Atunci când o dietă echilibrată, asociată cu un program regulat de activitate fizică, nu este suficientă pentru a restabili valorile colesterolului și trigliceridelor în sânge, este necesar să intervenim cu medicamente specifice.
Printre acestea amintim statinele, ezetimibul și, de fapt, fibrații (clofibratul, bezafibratul, gemfibrozilul, fenofibratul).
Mecanismul de acțiune
Fibrate își desfășoară activitatea de scădere a lipidelor acționând la niveluri diferite. Principalul mecanism de acțiune se referă la stimularea pe catabolismul VLDL (particulele de lipoproteine utilizate pentru a transporta trigliceride și, într-o măsură mai mică, colesterol, în sânge). Această activitate este mediată de activarea lipoprotein lipazei sau LPL (o enzimă de plasmă care hidrolizează trigliceridele circulante).
În plus față de creșterea ratei la care sunt îndepărtate din circulație, fibrații reduc sinteza VLDL în ficat.
În ceea ce privește colesterolul, această clasă de medicamente facilitează eliminarea bilei și blochează activitatea HMG-CoA-reductazei (o enzimă hepatică responsabilă de producerea colesterolului). Stimularea fibraților pe sinteza lipoproteinei Apo A1, permite să crească ușor și nivelurile de colesterol bun.
eficacitate
Fibrații reduc rata de colesterol într-o măsură mai mică decât statinele, dar au demonstrat o eficacitate mai mare în scăderea concentrațiilor plasmatice ale trigliceridelor. Luate sub formă de tablete sau capsule, ele măresc colesterolul HDL bun cu 10-15%, în timp ce reducerea trigliceridelor este de aproximativ 40-45%. Fibrații pot contribui, de asemenea, la reducerea nivelului colesterolului LDL, de la 5 la un maxim de 18 puncte procentuale.
Unele fibrați (bezafibrat și fenofibrat) reduc concentrația plasmatică a fibrinogenului, o proteină implicată în procesul de coagulare a sângelui. Prin reducerea fibrinogenemiei și a agregării plachetare, aceste fibrați scad densitatea sângelui, făcând-o chiar mai puțin predispusă la formarea de tromb (cheaguri care se formează în vase și sunt foarte periculoase pentru sănătate).
Dozarea aportului
De la 200 la 900 mg / zi, în funcție de moleculă.
Efecte secundare
În general, dacă sunt administrate pe cont propriu, fibrații sunt bine tolerați, deși pot provoca tulburări gastro-intestinale mici. Eficacitatea și siguranța lor a fost studiată și consolidată în timp, de când au intrat în terapie timp de mai mulți ani (clofibratul a fost introdus în clinică în 1962).
Deoarece fibrații sunt aproape complet eliminați pe cale renală, aceștia trebuie administrați în doze reduse la pacienții cu insuficiență renală. O atenție specială chiar și în prezența bolii hepatice și în consumul simultan de substanțe toxice pentru ficat (inclusiv alcool!). Din acest motiv, chiar și pacienții sănătoși tratați cu fibrați trebuie să verifice starea de sănătate a ficatului la fiecare șase luni, supuși testelor simple de sânge (doze transaminazice + hemocromocitometrice).
Efectele secundare mai rare sunt erupțiile și impotența; unele fibrate, prin creșterea saturației colesterolului conținut în acesta, fac ca bila să fie mai înclinată să formeze calcule.
Numai pentru persoanele care suferă de hiperlipidemie deosebit de gravă, se recomandă aportul simultan de statine și fibrați și, în orice caz, de timp limitat. De fapt, această combinație ridică semnificativ efectele adverse ale celor două medicamente, care recunosc, în toxicitatea hepatică și în apariția durerii și tensiunii musculare, două efecte secundare frecvente.
Fibrații nu trebuie luați în timpul sarcinii și alăptării.
