BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® este un medicament pe bază de candesartan cilexetil.

Grupul terapeutic: antihipertensive - antagoniști ai receptorilor angiotensinei II

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® este utilizat la pacienții cu hipertensiune esențială, insuficiență cardiacă și funcția sistolică modificată a ventriculului stâng. În aceste ultime condiții poate fi utilizat în caz de intoleranță la inhibitorii ACE sau, atunci când este tolerat, în sinergie cu aceștia, pentru a-și îmbunătăți proprietățile terapeutice.

Mecanismul de acțiune BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® administrat pe cale orală, este absorbit numai într-o mică parte, asigurând valori de biodisponibilitate care rareori depășesc 14%, determinând începutul activității terapeutice după 2 ore și atingând vârful maxim de plasmă după 3 ore și jumătate de la presupunerea lui. Pentru ca BLOPRESS® să-și exercite acțiunea terapeutică, este necesar ca ingredientul său activ, candesartan cilexetil, să fie transformat în metabolitul activ candesartan (printr-o hidroliză care se realizează rapid la nivelul tractului gastro-enteric). Odată absorbită și legată în mare măsură de proteinele plasmatice, candesartanul poate ajunge la diferitele organe țintă și poate efectua acțiunea terapeutică. Activitatea biologică a acestei molecule este exprimată în acțiunea antagonistă împotriva angiotensinei II asupra receptorilor AT1. De fapt, legarea AT1 a receptorului angiotensinei II determină o serie de efecte - cum ar fi vasoconstricția, stimularea aldosteronului, inducerea creșterii celulare și reglarea homeostazei hidro-saline - care contribuie, printre altele, la susținerea presiunii arteriale. Candesartanul, prin legarea receptorului AT1 într-un mod destul de stabil, împiedică activarea de către angiotensina II, reducând în mod semnificativ contracția vasculară și asigurând o reducere semnificativă a tensiunii arteriale fără mecanisme potențial periculoase pentru sănătatea pacientului.

La sfârșitul efectului, după un timp de înjumătățire de aproximativ 9 ore, principiul activ este eliminat în mare parte prin calea urinară și într-o mică parte și prin cale biliară.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. CANDESARTAN ÎN TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII

În acest studiu efectuat la peste 700 de pacienți cu hipertensiune arterială (niveluri de tensiune arterială peste 140/90 mmHg) și în unele cazuri cu diabet, administrarea a 8 mg de candesartan cilexetil timp de 4/6 săptămâni a asigurat o reducere a valorilor tensiunii arteriale aproximativ 20 mmHg, raportând acești pacienți într-un interval de presiune normal

2. CANDESARTAN ȘI TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII LA PACIENȚI CU RISC DE INFETTO.

Tratamentul cu candesartan în timpul fazei acute de ischemie, chiar dacă nu produce o acțiune hipotensiune imediată, garantează o scădere a valorilor presiunii de aproximativ 25 mmHg pe termen scurt (mai precis în doar 14 zile de tratament), reducând riscul viitorul accident vascular cerebral ischemic acut.

3. CANDESARTAN, SARTANUL CEA MAI EFICIENT

Citirea cu atenție a documentației științifice internaționale a arătat că candesartanul este printre antagoniștii receptorilor pentru angiotensina II, unul dintre cei cu afinitate mai mare și un efect terapeutic mai mare. Printre beneficiile diferite derivate din administrarea acestui medicament, este posibil să se includă eficacitatea antihipertensivă particulară în asociere cu diuretice sau alte antihipertensive, în fața unei serii de efecte secundare clinice.

Metodă de utilizare și dozare

BLOPRESS ® 8/16/32 mg comprimate de candesartan cilexetil: dozele prevăzute pentru tratamentul hipertensiunii arteriale includ, în mod normal, doze între 8 și 16 mg pe zi (1/2 comprimate pe zi). În cazurile în care pacientul ar trebui să fie refractar la această doză, ar putea fi până la maxim 32 mg pe zi sau să aleagă o terapie alternativă antihipertensivă.

În tratamentul insuficienței cardiace, pe de altă parte, sunt sugerate doze de 4 mg candesartan cinexidil.

Eficacitatea terapeutică este, în general, observată pentru administrarea prelungită timp de cel puțin 4 săptămâni.

O ajustare a dozei trebuie efectuată la unele categorii de pacienți expuși riscului, pentru care medicul trebuie să evalueze cu atenție condițiile fiziopatologice și să aleagă o doză care să minimizeze posibilele efecte secundare, păstrând în același timp funcțiile terapeutice.

Avertismente BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Tratamentul cu BLOPRESS®, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă, poate duce la o reducere semnificativă a funcției renale; prin urmare, ar fi recomandabil să se monitorizeze în mod constant concentrațiile plasmatice de potasiu și creatinină.

Este necesar să se considere că administrarea concomitentă de medicamente capabile să interfereze cu sistemul renină-angiotensină sau antihipertensive de diferite tipuri ar putea provoca episoade hipotensive chiar grave. O atenție deosebită trebuie acordată în cazul administrării concomitente de diuretice care economisesc potasiul, din cauza riscului de hiperkaliemie și alterării consecutive a ritmului cardiac normal.

Accidentul vascular cerebral și infarctul pot fi mai frecvente la pacienții cu boală cardiacă ischemică sau boală ischemică cardiovasculară datorită efectului hipotensiv crescut al medicamentului.

Prezența lactozei poate duce la o serie de efecte secundare la pacienții intoleranți la galactoză, lactoză sau afectați de deficit de lactază și malabsorbție a glucozei și / sau galactozei.

În ciuda absenței unei corelații directe între administrarea reducerii BLOPRESS® a potențialului perceptiv și reactiv al pacientului, orice episoade hipotensive sau efecte secundare de diferite tipuri ar putea compromite capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilajele.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea BLOPRESS ® în timpul sarcinii este puternic descurajată, deoarece candesartanul poate determina o modificare a perfuziei sanguine a fătului, compromițând grav dezvoltarea și dezvoltarea acestuia. Studiile preclinice efectuate pe animale, pe de altă parte, au demonstrat o legătură cauzală între consumul de malformații fetale și neonatale BLOPRESS®.

În timpul alăptării, deși nu a fost încă stabilită pe laptele uman, ingredientul activ al BLOPRESS ® poate fi secretat în laptele matern; prin urmare, nu recomandăm să o luăm chiar și în această perioadă.

interacţiuni

Numărul de studii care evaluează administrarea simultană de BLOPRESS® a altor medicamente pare să fie limitat; cu toate acestea, este posibil să se descrie câteva combinații care modifică funcționalitatea normală a candesartanului. Mai exact, aportul simultan al altor medicamente cu activitate antihipertensivă sau capabil să afecteze sistemul renină-angiontensină ar putea conduce la o creștere a efectului hipotensiv cu risc ulterior pentru sănătatea pacientului.

Diureticele care economisesc potasiul sau suplimentele acestui oligoelement pot crește riscul de hiperkaliemie. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene ar putea, în schimb, să contracareze acțiunea antihipertensivă a BLOPRESS®

Contraindicații BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Nu se recomandă utilizarea BLOPRESS în timpul sarcinii și alăptării, în caz de colestază, insuficiență hepatică severă sau hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

Reacțiile adverse ale BLOPRESS® sunt, în majoritatea cazurilor, de stare clinică minoră și tranzitorie, care implică sistemul nervos central (dureri de cap și vertij), cardiovasculare (hipotensiune), urinare (afectare a funcției renale) și sânge transaminază, creatinină, potasiu și uree).

Cu toate acestea, numai în câteva cazuri a fost necesară suspendarea terapiei.

În cazul hipersensibilității la unul dintre componentele BLOPRESS®, s-au observat mai ales reacții dermatologice (erupție cutanată, rușine) și febră.