Cefalosporinele sunt medicamente antibiotice β-lactamice cu proprietăți bactericide.
introducere
Structura generală a cefalosporinelor
Cefalosporinele au origini naturale.
Cefalosporina C - progenitorul acestei clase de antibiotice - a fost izolată din miastele Cephalosporium acremonium .
Descoperirea cefalosporinei C a avut loc în Italia, mai exact în Sardinia, datorită medicului Giuseppe Brotzu.
De fapt, cefalosporina C nu a fost suficient de puternică pentru a fi injectată ca atare, astfel încât s-au făcut modificări structurii sale până la obținerea nucleului principal: acid 7-aminocepsporosporanic (sau 7-ACA) .
De-a lungul anilor, s-au făcut modificări ale nucleului 7-ACA, permițând astfel dezvoltarea mai eficientă a cefalosporinelor noi decât precursorul lor natural și cu un spectru mai larg de acțiune.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Cefalosporinele sunt foarte eficiente în tratamentul:
- Infecții respiratorii superioare și inferioare
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- Infecții osoase și articulare;
- septicemie;
- Endocardita de origine infectioasa;
- Infecții abdominale și ale vezicii biliare cauzate de bacterii gram-pozitive sensibile la cefalosporine.
Mecanismul de acțiune
Cefalosporinele acționează prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian, în special a peptidoglicanului.
Peptidoglicana este un polimer format din lanțuri paralele de carbohidrați azotați, uniți prin legături transversale.
Cefalosporinele se leagă la transamidaza, enzima implicată în formarea legăturilor transversale menționate mai sus. Interacțiunea cu cefalosporină-transamidază previne formarea acestor legături, generând astfel zone slabe din structura peptidoglican care conduc la liza celulară și moartea ulterioară a celulei bacteriene.
clasificare
Cefalosporinele pot fi împărțite în patru generații, în funcție de spectrul lor de acțiune.
Cefalosporine de prima generație
Cefalosporinele de prima generație sunt active în principal spre:
- Cocci gram-pozitivi;
- Streptococi beta-hemolitic din grupa A;
- Streptococi din grupa B;
- Streptococcus pneumoniae .
Ele nu sunt foarte eficiente împotriva Gram-negative, deși unele tulpini pot fi sensibile.
Cefapirina, cefazolin, cefalexin, cefadroxil și cefradină aparțin acestei categorii.
Cefalosporine de a doua generație
Cefalosporine de a doua generație sunt eficiente împotriva bacteriilor Gram-pozitive, cum ar fi bacteriile de primă generație, dar sunt mai eficiente împotriva Gram-negative.
Această categorie include cefamandar, cefonicid, cefuroximă, cefoxitină, cafotetan, cafaclor, loracarbef și cefprozil .
Cefalosporine de a treia generație
Cefalosporinele de generația a treia au redus eficacitatea împotriva stafilococilor (bacterii gram pozitive), dar au o activitate mai mare împotriva Gram-negativ în comparație cu cefalosporine de prima și de a doua generație.
Această categorie include cefotaximă, ceftizoximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, cefiximă, ceftibuten, cefpodoximă, cefdinir și cefditoren .
Cefalosporine de a patra generație
Cefalosporinele din a patra generație au un spectru de acțiune foarte similar cu cel al cefalosporinelor de a treia generație, dar sunt, de asemenea, active împotriva unor tipuri de enterobacterii rezistente la acestea din urmă.
Cefepima face parte din această categorie.
Efecte secundare
Reacțiile adverse care apar cel mai frecvent în timpul tratamentului cu cefalosporine sunt greața ușoară și temporară, vărsăturile și diareea. Aceste efecte pot fi atribuite interacțiunii medicamentului cu flora bacteriană intestinală normală.
Mai rar, se poate produce diaree severă datorată colitei pseudomembranoase. Acest efect se datorează unei infecții cu Clostridium difficile, un agent patogen anaerob oportunist. Acest agent patogen se găsește în mod normal în microbiota umană, iar creșterea acestuia este ținută sub control de alte bacterii care fac parte din flora bacteriană însăși. Cu toate acestea, ca urmare a terapiei cu antibiotice - în special pe termen lung - bacteriile responsabile de controlul creșterii C. difficile pot fi distruse; acest lucru permite patogenului să obțină mâna superioară și îi permite să stabilească o infecție.
De asemenea, au fost raportate cazuri rare de discrasie sanguină după tratamentul cu cefalosporine.
În cele din urmă, unele cefalosporine pot provoca un timp prelungit de sângerare și pot promova debutul intoleranței acute la alcool.
Reacții alergice
Cefalosporinele declanșează reacții alergice mai puțin frecvent decât penicilinele și pot fi, de asemenea, administrate pacienților cu antecedente de reacții alergice ușoare sau întârziate la peniciline.
Cu toate acestea, la pacienții care au avut episoade acute și severe de intoleranță la peniciline, utilizarea cefalosporinelor este contraindicată.
