ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® este un medicament pe bază de sare de sodiu fosinopril

Grupul terapeutic: antihipertensive - inhibitorii ACE nu sunt asociați

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii ELITEN ® Fosinopril

ELITEN este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și insuficienței cardiace. În ambele cazuri este de asemenea posibil să se opteze pentru un tratament terapeutic combinat.

ELITEN ® Mecanismul de acțiune al fosinoprilului

Fosinoprilul în sarea de sodiu, ingredientul activ al ELITEN® este absorbit în prima secțiune a intestinului subțire pentru aproximativ 36% din doza totală administrată per os. Substanța activă prezentă în medicament este metabolizată rapid atât în mucoasa gastro-intestinală cât și în ficat, unde se transformă în forma biologic activă cunoscută sub numele de fosinoprilat. Această moleculă atinge concentrațiile maxime de sânge la 3 ore după administrarea orală a prodrogului.

Acțiunea antihipertensivă exercitată de fosinoprilat are ca rezultat inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei I, responsabilă de degradarea decapeptidei menționate anterior în angiotensina II, activă din punct de vedere biologic, deoarece este responsabilă pentru acțiunea vasoconstrictivă la nivelul arteriolar și pentru stimularea secreției de aldosteron., ambii factori importanți în geneza hipertensiunii. În plus față de acțiunea menționată mai sus, fosinoprilatul pare să fie implicat în inhibarea unei a doua enzime, cunoscută sub numele de kininaza II, necesară pentru degradarea unei molecule (bradikinină) cu proprietăți vasodilatatoare marcate.

În plus, mai multe studii au demonstrat efectul cardioprotectiv al substanței active a ELITEN în ceea ce privește prevenirea și tratamentul hipertrofiei cardiace.

Fosinoprilații se diferențiază de ceilalți inhibitori ECA - ca și de un timp de înjumătățire prelungit - ca un derivat de fosfină care poate fi eliminat în mod eficient atât pe cale renală, cât și pe cale hepatică. Această cale dublă de excreție a medicamentului permite, în cazul funcționalității reduse a unuia dintre cele două organe, să poată beneficia de funcția vicarială a celuilalt, asigurând menținerea unei bune cinetici a eliminării.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. FOSINOPRIL ȘI OSTEPOPOROSIS

Conform acestui studiu, efectuat pe aproximativ 50 de femei din menopauză, nu toate afectate de tensiune arterială crescută, administrarea de fosinopril ar putea reduce demineralizarea normală a osului observată la menopauză, responsabilă de creșterea incidenței evenimentelor osteoporotice. Dacă rezultatele au fost confirmate de alte studii, ipoteza implicării sistemului renină-angiotensină în metabolismul osos ar putea deveni din ce în ce mai acreditată.

2. MARCAJUL FOSINOPRIL ȘI INFLAMATOR

Studiile recente au asociat, de asemenea, administrarea de fosinopril cu un efect antiinflamator, evidențiat prin reducerea concentrațiilor plasmatice ale proteinei C reactive. Această acțiune preventivă împotriva aterosclerozei și bolilor cardiovasculare a fost respinsă printr-un studiu recent, efectuat pe 621 de pacienți la care nu a existat o scădere semnificativă statistic a acestui factor, chiar și după 3 luni de tratament.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

Studiul în cauză a evaluat eficacitatea diferită a terapiei combinate cu amlodipină și fosinopril într-o singură administrare comparativ cu cronoterapia, adică presupunerea celor două medicamente în momente diferite ale zilei. Rezultatele arată că cronoterapia poate fi mai eficientă în reducerea presiunii în timpul nopții și restabilirea ritmurilor corecte de presiune cicardiene.

Metodă de utilizare și dozare

ELITEN ® 10 mg comprimate de sare de sodiu fosinopril:

pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, doza cea mai eficientă pare a fi cea de 20 mg pe zi, luată într-un singur lucru; totuși, în faza inițială, terapia trebuie să implice administrarea a numai un comprimat pe zi. În cazul unui efect terapeutic redus, este recomandabil să se ajusteze doza sau să se combine un alt medicament antihipertensiv, de exemplu un diuretic.

Formularea corectă a dozei trebuie stabilită de către medic după o evaluare atentă a imaginii patologice, a posibilei administrări a altor medicamente antihipertensive și a stării fiziologice a pacientului, pentru a evita apariția efectelor secundare și pentru a maximiza eficacitatea terapeutică.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMPAREA ELITEN ® Fosinopril - PRECIZIA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.

ELITEN ® Avertizări privind fosinoprilul

Administrarea inhibitorilor ACE, deci și a ELITEN®, ar putea fi însoțită de angioedem facial, labial, lingual și laringian, împiedicând respirația normală. În aceste cazuri, ar fi necesar să se prevadă suspendarea imediată a terapiei și punerea în aplicare a practicilor necesare pentru a evita sufocarea. Mai mult, această reacție, ca și cele dermatologice, ar putea apărea cu o incidență mai mare în cazul hipersensibilității la principiul activ, care pare să fie accentuată de mușcătura unor insecte și de utilizarea unor membrane de dializă particulare.

Înainte de începerea tratamentului cu electroliți ELITEN ® și monitorizarea tensiunii arteriale ar fi necesară pentru a stabili doza corectă și, eventual, pentru corectarea parametrilor de chimie a sângelui.

În special în faza inițială de tratament, este posibil să se înregistreze scăderi de presiune semnificative, care ar putea determina declanșarea crizelor ipotetice, dar tranzitorii; în aceste cazuri doza trebuie revizuită pentru a optimiza eficacitatea terapeutică și pentru a evita incidența efectelor secundare. De aceea, la pacienții cu insuficiență cardiacă, pentru care riscul de apariție a crizelor hipotensive este crescut, administrarea medicamentului trebuie efectuată sub supraveghere medicală strictă și, eventual, într-un cadru spitalicesc.

Același lucru trebuie făcut pentru anumite categorii de pacienți expuși riscului, cum ar fi pacienții imunosupresați cu insuficiență renală și hepatică de diferite tipuri și colagenopatii, în care trebuie monitorizate alte valori ale plasmei, cum ar fi azotemia, creatinina și numărul de granulocite.

Unele efecte secundare ale medicamentelor antihipertensive și ale inhibitorilor ECA, cum ar fi amețeli, cefalee și somnolență, ar putea reduce abilitățile normale reactive și perceptive ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și a vehiculelor cu motor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Efectele secundare asupra sănătății fătului, descrise în literatura de specialitate pe modele experimentale și datorită administrării inhibitorilor ECA în timpul sarcinii, descurajează puternic consumul de ELITEN ® în această perioadă. Având în vedere și toxicitatea neonatală observată, se recomandă întreruperea alăptării în cazul inițierii concomitente a terapiei medicamentoase cu inhibitori ECA.

interacţiuni

Eficacitatea terapeutică a fosinoprilatului poate fi crescută prin administrarea concomitentă de medicamente antihipertensive, antidepresive triciclice, antipsihotice, anestezice și diuretice. Această acțiune ar putea fi utilizată în scopuri terapeutice, în cazul formulării corecte a dozei, dar ar putea fi responsabilă de crizele hipotensive ca urmare a unor doze greșite. Din acest motiv, ar fi recomandabil să ajustați doza administrată și să monitorizați nivelurile de tensiune arterială. În cazul administrării diureticelor care economisesc potasiu, trebuie avută în vedere și monitorizarea nivelului de potasiu al sângelui, pentru a evita situațiile de hiperkaliemie potențial periculoase pentru sănătatea pacientului.

Efectul antihipertensiv al ELITEN® poate fi inhibat prin administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și medicamente capabile de creșterea retenției hidro-saline.

Fosinoprilatul, precum și alți inhibitori ECA, pot susține funcția medicamentelor hipoglicemice, permițând un control mai bun al glicemiei, probabil prin creșterea sensibilității la insulină.

ELITEN ® poate crește, de asemenea, citotoxicitatea litiului.

Contraindicații ELITEN ® Fosinopril

ELITEN este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, în caz de angioedem ereditar sau asociat cu tratamente farmacologice anterioare cu inhibitori ECA, în caz de insuficiență severă a funcției renale și hepatice și în perioada de sarcină și lactație.

Efecte secundare - Efecte secundare

Efectele nedorite descrise pentru ELITEN sunt, în general, ușoare și tranzitorii. De cele mai multe ori este posibil să se găsească astenie, durere toracică, edem periferic, cefalee și tuse uscată.

Tulburările clinice mai relevante sunt cu siguranță mai rare și afectează, în principal, anumite categorii de pacienți cu risc (imunosupresați, pacienți cu insuficiență cardiacă, renale și hepatice), manifestându-se cu neutropenie, urmate de infecții recurente respiratorii și gastro-intestinale, modificări ale frecvenței hipotensiunea ortostatică cardiacă, ortostatică și alterarea unor parametri hematoclinici.

Hipersensibilitatea la substanța activă se manifestă în principal prin angioedem și reacții dermatologice.