LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® este un medicament pe bază de fluvastatină (sare monosodică)

Grupul terapeutic: inhibitor hipolipidemic - inhibitor al reductazei HMG-CoA

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® este utilizat ca ajutor farmacologic pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare și dislipidemiei mixte, pentru a reduce nivelurile sanguine ale colesterolului total, colesterolului LDL, trigliceridelor și apolipoproteinei B. Acest tip de intervenție este indicat în special la subiecții cu risc cardiovascular crescut și care nu răspunde la terapia dietetică sau la alte măsuri non-farmacologice.

LESCOL® Fluvastatin mecanism de acțiune

Fluvastatina, administrată de os, este aproape complet absorbită la nivelul tractului gastro-intestinal, dar atinge o concentrație plasmatică utilă egală cu 24% din doza totală administrată.

Legarea la proteinele plasmatice, ingredientul activ al Lescol® ajunge la ficat, unde are efectul principal. La nivel de hepatocite, de fapt, fluvastatina este capabilă să lege și să inhibe enzima HMG-CoA reductaza, necesară pentru sinteza acidului mevalonic, precursor al colesterolului. Sinteza redusă a colesterolului hepatic induce o expresie suprapusă a receptorilor LDL, garantând astfel o acțiune dublă hipocolesterolemică, exercitată, pe de o parte, prin sinteza redusă a acestui sterol și, pe de altă parte, prin creșterea absorbției hepatice.

După acțiunea sa biologică (timpul de înjumătățire în jur de 2, 5 ore), fluvastatina este metabolizată de diferite izoforme hepatice ale citocromului în metaboliți inactivi și este eliminată pentru mai mult de 90% prin fecale și pentru restul prin urină.

Importanța terapeutică a LESCOL® se datorează asocierii bine stabilite între nivelele ridicate de colesterol LDL și trigliceridele din sânge și evenimente cardiovasculare de diferite tipuri, chiar serioase, precum și efectul preventiv pe care reducerea valorilor de mai sus exercită asupra incidența numeroaselor boli cardiovasculare.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EFICACITATEA FLUVASTATINULUI

Eficacitatea fluvastatinei a fost documentată în literatură timp de peste 25 de ani. Acest studiu reprezintă o piatră de hotar în evaluarea eficacității fluvastatinului în tratamentul hipercolesterolemiei primare și a hipercolesterolemiei familiale heterozigote la pacienții cu valori ale colesterolului LDL de peste 190 mg / dl. Tratamentul timp de cel puțin 12 săptămâni cu fluvastatină la 40 mg pe zi, a garantat o reducere a nivelului de colesterol LDL cu mai mult de 25%.

2. EFICACITATEA FLUVASTATINULUI ÎN PACIENȚII HIPERTICE

Se știe că hipertensiunea poate fi asociată cu o creștere a riscului cardiovascular, chiar și în absența unor niveluri ridicate de colesterol LDL. Studiul în cauză arată cum administrarea fluvastatinei poate garanta o reducere semnificativă a tensiunii arteriale sistolice, a masei ventriculare stângi, a rezistenței la insulină și a indicilor de risc cardiovascular, chiar și la pacienții care nu suferă de hipercolesterolemie. Aceste date susțin eficacitatea pleiotrofică a LESCOL ® a altor medicamente pe bază de fluvastatină.

3. FLUVASTATIN ÎN PROTECȚIA DE LA ATEROSCLEROZĂ

Acum sunt cunoscute efectele metabolice ale statinelor, în special ale fluvastatinei, în timp ce funcțiile pleiotropice nu sunt încă clare. Acest model de studiu celular arată, de fapt, modul în care fluvastatina poate ajuta la menținerea integrității celulelor musculare netede ale vaselor de sânge, protejându-le de stresul oxidativ datorită genezei factorilor implicați în răspunsul antioxidant.

Metodă de utilizare și dozare

Lescol ® 20/40 mg capsule de fluvastatin sau LESCOL ® 80 mg comprimate cu eliberare prelungită de fluvastină: după cum sa spus la deschidere, administrarea acestui medicament pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare trebuie luată în considerare numai după ce ați efectuat o dietă hipolipidică timp de cel puțin 3 luni, însoțită de o îmbunătățire a stilului de viață.

Doza corectă de LESCOL ® trebuie formulată de către medic după o evaluare atentă a imaginii clinice a pacientului și a obiectivelor care trebuie atinse, oferind, în cazul unei eficacități reduse a tratamentului, o creștere a dozei de până la 80 mg, cu toate acestea nu înainte patru săptămâni de la începerea tratamentului. De asemenea, odată ce s-a atins standardul terapeutic, s-ar putea oferi o ajustare suplimentară a dozei.

Consumul de LESCOL® în comprimate cu eliberare prelungită garantează o reducere a ratei de absorbție a fluvastatinei cu aproximativ 60%, crescând persistența acestuia în fluxul circulant cu aproximativ 4 ore.

În ambele cazuri, medicamentul trebuie administrat într-o singură doză, cu un pahar de apă, chiar seara înainte de a merge la culcare.

Avertismente LESCOL ® Fluvastatin

Înainte de a începe tratamentul farmacologic cu LESCOL ®, se recomandă în special să se supună unei dietă hipolipidă și o activitate fizică controlată timp de cel puțin 12 săptămâni. Aceste precauții ar trebui să fie menținute, chiar și în timpul întregii intervenții farmacologice.

Având în vedere metabolismul hepatic al fluvastatinei, această substanță activă trebuie administrată cu maximă precauție la toți pacienții cu afecțiuni hepatice sau cu antecedente de afecțiuni hepatice, monitorizarea constantă a parametrilor funcției hepatice (transaminaze) și, eventual, întreruperea tratamentului la atingerea valorilor 3 ori mai mare decât intervalul normal.

Înainte de tratamentul cu LESCOL® la pacienții cu echilibru hormonal sau antecedente de miopatie sau tulburări ale țesutului muscular scheletic, concentrațiile plasmatice ale creatin-kinazei trebuie monitorizate și monitorizate pe parcursul tratamentului, având în vedere incidența miopatiilor și rabdomioliză la pacienții tratați cu statine. Din același motiv, chiar și la subiecții care nu sunt predispuși la aceste patologii, ar fi recomandabil să se investigheze prezența durerii musculare sau a oboselii cronice pe întreaga perioadă de tratament cu fluvastatină.

Absența studiilor legate de utilizarea acestei substanțe active la persoanele cu vârsta sub 18 ani sau la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă nu permite extinderea indicației terapeutice la aceste grupuri.

Deși este raportată amețeli în rândul efectelor secundare, fluvastatina nu trebuie să afecteze abilitățile normale de conducere sau utilizare a mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Aportul de LESCOL ® în timpul sarcinii este puternic descurajat, având în vedere importanța colesterolului în dezvoltarea embrionară și fetală adecvată.

Absența studiilor din literatura de specialitate care arată efectele statinelor asupra sănătății nou-născutului sugerează suspendarea alăptării în timpul terapiei cu LESCOL®

interacţiuni

Având în vedere metabolizarea hepatică a fluvastatinei, mediată de numeroasele izoforme enzimatice ale enzimelor citocromului, este dificil ca administrarea concomitentă a altor medicamente să afecteze în mod semnificativ proprietățile farmacocinetice ale acestei substanțe active. Demonstrația este dată de absența modificărilor relevante clinic ale fluvastatinei din sânge după administrarea inhibitorilor citocromului 3A4, cum ar fi eritromicina sau itraconazolul.

În contrast, administrarea concomitentă de rifampicină voluntarilor sănătoși a determinat o reducere de 50% a biodisponibilității fluvastatinei, necesitând astfel ajustarea dozei.

Alte modificări clinice irelevante, pentru care în general nu este necesară ajustarea terapiei, au fost observate după administrarea de antiacide și anticoagulante, cum ar fi warfarina. În acest din urmă caz, este necesar să se monitorizeze timpul de protrombină pentru a evita episoadele de sângerare, rareori observate.

Contraindicații LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării, în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale și în cazul modificărilor semnificative ale funcției hepatice.

Efecte secundare - Efecte secundare

Reacțiile adverse descrise după administrarea LESCOL ® s-au dovedit a fi nesemnificative din punct de vedere clinic și tranzitorii în majoritatea cazurilor. Cele mai frecvent observate efecte au fost durerea abdominală, dispepsia, cefaleea, insomnia și vertijul.

Reacțiile de hipersensibilitate, care sunt predominant dermatologice (erupții cutanate și eritem) sau edematoase, și acțiunile dăunătoare asupra țesutului muscular (mialgie, miopatie, rabdomioliză) și hepatice, au fost cu atât mai rare.

În orice caz, toate reacțiile adverse menționate anterior s-au rezolvat rapid odată cu suspendarea terapiei.