ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® este un medicament bazat pe Ezetimibe

GRUPUL TERAPEUTIC: Hipolipidemic - Ezetimib

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA® este util în tratamentul hipercolesterolemiei primare, inclusiv a familiei heterozigote, în cazul eșecului dietei și al altor măsuri non-farmacologice.

Utilizarea ezetimibului, ca opțiune terapeutică farmacologică, trebuie utilizată în cazul toleranței reduse sau a eșecului terapeutic al statinelor.

Terapia combinată cu statină - ezetimib poate fi utilizată cu succes în cazul hipercolesterolemiei familiale homozigote.

ZETIA ® poate fi utilizat în plus față de regimul alimentar la pacienții cu sitosterolemie familială homozigotă.

Mecanism de acțiune ZETIA® Ezetimibe

Ezetimibul conținut în ZETIA ® după administrarea orală este rapid absorbit în gastro-intestinal și metabolizat - atât în intestinul mic cât și în cel hepatic - în ezetimib-glucoronidă, care păstrează funcționalitatea biologică a medicamentului. Prin intermediul unui ciclu enterohepatic, ingredientul activ este excretat prin calea biliară, ajungând din nou la nivelul intestinului. Aici, la nivelul periei, inhibă transportorul de colesterol (NPC1L1), prevenind, de fapt, absorbția colesterolului și a sterolilor naturali luați cu dieta.

După un timp de înjumătățire de aproximativ 22 de ore, atât ezetimibul cât și ezetimib-glucoronidul - care reprezintă peste 80% din doza totală de ingredient activ - sunt eliminate predominant prin urină.

Reducerea LDL-colesterolului indusă de terapia cu ezetimibe ar fi baza proprietăților terapeutice și preventive împotriva bolilor cardiovasculare, deși până în prezent nu există date experimentale fiabile care să ateste, de exemplu, eficacitatea medicamentului în reducerea plăcilor aterosclerotice (foarte important factor de risc).

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

EFICIENȚA EZESIMIBEI

Ezetimibul, care a intrat în practică clinică din 2002, sa dovedit deosebit de eficient în tratamentul hipercolesterolemiei. O examinare atentă a literaturii științifice a făcut posibilă observarea modului în care acest medicament poate reduce singur concentrațiile plasmatice ale colesterolului LDL cu aproximativ 18%, trigliceridele cu 5% și creșterea colesterolului HDL cu aproximativ 3%. Acțiunea de a întări eficacitatea statinelor este foarte interesantă, pentru a crește efectul hipocolesterolemic de aproximativ 15-20%.

2. EFICACITATEA DISCUSATĂ A EZESTIMIBEI ÎN PREVENIREA PATOLOGIILOR

Deși efectul de scădere a lipidelor al ezetimib este bine cunoscut și bine stabilit, efectul său potențial de protecție împotriva bolilor cardiovasculare pare încă neclar. Se pare că ezetimibul poate susține acest efect protector numai atunci când este administrat în terapie combinată cu statine sau medicamente care pot promova o creștere mai mare a colesterolului HDL.

3. ABSENȚA EFECTELOR PLIOTROPICE A EZESTIMIBEI

Cele mai multe medicamente care scad lipidele (cum ar fi statinele, fibrații etc.) se caracterizează prin prezența altor efecte secundare decât efectul simplu de scădere a lipidelor, care contribuie adesea în mod semnificativ la reducerea riscului cardiovascular. Ezetimibul, din nefericire, pare a fi furnizat exclusiv cu un efect metabolic hipocolesterolemic, care singur nu pare să protejeze în mod semnificativ de bolile cardiovasculare.

Metodă de utilizare și dozare

ZETIA ® comprimate de 10 mg ezetimib: tratamentul inițial implică administrarea unui comprimat pe zi, luată cu apă indiferent de mese (care nu par să afecteze proprietățile farmacocinetice normale ale ingredientului activ).

În ceea ce privește toate terapiile de scădere a lipidelor, este bine să începeți protocolul terapeutic asociându-l cu o dietă hipolipidică și optați pentru terapia medicamentoasă numai în caz de eșec al tratamentului comportamental (dietă și activitate fizică).

Când se administrează concomitent cu statine, poate fi necesară ajustarea dozei de ZETIA®

Avertismente ZETIA ® Ezetimibe

Înainte de începerea tratamentului, este recomandabil să urmați obiceiurile sănătoase și o dietă cu conținut scăzut de grăsimi timp de cel puțin 12 săptămâni. Dacă rezultatele obținute sunt nesatisfăcătoare și departe de obiectivul terapeutic, utilizarea medicamentului este pe deplin justificată.

Înainte și în timpul tratamentului cu ZETIA ®, în special atunci când este asociat cu statine, trebuie monitorizate concentrațiile plasmatice ale transaminazelor pentru a reduce orice risc de afecțiune hepatică. În același timp, este necesar să se controleze concentrațiile plasmatice ale creatin fosfokinazei, pentru a reduce orice proces patologic care afectează mușchiul scheletic. Prin urmare, terapia combinată trebuie suspendată în cazul în care transaminazele cresc de cel puțin 3 ori intervalul normal sau în cazul creșterii concentrațiilor plasmatice ale creatin fosfokinazei însoțite de dureri musculare, mialgii difuze, oboseală și oboseală.

ZETIA ® trebuie, de asemenea, administrat cu precauție specială în cazurile de funcție renală redusă și patologii care afectează veziculul biliar și tractul biliar (cum ar fi colelitiaza).

Printre excipienții medicamentului ZETIA® se numără lactoza, potențial responsabilă de reacțiile adverse la nivelul gastrointestinal la pacienții cu sindrom de malabsorbție de glucoză / galactoză și în cazurile de deficit de enzima lactază.

Deși medicamentul nu pare să modifice în mod direct abilitățile normale reactive și perceptive ale pacientului, efectele secundare precum amețeli și vertij ar putea face periculoase utilizarea mașinilor sau a autovehiculelor.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA ZETIA ® Ezetimibe - PREZENTAREA ȘI CONTROLUL MEDICULUI VĂ ESTE NECESAR.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Studiul clinic privind utilizarea ezetimibului în timpul sarcinii și alăptării este inexistent, în timp ce studiile la animale nu au arătat efecte toxice sau mutagene asupra fătului. Prin urmare, este de preferat să nu luați acest medicament pe întreaga perioadă a sarcinii și faza de lactație ulterioară.

interacţiuni

Absența unui metabolism hepatic care implică citocromul P450 permite ezetimibului să reducă în mod semnificativ toate interacțiunile posibile ale medicamentului, dintre care unele sunt potențial periculoase.

De fapt, ezetemibul nu pare să modifice proprietățile farmacocinetice și funcționale ale anticoagulantelor orale, menținând neschimbat timpul de protrombină.

Cu toate acestea, administrarea concomitentă de fibrați, în urma unei secreții crescute de colesterol în bilă, ar putea conduce la un risc crescut de colelitiază, ceea ce ar justifica suspendarea terapiei.

Antacidele și colestiramina par să reducă rata de absorbție a ezetemibului, în timp ce ciclosporina ar crește semnificativ expunerea la medicament; în aceste cazuri, este recomandabil să administrați ZETIA® cu mare atenție, ajustând doza, dacă este necesar.

Foarte importantă este sinergia terapeutică observată cu statine, atât de mult încât această terapie combinată este utilizată cu mare succes în practica clinică comună.

Contraindicații ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® este contraindicat în caz de boală hepatică sau valori ridicate ale valorilor transaminazelor din sânge, precum și în prezența hipersensibilității la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

Deși efectele secundare par a fi tranzitorii și clinic nesemnificative, trebuie reiterat faptul că incidența acestora tinde să crească atunci când se administrează ezetimib concomitent cu o statină.

Cele mai frecvente reacții adverse observate includ cefaleea, mialgia, durerea abdominală, diareea și oboseala persistentă, uneori însoțite de creșterea valorilor transaminazelor, în special dacă ZETIA este asociată cu statine.

Alte efecte secundare mai grave, cum ar fi dispnee, miopatii, hipersensibilitate și astenie, apar statistic nesemnificative.