgență fecală (uleiul de vaselină, de exemplu, este un laxativ clasic de emolient). Aceste efecte sunt direct proporționale cu cota de lipide introdusă în masă și, prin urmare, reprezintă un instrument educațional important. Temându-se să se confrunte cu aceste tulburări, pacientul tinde să dobândească o mai mare conștientizare a proporției de grăsimi pe care le introduce cu dieta, învățând să preferă sursele de hrană mai slabe.
Orlistat este contraindicat la subiecții cu malabsorbție cronică, cu colestază, în timpul sarcinii și alăptării. O atenție deosebită în asocierea simultană cu medicamentele hipoglicemice, deoarece orlistatul interferează cu terapia antidiabetică orală (diabetul de tip II este foarte frecvent în rândul subiecților obezi). Administrarea concomitentă de orlistat nu este, de asemenea, recomandată cu următoarele medicamente: fibrați, acarboză, biguanide și anorectice.
Tratamentul cu orlistat trebuie întrerupt dacă nu se înregistrează o pierdere în greutate egală sau mai mare de 5% din greutatea înregistrată la începutul tratamentului după 12 săptămâni de la introducerea acestuia. Având în vedere mecanismul său de acțiune, orlistatul nu este recomandat atunci când urmează hipocalorice și hipoglicemie.
Un "drog" natural împotriva obezității, fără efectele secundare ale orlistatului și altor medicamente pentru tratamentul acestuia, este reprezentat de fibră. Umflarea la nivel gastric, necesitând o mestecare mai lentă și astfel creșterea sentimentului de sațietate, promovarea excreției cu fecale de acizi grași și bilă și modularea pozitivă a absorbției de zaharuri, fibrele conținute în plante și boabele integrale reprezintă piatra de hotar a terapiei dieta obezitate. Este eficient, ieftin și este doar unul din multe beneficii care pot fi obținute prin urmarea unei diete bogate în fructe, legume și alimente bogate în fibre.
Suplimentele din fibre, în special psyllium, pot fi, de asemenea, asociate cu terapia cu orlistat pentru a controla efectele nedorite asociate cu steatorea.
