Analgezicele

generalitate

Alaptarea (sau analgezicele) - după cum o demonstrează propriul nume - sunt medicamente utilizate pentru tratarea durerii de natură și entitate diferită.

Deși sunt eficienți în "stingerea" durerii, aceste medicamente, în general, nu rezolvă cauza care a condus la apariția stimulului dureros.

Următoarele clase de medicamente aparțin grupului de analgezice:

AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene);
Analgezicul-antipiretice;
Opioide analgezice.

Mai jos, caracteristicile acestor clase de medicamente vor fi ilustrate pe scurt.

AINS

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene (AINS) sunt o categorie destul de largă de medicamente.

Ingredientele active din această clasă sunt echipate - mai mult sau mai puțin accentuate - cu proprietăți antiinflamatoare, de ameliorare a durerii și antipiretice.

În cele ce urmează, doar câteva dintre principalele caracteristici ale AINS vor fi ilustrate pe scurt. Pentru informații mai detaliate, consultați articolele dedicate deja pe acest site ("AINS: istoric, mecanism de acțiune, indicații", "AINS: clasificarea prin structura chimică", "AINS: Efecte secundare și contraindicații").

AINS pot fi clasificate în funcție de structura lor chimică și de mecanismul lor de acțiune.

Printre cele mai cunoscute și utilizate AINS găsim:

Salicilați, printre care se evidențiază acidul acetilsalicilic;
Derivați ai acidului propionic, cum ar fi ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen și flurbiprofen;
Derivați ai acidului acetic, printre care ketorolac, diclofenac și indometacin;
Acizi sulfonilici, printre care găsim nimesulid;
Derivații de acid enolic, printre care se numără piroxicam, meloxicam, tenoxicam și lornoxicam;
Derivații acidului fenolic, printre care se numără acidul mefenamic și acidul flufenamic;
Inhibitori selectivi ai COX-2, incluzând celecoxib și etoricoxib.

Mecanismul de acțiune al AINS

AINS efectuează acțiunea lor antiinflamatorie, antipiretică și mai ales analgezică prin inhibarea ciclooxigenazei.

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.

Aceste enzime transformă acidul arahidonic prezent în corpul nostru în prostaglandine, prostacicline și tromboxani.

Prostaglandinele - și în special prostaglandinele G2 și H2 - sunt implicate în procesele inflamatorii și răspund la răspunsurile dureroase. În timp ce prostaglandinele de tip E (PGE) induc febra.

COX-1 este o izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanismele homeostaziei celulare. COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inducabilă care este produsă de celule inflamatorii activate (citokine inflamatorii).

Prin inhibarea COX-2, prin urmare, formarea de prostaglandine responsabile pentru debutul febrei, inflamație și durere este împiedicată.

Cu toate acestea, multe AINS (cu excepția inhibitorilor selectivi de COX-2) sunt, de asemenea, capabili să inhibe izoforma constitutivă COX-1. Această inhibare este responsabilă pentru unele dintre efectele secundare ale AINS neselective.

Efecte secundare

În mod natural, efectele secundare variază în funcție de ingredientul activ pe care îl utilizați, dar unele reacții adverse sunt comune pentru întreaga clasă de medicamente.

Printre efectele adverse comune pentru toate AINS se numără cele de tip gastrointestinal, cum ar fi:

greață;
vărsături;
Diaree sau constipație;
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale.

În plus, utilizarea AINS la doze mari și pe perioade lungi de timp poate determina un risc crescut de infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Analgezicelor antipiretice

La această clasă apar medicamentele care induc efecte antipiretice și de ameliorare a durerii, dar care nu au activitate antiinflamatoare.

În realitate, singurul ingredient activ din medicamentul care aparține acestei clase de medicamente este paracetamolul .

Cu toate acestea, mecanismul de acțiune prin care acest medicament își desfășoară activitatea nu a fost încă clarificat pe deplin.

Cea mai fiabilă ipoteză este că paracetamolul exercită acțiunea antipiretică și ameliorarea durerii prin inhibarea uneia dintre izoformele enzimei ciclooxigenază: COX-3.

Opioide analgezice

Toate aceste medicamente care produc analgezie aparțin acestei clase de analgezice după stimularea receptorilor endogeni ai opioidului.

De asemenea, în acest caz, mai jos, numai câteva din caracteristicile acestei clase de medicamente vor fi ilustrate pe scurt; pentru informații mai detaliate, consultați articolul dedicat deja pe acest site ("Droguri Opioide").

Printre cele mai cunoscute analgezice de opiacee se numara morfina, codeina (folosita si pentru proprietatile antitusive), fentanil (sau fentanil sau fentanil), metadona, oxicodona si buprenorfina .

Mecanismul de acțiune al analgezicelor opioide

Așa cum am menționat, analgezicele aparținând acestei clase de medicamente își exercită acțiunea prin stimularea receptorilor endogeni ai opioidului.

Există mai multe tipuri de receptori opioizi:

Receptor M (cunoscut și ca MOP);
Receptorul δ (cunoscut și ca DOP);
Receptor Κ (cunoscut și ca KOP);
Receptorul orfan (altfel cunoscut sub numele de NOP).

Acești receptori sunt localizați de-a lungul căilor de durere din corpul nostru și sunt implicați tocmai în neurotransmisia stimulilor dureroși. Mai detaliat, stimularea lor provoacă activarea unei cascade de semnale chimice care culminează cu inducerea unui efect analgezic.

Majoritatea analgezicelor opioide utilizate în terapie sunt agoniști (parțiali sau totali, selectivi sau nu) ai receptorilor μ. Prin urmare, mecanismul de acțiune al acestor medicamente constă în stimularea receptorilor de mai sus, determinând astfel analgezia.