AULIN® Nimesulid

AULIN ® este un medicament bazat pe Nimesulid

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii AULIN ® Nimesulid

AULIN ® este indicat pentru tratamentul simptomatic pe termen scurt a durerii acute inflamatorii sau ginecologice, cum ar fi cea prezentă în cazul dismenoreei.

AULIN ® Nimesulide mecanismul de acțiune

Nimesulidul, ingredientul activ al AULIN®, este un medicament antiinflamator nesteroidian care, datorită proprietăților chimice particulare și în special pentru grupul funcțional sulfoanilidic, este progenitorul subclaselor de sulfonamide.

Acest ingredient activ non-acid, atins de os, ajunge în mediul gastric unde acesta este transformat în forma protonată, devine mai liposolubil prin trecerea foarte ușoară a membranelor celulare și astfel menținând o biodisponibilitate mai mare de 50% din doza totală administrată.

După atingerea vârfului de plasmă după aproximativ 2 ore și legată de proteinele plasmatice, nimesulida este distribuită între diferitele organe și sisteme în care își exercită acțiunea terapeutică

De fapt, diferite studii au arătat modul în care acest principiu activ poate avea în principal un efect inhibitor asupra COX2, garantând:

Inhibarea sintezei prostaglandinelor, cum ar fi PGE2, cu acțiune pro-inflamatorie, algogenică și pirogenică;
O acțiune sensibilă antioxidantă, care împiedică eliberarea agenților oxidanți de către neutrofile și detoxifierea organismului de acțiunea patogenă a anionului superoxid;
O protecție a țesuturilor cartilaginoase și a matricei extracelulare prin inhibarea unor enzime proteolitice cunoscute sub numele de metaloproteaze.

Toate mecanismele moleculare de acțiune menționate anterior permit nimesulidului să acționeze ca antiinflamator și analgezic, păstrând în același timp acțiunea protectoare a unor prostaglandine asupra sănătății mucoasei gastrice.

La sfârșitul activității sale, după aproximativ 3-5 ore, este metabolizat până la nivelul hepatic de către sistemul citocrom CYP2C9 și ulterior este eliminat ca metabolit inactiv, în principal prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1.LA NIMESULIDE CA AGENT ANTICANTATIV

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Nov 15.

Studiu experimental care evaluează eficacitatea inhibitorilor COX2 cum ar fi nimesulidul în tratamentul bolilor neoplazice. Mai exact, acest ingredient activ a demonstrat că reduce creșterea celulelor cancerului de sân, făcându-l sigur și tolerabil din punct de vedere farmacocinetic.

2. NIMESULIDUL ÎN PROTECȚIA DAUNEI NEURONALE

J Neurotrauma. 2012 1 mai; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Studiu experimental foarte interesant care demonstrează modul în care aportul simultan de nimesulid și sulfat de magneziu poate reduce leziunea neuronală indusă de evenimente ischemice tranzitorii.

3. BLENDING ASOCIAT CU UTILIZAREA NIMESULIDE

Raport de caz care raportează un efect secundar important asociat tratamentului cu nimesulidă la un pacient de 50 de ani cu spondilită anchilozantă. În acest caz, hemoragia retroperitoneală a amenințat să compromită grav funcția renală.

Metodă de utilizare și dozare

AULIN®

Tablete de 100 mg nimesulid;

Granule pentru suspensie orală de 50 sau 100 mg nimesulidă;

Se recomandă utilizarea rectală a nimesulidei în doză de 200 mg.

Pentru tratamentul durerii acute, la adulți se recomandă, în general, administrarea unui singur comprimat sau a unui sac de nimesulid 100 mg de două ori pe zi, de preferință după mese sau un supozitor de 200 mg de două ori pe zi .

Doza poate fi revizuită de către medicul dumneavoastră pe baza severității bolii, a eficacității terapeutice și în special a prezenței contextuale a bolilor care afectează ficatul și rinichii.

Avertismente AULIN ® Nimesulid

Tratamentul cu AULIN® trebuie înțeles ca o terapie simptomatică pe termen scurt, utilă pentru a depăși condițiile dureroase acute.

Din acest motiv, și deoarece incidența efectelor secundare este proporțională cu durata tratamentului, ar fi recomandabil să se limiteze cât mai curând posibil consumul de nimesulid.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu afecțiuni hepatice, renale sau gastro-intestinale care ar trebui să se consulte cu medicul înainte de a se alătura AULIN și să fie de acord să monitorizeze periodic eficacitatea și siguranța terapiei.

Dacă apar reacții adverse, pacientul trebuie să contacteze imediat medicul, luând în considerare posibilitatea suspendării imediate a tratamentului.

AULIN în comprimate conține lactoză, prin urmare, aportul său nu este recomandat la pacienții care suferă de intoleranță la lactoză, deficit de enzima lactază și sindrom de absorbție a glucozei-galactozelor.

Granulele AULIN ® pentru suspensie orală conțin în schimb zaharoză, deci este slab indicată la pacienții cu sindroame ereditare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză / galactoză și deficiență de sucroză-izomaltază.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Având în vedere capacitatea nimesulidei de a reduce în mod semnificativ producția de prostaglandine, molecule utile pentru asigurarea unei dezvoltări fetale și embrionare corecte, utilizarea AULIN® este contraindicată pe parcursul sarcinii.

De fapt, diferite studii arată că administrarea de AINS poate crește semnificativ riscul de malformații ale sistemului respirator și cardiovascular al copilului nenăscut, crescând în același timp riscul de sângerare și complicații la momentul livrării.

interacţiuni

Ca și în cazul altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, nimesulidul ar putea interacționa cu diferite ingrediente active care pot varia atât în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice, cât și profilul de siguranță asociat.

Din acest motiv, pacientul trebuie să acorde o atenție deosebită ipotezei contextuale a:

Diuretice, inhibitori ECA, antagoniști ai angiotensinei II, metotrexat și ciclosporină, care pot crește toxicitatea renală a nimesulidei;
Acidul valproic, fenofibraturile, salicilații, tolbutamida capabilă să concureze cu nimesulidul pentru legarea la situsul activ, reducând astfel eficacitatea terapeutică;
Ingrediente active care pot modifica motilitatea gastrică, provocând astfel variații semnificative în absorbția medicamentului;
Antibiotice și substraturi ale enzimelor citocromului, pentru modificări ale proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice;
AINS și opioide, având în vedere efectul analgezic crescut exercitat de interacțiunea lor;
Anticoagulante, având în vedere riscul crescut de sângerare asociat cu utilizarea simultană a AINS.

Contraindicații AULIN® Nimesulidă

Utilizarea AULIN ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, insuficiență hepatică și renală, ulcere gastrice și tulburări gastro-intestinale și insuficiență cardiacă severă.

Efecte secundare - Efecte secundare

În ciuda faptului că nimesulida prezintă o activitate inhibitoare îndreptată în principal spre COX2, reducând riscul reacțiilor adverse la aparatul gastro-intestinal, este util să ne amintim cum terapia cu AULIN® poate determina apariția:

Reacții alergice dermatologice cum ar fi erupții cutanate, prurit, urticarie și edem;
Reacții hematologice cum ar fi anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulocitopenia;
Reacții centrale, cum ar fi somnolență, cefalee, insomnie și vertij;
Reacții cardiovasculare, cum ar fi tahicardia și hipertensiunea;
Reacții gastroenterice cum ar fi durerea epigastrică, greața, vărsăturile, diareea și gastralgia;
Reacții metabolice cum ar fi hiperkaliemia;
Reacții respiratorii alergice, cum ar fi astmul, dispneea și bronhospasmul;
Tulburări urogenitale cum ar fi disuria, oliguria și hematuria izolată;
Modificări ale funcției hepatice.

În cele mai multe cazuri, totuși, aceste reacții adverse au afectat pacienții predispuși sau supuși unui tratament inadecvat și prelungit în timp.