Ce este și ce folosiți
Alfuzosinul este un antagonist selectiv al receptorilor adrenergici post-sinaptici alfa-1, localizat în prostată, la baza și în gâtul vezicii urinare, în partea prostatică a uretrei și în capsula prostatică.
Alfuzosin este utilizat pentru a trata simptomele hiperplaziei benigne de prostată și pentru a trata hipertensiunea arterială .
Mecanismul de acțiune
Mecanismul de acțiune al Alfuzosinei este foarte simplu: medicamentul se leagă de receptorii alfa-1 adrenergici într-un mod selectiv și competitiv, determinând astfel relaxarea mușchiului neted în care sunt prezenți receptorii în cauză; relaxarea mușchiului neted al vaselor de sânge determină o scădere a tensiunii arteriale, în timp ce relaxarea mușchilor netede ai vezicii urinare, a uretrei și a prostatei ajută la atenuarea sau cel puțin scăderea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.
Studii de eficacitate și siguranță
Alfuzosin a fost aprobat pentru tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată de către Food and Drug Administration (FDA, cea mai înaltă autoritate care supraveghează legile americane privind drogurile și alimentele) în 2003. În Statele Unite, alfuzosin este comercializată de compania farmaceutică Sanofi Aventis sub numele înregistrat de Uroxatral®, în timp ce în alte țări, inclusiv în Italia, este comercializată sub denumirea de Xatral®; în Egipt, în cele din urmă, este comercializat sub numele înregistrat de Prostetrol®.
Alfuzosin are o selectivitate deosebită pentru receptorii alfa-adrenergici care se găsesc în tractul urinar inferior. Și este exact prin blocarea acestor receptori că mușchiul neted al gâtului vezicii urinare și a prostatei este relaxat, ducând la o ameliorare și o creștere a fluxului urinar, a căror reducere este unul dintre cele mai deranjante simptome asociate cu hiperplazia benignă de prostată. .
Pentru a evalua proprietățile farmacocinetice ale alfuzosinei, s-au efectuat mai multe studii la voluntari sănătoși și la pacienți cu hiperplazie benignă de prostată; unul dintre aceste studii a considerat tratamentul cu doze zilnice de 7, 5 mg și 30 mg la voluntari sănătoși, în timp ce pacienții cu hipertrofie prostatică benignă au fost tratați cu doze zilnice de 7, 5 mg și 15 mg în diferite grupuri de control.
Biodisponibilitatea absolută a medicamentului observat pentru comprimatele cu eliberare prelungită de alfuzosin este de 49% pe un stomac plin. Studiul a constatat că concentrația plasmatică maximă a alfuzosinului, la utilizarea comprimatelor cu eliberare prelungită, este atinsă după aproximativ opt ore de la momentul aportului, întotdeauna pe un stomac plin. O altă caracteristică a comprimatelor cu eliberare prelungită cu alfuzosin este faptul că ele au o cinetică aproape liniară după administrarea de doze unice sau multiple care nu depășesc totalul de 30 mg. Studiul a constatat că absența alimentelor în stomac reduce absorbția alfuzosinei cu până la 50%, în comparație cu aceleași doze administrate pe stomacul complet. Din acest motiv, se recomandă administrarea medicamentului pe stomac plin și în fiecare zi la aceeași masă, promovând astfel crearea unei rutine utile atât pentru a menține o concentrație plasmatică de alfuzosin aproape constantă. atât pentru a vă aminti să luați medicamentul (având în vedere că o bună parte din pacienții care sunt tratați pentru hiperplazia prostatică benignă, fiind în vârstă, pot avea probleme de memorie). La pacienții vârstnici, ar trebui să se acorde atenție și dozei de alfuzosin administrat deoarece studiile clinice la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată au arătat diferențe în ceea ce privește concentrația plasmatică a medicamentului în funcție de vârsta diferiților pacienți; într-adevăr, sa observat că la pacienții cu vârsta peste 75 de ani concentrațiile plasmatice ale unei doze terapeutice de alfuzosin sunt cu aproximativ 35% mai mari decât la pacienții cu vârsta sub 65 de ani.
Doze și metode de utilizare
Pe piață există doze diferite de alfuzosin, începând de la 2, 5 mg, 5 mg sau 10 mg. Diferitele doze pot fi utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale și sunt utile în efectuarea de tratamente personalizate pe baza severității hipertensiunii. Cu toate acestea, pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată, doza recomandată de alfuzosin este de 10 mg pe zi, administrată numai o dată pe zi, după mese. Tabletele cu eliberare prelungită nu trebuie divizate, mestecate sau deteriorate în niciun fel și trebuie înghițite cu o cantitate suficientă de apă sau alte lichide. Administrarea necorespunzătoare poate duce la eliberarea nedorită și la absorbția substanței active, cu riscul apariției reacțiilor adverse precoce. La pacienții care sunt deja tratați pentru hipertensiune arterială, tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată trebuie inițiat prin ajustarea dozei de alfuzosin administrat, datorită proprietăților antihipertensive cunoscute ale celei din urmă. De asemenea, în cazul pacienților cu vârsta peste 75 de ani, trebuie acordată atenție dozei de alfuzosin administrat, deoarece în unele studii clinice sa observat că la persoanele care aparțin acestei grupe de vârstă concentrațiile plasmatice ale alfuzosinei tind să fie mai mari până la 30% comparativ cu valorile altor pacienți.
Deoarece o mare parte a alfuzosinei este eliminată pe cale renală, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu insuficiență renală severă și, dacă este posibil, nu trebuie tratați cu alfuzosin deoarece nu există suficiente date privind siguranța clinică a medicamentului în acest grup din pacienți. De asemenea, nu se recomandă utilizarea dozei de 10 mg / zi de alfuzosin la pacienții care suferă de insuficiență hepatică severă.
Alfuzosin: reacții adverse și contraindicații »
