KYTRIL® Granisetron

KYTRIL® este un medicament pe bază de clorhidrat de granisetron.

GRUPUL TERAPEUTIC: Antiemetice - Antinausea - antagoniști ai serotoninei.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Instrucțiuni KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL este utilizat atât în faza preventivă cât și în cea terapeutică a episoadelor acute și întârziate de greață și vărsături induse de chimioterapie, radioterapie și chirurgie.

Mecanism de acțiune KYTRIL® Granisetron

KYTRIL ® este un medicament pe bază de granisetron, un ingredient activ care se administrează oral și rapid și total absorbit de sistemul gastro-intestinal și ulterior distribuit cu 65% legat de proteinele plasmatice.

După un timp de înjumătățire de aproximativ 9 ore, valabil atât pentru administrarea parenterală cât și orală a substanței active, granisetronul este metabolizat până la nivelul hepatic și, ulterior, este eliminat parțial prin urină și parțial prin fecale.

Acțiunea antiemetică a KYTRIL ® este garantată de prezența substanței active granisetron care acționează ca un antagonist foarte selectiv al receptorilor serotoninei 5HT3 atât la nivelul tractului gastrointestinal cât și la nivelul central implicat în geneza vărsăturilor.

Specificitatea ridicată a acțiunii minimizează debutul efectelor secundare, iar acțiunea antagonistă față de acești receptori permite o utilizare deosebit de eficientă în tratamentul greației asociate cu chimioterapia sau radioterapia, caracterizată printr-o creștere a concentrațiilor de serotoninei la nivelul periferic.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. NOI FORMULĂRI GRANISETRON

Recent, FDA a aprobat comercializarea unei noi forme de granisetron, reprezentată de plasturi trans dermali. Studiile farmacocinetice au arătat modul în care această modalitate de absorbție se poate suprapune prin caracteristicile farmacocinetice și eficacitatea clinică, la formulările din comprimate, făcând terapia mult mai ușoară.

2. GRANISETRON nu este doar un antiemetic

Utilitatea granisetronului în cursul postoperator nu pare să fie asociată numai cu capacitatea antiemetică și preventivă, ci și cu posibilitatea de a reduce semnificativ tremurul post-anestezic, reducând astfel durata de ședere.

3. ANTIEMETICA GRANISETRONULUI

În acest studiu, eficacitatea antiemetică a dozelor de granisetron a fost testată la femeile supuse unei intervenții chirurgicale la sân. Datele arată că un efect antiemetic semnificativ poate fi observat deja la doze de 20 micrograme / kg de granisetron, iar în doze mai mari, acestea nu sunt, evident, asociate cu o îmbunătățire a eficacității terapeutice a medicamentului. Doza minimă eficientă pare, de asemenea, să nu prezinte reacții adverse relevante clinic.

Metodă de utilizare și dozare

Comprimate filmate KYTRIL ® 1 mg granisetron; soluție orală de 0, 2 / ml de granisetron; soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă de 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetron; soluție injectabilă pentru administrare intramusculară de granisetron de 3 mg / ml:

doza recomandată pentru reducerea vărsăturilor asociate cu chemo sau radioterapia este de 3 mg de granisetron administrat ca soluție injectabilă (dacă se administrează perfuzie lentă intravenos), înainte de a începe tratamentul citostatic. În cazul în care există senzație de greață și vărsături relative, ar fi recomandabil să se prevadă prelungirea protocolului terapeutic până la doza zilnică maximă de 9 mg.

În ceea ce privește formularea comprimatelor, doza recomandată este de 1 mg de două ori pe zi sau două mg o dată pe zi, care trebuie prelungită până în a șaptea zi după tratament.

Dozele scad semnificativ atunci când se administrează KYTRIL ® cu scopul de a reduce greața și vărsăturile asociate intervențiilor chirurgicale.

În orice caz, formularea corectă a dozei trebuie efectuată numai de către medic, pe baza caracteristicilor fiziologice și clinice ale pacientului.

Avertismente KYTRIL ® Granisetron

Ca toți antagoniștii, de asemenea selectivi ai receptorilor de serotonină, granisetronul conținut în KYTRIL® este capabil să reducă motilitatea segmentului intestinal, agravând potențial condițiile clinice ale pacienților care suferă de ocluzie și obstrucții intestinale.

În ciuda granisetronului, schimbarea ușoară a caracteristicilor de conductivitate ale miocardului, modificări cum ar fi prelungirea intervalului QT sau debutul aritmiilor și tulburărilor de conducere, pot crește semnificativ la pacienții care suferă de boli cardiovasculare.

Diferitele formulări furnizate pentru KYTRIL® pot conține sorbitol și lactoză, făcându-le periculoase pentru persoanele care suferă de intoleranță la fructoză, malabsorbție de glucoză / galactoză sau deficit de enzima lactază.

Prezența durerilor de cap, amețeli și somnolență după administrarea de granisetron ar putea reduce capacitățile perceptive normale ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autovehiculelor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Absența studiilor clinice legate de experimentarea granisetronului la femeile gravide nu permite înțelegerea profilului de siguranță al KYTRIL ® în timpul sarcinii.

În acest sens, în general, nu se recomandă administrarea acestui medicament pe întreaga perioadă a sarcinii și alăptării ulterioare.

interacţiuni

Diferitele studii farmacocinetice au arătat că granisetronul se poate adapta la administrarea concomitentă a altor ingrediente active, în special cele utilizate în mod obișnuit în timpul tratamentelor antiemetice, fără modificări semnificative ale proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice ale medicamentului menționat mai sus.

Contraindicații KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL este contraindicat în cazul unei hipersensibilități dovedite la una dintre componentele sale sau în cazul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare - Efecte secundare

Studiul clinic a fost asociat cu asumarea de KYTRIL® și la doze terapeutice, apariția modificărilor sistemului nervos, în special durerea de cap și somnolență, tulburări generale cum ar fi astenie și tulburări ale aparatului gastro-intestinal cum ar fi diaree sau constipație.

Cu siguranta mai rar au fost modificarile sistemului cardiovascular.

Doar în unele cazuri s-au observat pirexie, creșterea transaminazelor și erupțiilor cutanate care au avut tendința de regresie spontană după întreruperea tratamentului -