generalitate
Fluoroquinolonele sunt medicamente antibacteriene utilizate în tratamentul diferitelor tipuri de infecții.
În detaliu, gruparea fluorochinolone sunt medicamente antibacteriene chinolone care, în structura lor chimică, au unul sau mai mulți atomi de fluor (deci, prefixul "fluoro-").
Fluoroquinolonele exercită o acțiune bactericidă cu spectru larg, prin urmare, ele sunt eficiente în contracararea infecțiilor susținute atât de bacterii gram pozitive, cât și de gram-negative.
În funcție de caz, fluorochinolonele pot fi administrate pe cale orală, parenterală, prin inhalare, oculare (picături pentru ochi, unguent oftalmic) sau auriculare (picături auriculare). Medicamentele care conțin fluorochinolone pot fi eliberate doar la prezentarea unei prescripții. În funcție de formularea farmaceutică și de tipul de ingredient activ conținut în medicament, prescripția medicală poate fi repetabilă sau limitată (se vinde publicului pe bază de rețetă din centrele de spital sau specialiști). În plus, trebuie remarcat faptul că unele medicamente pe bază de fluorochinolone sunt destinate exclusiv spitalelor.
Ce sunt eu
Ce sunt Fluorochinolonele și pentru ce sunt?
Fluorochinolonele sunt medicamente antibacteriene de origine sintetică capabile să exercite activitate bactericidă împotriva diferitelor microorganisme, atât gram-pozitive cât și gram-negative (spectru larg de acțiune).
Descoperirea fluoroquinolonelor a determinat un entuziasm imediat datorită spectrului larg de acțiuni; entuziasmul care totuși a fost diminuat treptat datorită apariției fenomenelor de rezistență și descoperirii problemelor legate de siguranța lor în utilizare (mai multe informații pot fi găsite în capitolele dedicate "Toxicitate" și "Rezistență"). În ciuda acestui fapt, există mai multe ingrediente active care aparțin grupului de fluorochinolone utilizate în prezent astăzi în terapie.
Care principii active aparțin grupului fluorochinolon?
Ingredientele active aparținând grupului de fluorochinolone sunt multe, cu toate acestea, unele dintre ele nu mai sunt utilizate în terapie din cauza fenomenelor de toxicitate care au apărut după ce au fost introduse pe piață. Cu toate acestea, printre ingredientele active folosite încă, amintim:
- Ciprofloxacină (administrare orală, parenterală, auriculară și oculară);
- Levofloxacin (administrare orală, parenterală, prin inhalare și administrare oculară);
- Ofloxacina (administrare orală, parenterală și oculară);
- Moxifloxacin (administrare orală și oculară);
- Norfloxacin (administrare orală și oculară);
- Pefloxacină (administrare orală);
- Lomefloxacina (administrare orală);
- Prulifloxacina (administrare orală).
Indicații terapeutice
Când se utilizează fluorochinolonele?
În mod natural, deoarece este vorba de medicamente antibacteriene, utilizarea fluorochinolonelor este indicată în tratamentul diferitelor tipuri de infecții susținute de microorganisme sensibile la aceleași fluoroquinolone, dintre care amintim:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- enterobacterii;
- Unele micobacterii atipice;
- Stafilococii sensibili la meticilină (stafilococi rezistenți la meticilină, pe de altă parte, sunt de obicei rezistenți, de asemenea, la fluorochinolone).
În plus, cele mai recente fluoroquinolone par a fi destul de eficiente și împotriva streptococilor, inclusiv S. pneumoniae cu sensibilitate redusă la penicilină.
Infecții care pot fi tratate cu fluoroquinolone
Infecțiile susținute de microorganismele enumerate mai sus, tratabile cu fluoroquinolonele, sunt:
- Infecții ale tractului urinar;
- Infecții gastro-intestinale;
- Infecții intra-abdominale;
- Infecțiile pulmonare și ale căilor respiratorii;
- Infecții sinusurilor paranasale;
- Infecții ale urechii;
- Infecții oculare;
- Infecții ale aparatului genital;
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- Infecții ale oaselor și articulațiilor.
În cele din urmă, amintim că fluorochinolonele pot fi, de asemenea, utilizate în profilaxie după expunerea la spori de antrax și în tratamentul antraxului.
Mecanismul de acțiune
Cum acționează fluoroquinolonele?
Fluoroquinolonele își exercită acțiunea bactericidă prin inhibarea activității a două enzime fundamentale pentru replicarea celulelor: ADN-giraza și topoizomeraza de tip IV . Acestea sunt enzime implicate în procesele de supercooling, de-winding, tăiere și sudare a ADN-ului bacterian. Prin inhibarea enzimelor menționate mai sus, celula bacteriană nu mai este capabilă să acceseze informațiile conținute în gene; toate procesele celulare - inclusiv replicarea - nu reușesc și microorganismul moare.
nota bene
Fiecare fluorochinolonă este capabilă să inhibe activitatea enzimelor menționate mai sus cu diferite concentrații.
Efecte nedorite
Ce reacții adverse pot apărea la administrarea fluorochinolonelor?
Deoarece ingredientele active care aparțin grupului fluorochinolonelor sunt multiple, este dificil să se facă o listă completă a tuturor efectelor secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu acest tip de agent antibacterian, deoarece pot exista anumite variații de la principiul activ la ingredientul activ. Ca urmare, doar câteva dintre efectele secundare comune celor mai multe fluorochinolone vor fi raportate:
- Reacții alergice la persoane sensibile;
- Tulburările gastro-intestinale, cele mai frecvente sunt:
- greață;
- vărsături;
- Dureri abdominale;
- Diaree.
- Tulburări ale sistemului nervos și tulburări psihiatrice, cum ar fi:
- Dureri de cap;
- amețeli;
- somnolenta;
- Neuropatie periferică (care necesită suspensie de fluorochinolonă);
- insomnie;
- Anxietatea motorului;
- Modificări ale dispoziției.
- Tulburări de tendinopatie și articulare ;
- Tulburări cardiace, printre care în special prelungirea intervalului QT care, la rândul său, poate duce la aritmii ventriculare și moarte subită cardiacă.
Sarcina și alăptarea
Pot fi fluorochinolone utilizate în timpul sarcinii și alăptării?
Deși nu putem vorbi de contraindicație în sensul strict, utilizarea fluorochinolonilor în timpul sarcinii și alăptării NU este recomandată în general pentru efectele negative pe care aceste medicamente le pot exercita asupra fătului (ajunge la placentă) și asupra copilului ( se excretă în laptele uman).
Contraindicații
Când nu se utilizează fluorochinolone
Similar cu ceea ce sa spus despre efectele secundare, contraindicațiile ar putea varia în funcție de principiul activ luat în considerare. Cu toate acestea, în general, este posibil să se precizeze că utilizarea fluorochinolonelor este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la substanța activă și / sau la unul sau mai mulți excipienți conținute în produsul medicamentos care trebuie utilizat;
- Prezența tulburărilor care predispun la apariția aritmiilor cardiace ;
- Utilizarea concomitentă a altor medicamente care pot determina o creștere a intervalului QT .
Administrarea fluorochinolonelor la copii nu este contraindicată în mod explicit, dar ar trebui să apară numai în prezența unor infecții specifice și a unor condiții de sănătate și, în orice caz, nu ar trebui considerată ca medicamente de primă clasă pentru categoria pediatrică.
nota bene
Pentru mai multe informații detaliate privind indicațiile, avertismentele și precauțiile, interacțiunile, efectele secundare, utilizarea în timpul sarcinii și alăptării și contraindicațiile diferitelor fluorochinolone, vă rugăm să citiți cu atenție prospectul medicamentului pe care trebuie să-l utilizați și că A fost prescrisă de către medic.
toxicitate
Toxicitate severă și efecte secundare induse de unele fluorochinolone
De-a lungul anilor, după intrarea în terapie, numeroase fluorochinolone au fost retrase de pe piață din cauza apariției toxicității și a efectelor secundare grave care afectează diferite organe și țesuturi. Introducerea mai detaliată:
- Flixacin a fost retras de pe piață deoarece poate provoca hemoliză, trombocitopenie și leziuni renale (sindrom hemolitic-uremic);
- Trovafloxacina a fost retrasă ca responsabilă pentru apariția toxicității hepatice severe;
- Grepafloxacin a fost retras de pe piață deoarece aportul său a provocat toxicitate cardiovasculară;
- Gatifloxacina a fost retrasă din cauza apariției hipoglicemiei sau a hiperglicemiei.
- Sparfloxacinul a fost retras de pe piață deoarece este capabil să inducă nefrotoxicitate și fototoxicitate.
În plus, lomefloxacina a fost de asemenea retrasă din Statele Unite, în timp ce în Italia este încă utilizată în terapie.
Știai că ...
La începutul lunii octombrie 2018, Comitetul pentru evaluarea riscurilor în farmacovigilență al EMA (Agenția Europeană pentru Medicamente) a recomandat adoptarea unor restricții privind utilizarea atât a fluorochinolonelor, cât și a chinolonelor datorită apariției efectelor nedorite ale de durată lungă și de dezactivare care au apărut la câțiva pacienți. În detaliu, EMA recomandă utilizarea acestui tip de antibiotice cu prudență, de preferință, în prezența unor infecții grave și / sau atunci când medicamentele antibiotice / antibacteriene recomandate în mod obișnuit nu pot fi utilizate sau sunt ineficiente.
Cu toate acestea, pentru mai multe informații despre acest lucru, este bine să vă adresați medicului dumneavoastră.
rezistență
Fluoroquinolone Resistance Fenomena
Bacteriile pot dezvolta rezistență atât la fluoroquinolone, cât și la chinolone. Pentru a face acest lucru, ele par să utilizeze două mecanisme principale:
- Mutație genetică spontană (gyrA și gyrB) care codifică ADN-giraza: datorită acestor mutații, bacteriile produc giraze ADN care nu sunt inhibate de fluoroquinolone;
- Modificările și variațiile permeabilității membranei celulare care pot conduce la o intrare mai mică a fluoroquinolonilor în interiorul celulei bacteriene sau la o producție mai mare a acestora din microorganism (mecanismul din urmă pare a fi mai semnificativ în microorganismele gram-negative).
