Nitroglicerina ca medicament

generalitate

Nitroglicerina - cunoscută și sub numele de trinitroglicerină sau gliceriltrinitrat - este un ingredient activ aparținând grupului de nitrați organici. Din punct de vedere chimic, nitroglicerina este un triester nitric al glicerinei.

Acest ingredient activ este utilizat în terapia pentru tratamentul diferitelor afecțiuni cardiace și pentru tratamentul durerii cauzate de fisurile anale cronice. Nitroglicerina este disponibilă sub formă de diferite formulări farmaceutice adecvate pentru diferite căi de administrare (transdermică, sublinguală, intravenoasă, rectală). Decizia de a folosi o formă farmaceutică mai degrabă decât de un alt aparține medicului și variază, în mod substanțial, în funcție de patologia care trebuie tratată.

curiozitate

Nitroglicerina este un compus chimic foarte instabil și exploziv. Acesta a fost descoperit de chimistul italian și de medicul Ascanio Sobrero în 1846. Capacitatea de a exploda ușor prin încălzire rapidă și amorsare a însemnat că această moleculă a fost utilizată pentru producerea a numeroase explozivi, inclusiv dinamită.

Cu toate acestea, în formulările farmaceutice, diluarea nitroglicerinei cu excipienți diferiți elimină această problemă de instabilitate care conduce compusul la explozie. Prin urmare, medicamentele care conțin această substanță activă pot fi utilizate în siguranță.

Indicații terapeutice

Pentru ce se utilizează nitroglicerina?

Indicațiile terapeutice ale nitroglicerinei pot varia în funcție de forma farmaceutică în care este localizată, prin urmare, în funcție de calea de administrare prin care este luat medicamentul.

În detaliu, utilizarea nitroglicerinei este indicată în următoarele cazuri:

Tratamentul preventiv al anginei pectorale, atât în monoterapie cât și în combinație cu alte medicamente antianginoase (plasture transdermic și spray sublingual);
Tratamentul crizelor de angina pectorală (spray-uri sublinguale, comprimate și soluție perfuzabilă);
Eșecul ventriculului stâng acut, ulterior sau nu la infarctul miocardic (soluție perfuzabilă);
Hipertensivă (soluție perfuzabilă);
Edem pulmonar acut și preemedat pulmonar (soluție perfuzabilă);
Tratamentul durerii cauzate de fisurile anale (unguent rectal).

Avertismente

Ce trebuie să știți înainte de a lua nitroglicerina

Utilizarea nitroglicerinei trebuie să aibă loc numai sub supravegherea strictă a medicului.

Nitroglicerina trebuie utilizată cu prudență în prezența:

Insuficiență renală;
Eșec hepatic sever;
hipotiroidismul;
hipotermia;
Stările de malnutriție;
Traumatisme craniene;
Cerebrală hemoragie.

Deoarece administrarea de nitroglicerină poate determina hipotensiune arterială și dureri de cap severe, doza ideală pentru fiecare pacient trebuie realizată treptat. Mai mult, deoarece nitroglicerina poate determina o scădere a tensiunii arteriale chiar și la doze mici, este bine să evitați schimbările bruște de poziție după aportul acesteia (de exemplu, evitați tranziția bruscă de la ședință în poziție în picioare).

Nitroglicerina trebuie, de asemenea, utilizată cu prudență la persoanele cu alergii la alte produse nitroderivante, deoarece sunt cunoscute cazuri de toleranță încrucișată .

Aportul de nitroglicerină poate provoca reacții adverse care pot reduce capacitatea de reacție, de aceea nu se recomandă conducerea vehiculelor și folosirea mașinilor, în special în timpul primei perioade de tratament.

Interacțiuni farmacologice

Ce medicamente și care alimente sau băuturi pot interfera cu activitatea nitroglicerinei?

Utilizarea concomitentă a nitroglicerinei și a următoarelor medicamente poate crește efectul hipotensoral exercitat de nitroglicerină:

Antidepresive triciclice;
Medicamente utilizate în tratamentul disfuncției erectile (inhibitori de fosfodiesterază de tip 5);
antihipertensive;
diuretice;
tranchilizante;
Alte nitroderivante.

În plus, datorită interacțiunilor medicamentoase care pot apărea, trebuie să informați medicul dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:

acetilcisteina;
heparina;
alteplaza;
dihidroergotamină;
Acid acetilsalicilic și alte AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene).

Cu toate acestea, este o idee bună să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente sau substanțe de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală, produse pe bază de plante și produse pe bază de plante.

În cele din urmă, în timpul terapiei cu nitroglicerină, este necesar să se reducă la minimum, sau chiar mai bine, eliminarea totală a consumului de alcool .

Efecte secundare

Care efecte nedorite pot provoca nitroglicerina?

Ca toate medicamentele, nitroglicerina poate provoca mai multe efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Tipul și intensitatea cu care pot să apară efectele nedorite variază de la individ la individ, în funcție de tipul de formă farmaceutică și de calea de administrare utilizată, în funcție de doza de medicament luată și în funcție de sensibilitatea fiecărei persoane la același ingredient activ.

Cu toate acestea, mai jos sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei cu nitroglicerină.

Tulburări ale sistemului nervos

Intrarea nitroglicerinei poate provoca dureri de cap severe, amețeli, somnolență și confuzie mentală.

Tulburări cardiovasculare

Nitroglicerina poate provoca tulburări cardiovasculare, cum ar fi:

Hipotensiune arterială și hipotensiune ortostatică;
Tahicardie reflexă;
palpitaţii;
sincopa;
Bufeuri;
Bradycardia paradoxală.

Tulburări gastro-intestinale

Aportul de nitroglicerină poate favoriza apariția greaței, vărsăturilor și pirozelor (cel mai târziu, efectul nedorit apare rar).

În cazul administrării rectale, poate apărea și diaree.

Tulburări cutanate și subcutanate

După administrarea nitroglicerinei, pot apărea următoarele:

Erupție cutanată;
eritemul;
Arsuri și iritații la locul de aplicare sau injecție (în general, aceste efecte secundare apar numai atunci când se utilizează plasturi transdermici, soluție perfuzabilă sau unguent rectal).

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul terapiei cu nitroglicerină sunt:

Reacții alergice, chiar grave;
Senzație de slăbiciune;
Vedere încețoșată;
Accent de transpirație;
cianoză;
Methemoglobinemie.

Supradozaj

Luarea de doze excesiv de mari de nitroglicerină poate duce la simptome precum:

Scăderea severă a tensiunii arteriale;
palpitaţii;
Tahicardie reflexă;
greață;
vărsături;
Roșeața pielii;
Transpirații reci;
Durere de cap persistentă și pulsantă;
amețeli;
Tulburări de vedere;
Creșterea presiunii intracraniene;
convulsii;
Colaps (sincopă);
Stop cardiac;
Methemoglobinemie.

În cele din urmă, în cazurile cele mai grave de supradozaj, poate să apară și deces.

De aceea, având în vedere gravitatea simptomatologiei, în cazul supradozajului suspectat sau confirmat de nitroglicerină, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat (îndepărtați plasturele, opriți infuzia etc.) și contactați imediat medicul și asistența medicală. Prin urmare, pacientul va trebui să facă toate tratamentele adecvate pentru a contracara simptomele grave induse de supradozaj.

Mecanismul de acțiune

Cum funcționează nitroglicerina?

Nitroglicerina este o substanță activă cu acțiune vasodilatatoare, prin urmare, este capabilă să relaxeze mușchiul neted vascular . Acest lucru se datorează faptului că nitroglicerina, odată administrată, eliberează oxid nitric ( NO ), un vasodilatator puternic, care este produs și de organism la nivelul endoteliului.

În particular, efectul dilatator venos al nitroglicerinei predomină asupra celui arterial, favorizând astfel reducerea preîncărcării cardiace. Mai mult, principiul activ induce, de asemenea, o ușoară scădere a rezistenței arteriale coronare și periferice.

Toate aceste efecte înseamnă că există o economie în activitatea cardiacă și o scădere a consumului de oxigen în miocard.

Datorită acestui mecanism de acțiune, prin urmare, nitroglicerina este capabilă să contracareze și să prevină apariția atacurilor anginei pectorale.

În același mod, când nitroglicerina este administrată la nivelul rectal, există vasodilatație cu relaxarea consecutivă a sfincterului anal intern și reducerea durerii asociate fisurilor anale.

Mod de utilizare și doze

Așa cum s-a menționat, nitroglicerina este disponibilă în diferite forme farmaceutice care pot fi administrate prin căi diferite și care pot fi utilizate pentru tratarea diferitelor tulburări și boli.

Plasturi transdermici

Bazinele transdermale pe bază de nitroglicerină sunt utilizate pentru tratamentul preventiv al anginei pectorale. Acestea sunt disponibile în următoarele doze: 2, 5 mg / 24 ore; 5 mg / 24 ore; 10 mg / 24 de ore; 15 mg / 24 de ore.

De obicei, terapia începe cu aplicarea unui plasture transdermic care conține 2, 5-5 mg de nitroglicerină, care va trebui înlocuit după 24 de ore. Ulterior, doza terapeutică poate fi crescută până la un maxim de 10-15 mg de nitroglicerină pe zi.

nota bene

Pentru a evita apariția tahifilaxiei (toleranță pe termen scurt), plasturii pe bază de nitroglicerină trebuie să rămână aplicați pe piele timp de maximum 12-16 ore, pentru a avea un interval de timp "liber" de la medicamentul de cel puțin 8- 12 ore ( administrare intermitentă ). După aceasta, un nou plasture poate fi aplicat atâta timp cât au trecut 24 de ore de la aplicarea anterioară. În orice caz, se recomandă să urmați indicațiile medicului și ce este scris în prospectul medicamentului care trebuie utilizat.

Plasturile ar trebui aplicate, de preferință, pe piept și niciodată pe extremele brațelor sau picioarelor, pe pielea rănită sau iritată și pe cicatrici. Cu toate acestea, pentru mai multe informații despre utilizarea și aplicarea corectă a plasturilor transdermici care conțin nitroglicerină, vă rugăm să consultați prospectul medicamentului prescris de medicul dumneavoastră.

Sublingual Spray

Nitroglicerina sub formă de spray sublingual este folosită în principal pentru tratamentul preventiv pe termen scurt al anginei pectorale și pentru tratamentul crizelor de angina pectorală.

Pentru a preveni un atac de angină pectorală, doza recomandată este de 300 micrograme de nitroglicerină care trebuie luată cu cel puțin 2-3 minute înainte de circumstanțele care pot favoriza apariția atacului, cum ar fi, de exemplu, un efort fizic mare, o schimbare puternică de temperatura, etc. (pentru a cunoaște alte condiții care pot favoriza debutul atacului, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi).

Pentru tratamentul crizei anginei pectorale, în schimb, se recomandă administrarea a 300 micrograme de nitroglicerină. În cazul în care criza nu se rezolvă, se recomandă repetarea administrării o dată sau de două ori la intervale de aproximativ 2-3 minute.

Desigur, deoarece este un spray sublingual, medicamentul trebuie eliberat sub limbă. Totuși, și în acest caz, pentru mai multe informații despre utilizarea corectă a spray-ului sublingual pe bază de nitroglicerină, consultați citirea prospectului medicamentului prescris de medic.

Tablete

Tabletele de nitroglicerină sunt utilizate pentru tratamentul anginei pectorale acute. De obicei, aceste tablete conțin 300 micrograme de substanță activă.

În cazul unui atac acut, doza recomandată este de un comprimat. Aceasta trebuie zdrobită cu dinții și apoi topită sub limbă.

Dacă atacul persistă, vă recomandăm să luați o altă comprimat după câteva minute.

Soluție perfuzabilă

Nitroglicerina poate fi administrată parenteral în tratamentul crizelor de angina pectorală, în tratamentul insuficienței acute a ventriculului stâng după sau după infarctul miocardic acut, în tratamentul edemului pulmonar acut și pre-edemului pulmonar și în caz de criză hipertensivi.

Doza trebuie stabilită de către medic pe bază individuală pentru fiecare pacient. În orice caz, doza este de 0, 5-6 mg / oră pentru a fi administrată prin perfuzie intravenoasă continuă.

Unguent rectal

Nitroglicerina sub formă de unguent rectal este utilizată pentru a trata durerea indusă de fisurile anale.

În aceste cazuri, doza recomandată de nitroglicerină este de aproximativ 1, 5 mg de nitroglicerină. Unguentul trebuie aplicat pe canalul anal cu degetul la fiecare 12 ore. Pentru mai multe informații despre modul de aplicare, este recomandabil să solicitați sfatul medicului și citiți cu atenție prospectul medicamentului prescris.

Sarcina și alăptarea

Nitroglicerina poate fi utilizată în timpul sarcinii și alăptării?

Deoarece nu există anumite studii capabile să determine siguranța nitroglicerinei la femeile însărcinate sau care alăptează, utilizarea medicamentului la această categorie de pacienți este, în general, contraindicată.

Cu toate acestea, decizia de administrare a nitroglicerinei la femeile gravide și la mamele care alăptează este exclusiv și exclusiv pentru medic.

Contraindicații

Când nu trebuie utilizat nitroglicerina

Utilizarea nitroglicerinei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la aceeași nitroglicerină sau la alți nitrați;
Eșecul circulator acut;
În cazul unei hipotensiuni severe (presiune maximă mai mică de 90 mmHg);
Anemie severă;
Edem pulmonar toxic;
Traumatismul capului;
Hipovolemie severă (scăderea volumului sângelui circulant);
Presiune endocranială și / sau endooculară ridicată;
În prezența unei cardiomiopatii hipertrofice ocluzive;
În caz de stenoză aortică, stenoză mitrală sau pericardită constrictivă;
În cazul utilizării concomitente a sildenafilului sau a altor medicamente utilizate în tratamentul disfuncției erectile;
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.