Tadalafilul este un medicament de tip 5 inhibitor al fosfodiesterazei, care este utilizat pentru tratamentul disfuncției erectile.
După succesul mare al sildenafilului (Viagra®) în tratarea disfuncției erectile, alte companii farmaceutice au început de asemenea să caute inhibitori de fosfoesterază de tip 5.
Istoricul descoperirii tadalafilului
Molecula de tadalafil a fost descoperită de compania farmaceutică Glaxo Wellcome (acum GlaxoSmithKline), în colaborare cu compania de biotehnologie ICOS Corporation, care a început în august 1991 cu scopul de a dezvolta noi medicamente. Astfel, în 1993, compania de biotehnologie ICOS Corporation a început studiul unui compus nou numit IC351, care a prezentat proprietăți inhibitoare față de fosfodiesteraza de tip 5; chiar dacă cercetătorii nu căutau un medicament pentru a trata disfuncția erectilă în compusul IC351, ei totuși au recunoscut un potențial candidat de droguri în acest compus.
În 1994, cercetătorii ICOS Corporation au solicitat și au obținut un brevet pentru compusul IC351, care este structural diferit de ceilalți inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5; în sfârșit, în 1995 a început prima fază a studiilor clinice. În ciuda companiei farmaceutice Glaxo Wellcome și a ICOS Corporation a avut un acord de a împărți câștigurile din vânzarea medicamentelor, adică 50/50, Glaxo Wellcome în 1996 a expirat acest acord, afirmând că medicamentele pe care le dezvoltau ei nu făceau parte din programul de marketing al casei. În schimb, ICOS Corporation a continuat dezvoltarea tadalafilului, iar în 1997 a început a doua fază a studiilor clinice, care a fost efectuată asupra pacienților care suferă de disfuncție erectilă, urmată de faza a treia a studiilor clinice, o fază foarte importantă cu condiția ca toate dovezile necesare să solicite Administrației pentru Alimente și Medicamente să aprobe și să autorizeze comercializarea tadalafilului pentru tratamentul disfuncției erectile. Astfel, la 21 noiembrie 2003, FDA a acordat permisiunea de a comercializa tadalafil.
Pentru a dezvolta și în cele din urmă comercializa tadalafil, în 1998, ICOS Corporation. în colaborare cu compania farmaceutică Eli Lilly și Compania. fondată Lilly ICOS, LLC, o companie "joint venture". Astfel, în 2003, Lilly ICOS LLC a început vânzarea tadalafilului sub denumirea de Cialis ® în Statele Unite și apoi în Europa.
În 2007, compania farmaceutică Eli Lilly și Compania au cumpărat compania ICOS pentru 2, 3 miliarde de dolari și, după ce au pus capăt tuturor operațiunilor ICOS Corporation, au pus capăt companiei Lilly ICOS LLC, respingând majoritatea angajaților ICOS Corporation. Numai o sută de angajați din secția biologică ICOS au fost salvați de concediere, care a fost cumpărată de o altă companie farmaceutică.
O curiozitate cu privire la denumirea comercială a tadalafilului, Cialis, este că în Statele Unite acest termen este de asemenea un nume de familie, astfel că, după comercializarea tadalafilului, numeroși oameni numiți Cialis au scris niște note de protest pentru Eli Lilly și Company, susținând că compania a schimbat numele medicamentului; totuși, compania a refuzat, spunând că numele lui Cialis nu are nimic de-a face cu numele de familie al acestor persoane.
În mai 2009, tadalafil a fost aprobat în Statele Unite pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, în timp ce în alte țări procesul de evaluare a tadalafilului pentru această aplicație medicală nu a fost încă finalizat. Cu câteva luni înainte de aprobarea tadalafilului în Statele Unite, în noiembrie 2008, compania farmaceutică Eli Lilly și compania au vândut drepturile de comercializare a tadalafilului în Statele Unite în scopul tratării hipertensiunii arteriale pulmonare într-o o altă companie numită United Therapeutics, pentru suma de 150 de milioane de dolari. Totuși, în octombrie 2011, Administrația pentru Alimentație și Medicamente a aprobat utilizarea tadalafilului în Statele Unite pentru tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată (BPH).
Mecanismul de acțiune
De asemenea, tadalafilul, ca și ceilalți inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5, are nevoie de o stimulare sexuală pentru a funcționa. Mecanismul fiziologic responsabil pentru procesul de erecție a penisului include eliberarea unei anumite cantități de oxid nitric (NO, un mesager molecular) în corpul cavernos al penisului în timpul stimulării sexuale.
Cu puțin timp înainte ca FDA să aprobe comercializarea tadalafilului în mai 2002, Lilly ICOS a prezentat Societății Americane de Urologi un studiu clinic care demonstrează că timpul de înjumătățire al tadalafilului este de aproximativ 17, 5 ore, timpul de înjumătățire mult mai lung decât alți inhibitori de fosfodiesterază de tip 5. Același studiu a confirmat că durata efectului tadalafilului a fost chiar mai lungă decât timpul de înjumătățire plasmatică, depășind chiar și 36 de ore. Datorită unei astfel de durate de acțiune a medicamentului, tadalafil (Cialis) a luat porecla pilulei "weekend".
Chiar și tadalafilul (Cialis) a cucerit toate paginile de internet, cele mai multe dintre acestea oferind o modalitate foarte simplă de a obține drogul, chiar oferind să trimită drogul la domiciliul clientului în cauză. Mulți oameni sunt tentați să obțină tadalafilul prin internet, seduși de prețurile aparent scăzute și de dorința de a-și rezolva problema fără să meargă la doctor, ocolind astfel posibila stânjenire în expunerea problemei la medicul curant; acest lucru este în mod evident un comportament absolut greșit, deoarece medicul este indispensabil în evaluarea problemei, care poate fi de natură diferită și face utilizarea Cialis inutilă sau chiar periculoasă. În plus, persoanele cu vârsta sau care suferă de boli cardiovasculare trebuie supuse unei evaluări medicale riguroase pentru a se asigura că administrarea de tadalafil nu duce la nici un efect nedorit grav sau nu interferează cu imaginea clinică a pacientului.
