aciclovir

Aciclovir (cunoscut, de asemenea, prin abrevierea ACV) este un medicament antiviral care interferează cu sinteza ADN a virusurilor.

Acyclovir - Structura chimică

Din punct de vedere chimic, aciclovirul este un analog al guanozinei, unul dintre nucleozidele care formează ADN-ul.

Aciclovirul este comercializat sub formă de formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală, oculară, cutanată și intravenoasă.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea aciclovirului este indicată pentru:

• Tratamentul infecțiilor cutanate cauzate de Herpes simplex, inclusiv Herpes genitalis primar și recidivant (administrare orală);
• Abolirea recurențelor herpes simplex la pacienții imunocompetenți (administrare orală);
• Prevenirea infecțiilor cu herpes simplex la pacienții imunocompromiși (administrare orală și intravenoasă);
• Tratamentul varicelei și herpesului zoster (administrare orală);
• Tratamentul infecțiilor cutanate ale herpes simplex, inclusiv Herpes genitalis primar sau recurent și Herpes labialis (administrare cutanată);
• Tratamentul keratitei herpes simplex (administrare oculară);
• Tratamentul infecțiilor cu Herpes simplex și Varicella zoster la pacienții imunocompromiși (administrare intravenoasă);
• Tratamentul infecțiilor recurente cu Varicella zoster și Herpes genitalis primar la pacienții imunocompetenți (administrare intravenoasă);
• Herpes simplex encefalita (administrare intravenoasă cu utilizare limitată numai în spitale și case de îngrijire medicală);
• Tratamentul infecțiilor cu herpes simplex la nou-născuți (administrare intravenoasă).

Avertismente

La pacienții vârstnici cu insuficiență renală, poate fi necesară o reducere a dozei de aciclovir administrat oral și intravenos.

În plus, pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență renală prezintă un risc mai mare de a dezvolta efecte secundare ale sistemului nervos central, de aceea trebuie monitorizați în permanență.

Pacienții care primesc aciclovir în doză mare trebuie să ia o mulțime de fluide pentru a menține hidratarea.

Aciclovirul poate provoca reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare trebuie prudenți.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de aciclovir oral și intravenos și cimetidină (un medicament utilizat pentru reducerea secreției de acid gastric) sau probenecid (un medicament utilizat pentru tratamentul gutei) poate reduce viteza de eliminare a aciclovirului, crescând astfel, concentrația plasmatică.

În orice caz - indiferent de tipul de formulă farmaceutică bazată pe aciclovir utilizat - este bine să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Aciclovirul poate provoca diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, nu este sigur că efectele nedorite apar toate și cu aceeași intensitate la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu aciclovir.

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Tratamentul cu aciclovir poate determina anemie, leucopenie (adică scăderea numărului de leucocite din sânge) și trombocitopenie (adică scăderea numărului de trombocite din sânge).

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu aciclovir poate provoca:

• Dureri de cap;
• amețeli;
• tremors;
• ataxie;
• dizartria;
• somnolenta;
• encefalopatie;
• Coma.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu aciclovir poate provoca agitație, halucinații, simptome psihotice și confuzie.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

În timpul tratamentului cu aciclovir se pot produce:

• Rashes;
• Pruritul;
• sensibilitate la lumină;
• urticarie;
• Căderea rapidă a părului;
• Erupție cutanată.

Tulburări gastro-intestinale

În urma administrării de aciclovir, pot apărea dureri abdominale, greață, vărsături și diaree.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu aciclovir poate determina creșteri reversibile ale bilirubinei și enzimelor hepatice în sânge, hepatită și icter.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Terapia cu aciclovir poate promova debutul:

• Creșterea nivelului sanguin de azot uree și creatinină;
• Dureri renale;
• Insuficiență renală acută.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu aciclovir sunt:

• anafilaxie;
• Angioedem;
• Dispneea;
• febra;
• oboseala;

În plus, atunci când aciclovirul este administrat intravenos, pot să apară inflamații locale și ulcerații cutanate în caz de extravazare accidentală în țesuturile din jurul vaselor de sânge în care a fost administrat medicamentul.

Reacții secundare tipice ale administrării dermice aciclovir

Efectele nedorite pot apărea după aplicarea cremei sau a cremei lipidice pe bază de aciclovir, cum ar fi:

• Arsuri sau dureri tranzitorii în zona de aplicare;
• Uscarea sau peelingul pielii;
• Pruritul;
• eritemul;
• dermatita de contact;
• Reacții de hipersensibilitate incluzând angioedem și urticarie.

Reacții adverse tipice ale administrării oculare de aciclovir

După utilizarea aciclovirului prin ocular, simptome precum:

• Arderea moderată și tranzitorie după aplicarea unguentului;
• Inflamația stratului profund al corneei (keratopatia punctată superficială);
• Iritație și inflamație locală.

Supradozaj

Dacă se administrează oral doze excesive de aciclovir, pot să apară simptome gastrointestinale (cum ar fi greață și vărsături) și simptome neurologice (cum ar fi cefalee și confuzie).

Cu toate acestea, supradozajul cu acyclovir administrat intravenos poate provoca:

• Creșterea creatininei serice;
• Creșterea azotemiei;
• Insuficiență renală;
• confuzie;
• halucinaţii;
• agitație;
• convulsii;
• Coma.

Hemodializa poate fi utilă pentru eliminarea excesului antiviral din fluxul sanguin.

În orice caz, dacă se suspectează supradozajul cu aciclovir (indiferent de formularea farmaceutică utilizată), adresați-vă imediat medicului dumneavoastră și contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Aciclovirul își exercită acțiunea antivirală prin interferarea cu sinteza noului ADN viral. Mai detaliat, aciclovirul reușește să intre în celulele care au fost infectate cu virusul și, în acest caz, acesta este supus fosforilării (adică se adaugă grupuri de fosfați) pentru transformarea în trifosfat de aciclovir.

Trifosfatul de aciclovir are o structură chimică foarte asemănătoare cu aceea a guanozin trifosfatului (unul dintre nucleozidele care va forma apoi noua catenă de ADN). Datorită acestei caracteristici, aciclovirul este încorporat în lanțul ADN viral care se formează în loc de guanozină, provocând astfel o "eroare" în lanțul ADN în creștere. Ca rezultat, datorită acestei erori, se oprește alungirea și sinteza noului lanț ADN.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Aciclovir este disponibil pentru:

• Administrare orală sub formă de tablete, suspensii și granule;
• Administrare dermică sub formă de cremă și cremă pentru utilizare labială;
• Administrarea oculară sub formă de unguent oftalmic;
• Administrarea intravenoasă sub formă de pulbere pentru soluție perfuzabilă, care trebuie dizolvată într-un solvent adecvat, chiar înainte de utilizarea acesteia.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de aciclovir administrate în mod obișnuit.

Administrare orală

Doza de aciclovir pe cale orală administrată în mod obișnuit pacienților adulți este de 200-800 mg de medicamente, care se administrează de patru până la cinci ori pe zi la intervale de 4-6 ore.

Cantitatea de aciclovir care trebuie luată, frecvența dozei și durata tratamentului sunt stabilite de către medic, în funcție de tipul de infecție care trebuie tratată și de condițiile sistemului imunitar al pacienților.

La copiii cu vârsta peste doi ani, dozajul utilizat este similar cu cel utilizat la adulți. Cu toate acestea, la copiii cu vârsta sub doi ani, dozele uzuale sunt înjumătățite în comparație cu cele utilizate la adulți.

În timpul tratamentului cu aciclovir, se recomandă urmărirea cu atenție a indicațiilor date de medic, atât în ​​ceea ce privește cantitatea de medicament care trebuie administrată, cât și durata aceleiași terapii.

La pacienții cu insuficiență renală severă, se va administra o doză mai mică de aciclovir decât doza obișnuită.

Administrare cutanată

Aciclovirul cremă trebuie aplicat la leziunile și zonele în care se dezvoltă de cinci ori pe zi, cu un interval de aproximativ patru ore între aplicații. De obicei, tratamentul durează de la cinci până la maximum zece zile.

Crema labială este utilizată pentru tratamentul rănilor reci. Se recomandă aplicarea acesteia de cinci ori pe zi la intervale de aproximativ patru ore. Tratamentul poate dura de la cinci zile până la maximum zece.

Administrarea oculară

Pentru tratamentul keratitei herpes simplex se utilizează unguent oftalmic pe bază de aciclovir. Se recomandă aplicarea unguentului în sacul conjunctiv inferior de cinci ori pe zi, la intervale de aproximativ patru ore. Terapia trebuie continuată cel puțin trei zile după recuperare.

Administrare intravenoasă

Aciclovirul intravenos trebuie administrat printr-o picurare intravenoasă lentă, care trebuie să dureze mai mult de o oră.

În funcție de tipul de infecție care trebuie tratată, durata terapiei poate fi de cinci, zece, paisprezece sau douăzeci și una de zile.

Doza de aciclovir administrat intravenos în mod obișnuit la adulți este de 5 până la 10 mg / kg greutate corporală la fiecare opt ore. Cantitatea de medicament administrată variază în funcție de infecția care urmează a fi tratată.

La copii, doza uzuală este de 250-500 mg / m2 suprafață corporală la fiecare opt ore, în funcție de infecția care urmează a fi tratată.

La nou-născuții cu herpes neonatal suspectat sau stabilit, doza uzuală de aciclovir este de 20 mg / kg greutate corporală la fiecare opt ore.

La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, doza de aciclovir administrat intravenos va fi mai mică decât dozele uzuale.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea aciclovirului de către femeile gravide și de mamele care alăptează este, în general, contraindicată.

Utilizarea aciclovirului de către această categorie de pacienți trebuie luată în considerare numai în cazuri de necesitate absolută și numai dacă beneficiile potențiale așteptate pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt sau nou-născut. Cu toate acestea, eventuala administrare a antiviralelor trebuie să aibă loc numai sub supravegherea strictă a medicului.

În orice caz, femeile gravide și mamele care alăptează ar trebui să solicite întotdeauna sfatul medicului înainte de a lua orice medicament.

Contraindicații

Utilizarea aciclovirului este contraindicată în următoarele cazuri:

• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la aciclovir;
• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la valaciclovir (promedicamentul aciclovir);
• În timpul sarcinii;
• În timpul alăptării.